间氨磺酰苯甲酰胺类化合物及制法制造技术

本发明专利技术公开了一种间氨磺酰苯甲酰胺类化合物及制法

【技术实现步骤摘要】
间氨磺酰苯甲酰胺类化合物及制法、药物组合物和应用


[0001]本专利技术涉及一种间氨磺酰苯甲酰胺类化合物及制法
、
药物组合物和应用，尤其涉及一种可制备为高选择性丁酰胆碱酯酶抑制剂药物的间氨磺酰苯甲酰胺类化合物及制法
、
药物组合物和应用
。

技术介绍

[0002]神经退行性疾病是一类影响大脑中神经元存活和功能的医学病症
。
神经元损失通常会导致认知功能下降并发展为痴呆
。
痴呆症是神经退行性疾病的共同特征
。
阿尔茨海默症
(Alzheimer's disease
，
AD)
是老年人痴呆的常见原因，导致严重的残疾和生活依赖
。
寻找对
AD
治疗有效的药物及治疗策略已成为世界医药领域内亟待解决的关键性难题
。
[0003]AD
发病因素极为复杂，目前对
AD
确切病因尚未定论
。
前期大量研究表明，
ADr/>主要是由于遗传本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种间氨磺酰苯甲酰胺类化合物，其特征在于，具有式
I
的结构，所述化合物包含其立体异构体
、
药学上可接受的盐或它们的混合物：其中：
n
＝0～2；
A
环选自6元芳环
、6
～9元芳杂环
、6
～7元环杂基或7元环杂基取代的酰基；所述芳杂基或环杂基环系
C
被一个或多个
N
取代；所述6元芳环被一个或多个氢
、
卤素或
C1～
C3烷氧基取代；
X
选自
‑
C(O)
‑
或
‑
S(O)2‑
；
R1选自
C1～
C4烷基
、6
元芳基或者
N
与所连接的基团共同形成的6元环杂基；所述
C1～
C4烷基为一个或多个直链或支链烷基，被一个或多个氢
、6
～
10
元芳基或9元芳杂基取代；所述环杂基或芳杂基环系
C
被一个或多个
N
取代；
R2选一个或多个自氢
、
卤素
、C1～
C3烷氧基
、C1～
C3烷基或者与苯环并环形成的6元环杂基；所述环杂基环系
C
被一个或多个
O
取代；
R3选自一个或多个氢或
C1～
C3烷基；当
R3连接手性
C
时，手性
C
的构型为
R、S
或消旋体
。2.
根据权利要求1所述的间氨磺酰苯甲酰胺类化合物，其特征在于，所述结构中：
n
＝1～2；
A
环选自被一个或多个氢
、
氟
、
氯
、
甲氧基取代的苯基
、
吡啶基
、
吲哚基
、6
～7元含氮环杂环或7元含氮环杂基取代的甲酰基；
R1选自
C1～
C4烷基
、
苯基或者
N
与所连接的基团共同形成的6元环杂基；所述
C1～
C4烷基为1～2个直链或支链烷基，被一个或多个氢
、
苯基
、
萘基或吲哚基取代；
R2选一个或多个自氢
、
卤素
、
甲氧基
、
甲基或乙基；
R3选自一个或多个氢
、
甲基或乙基；当
R3连接手性
C
时，手性
C
的构型为
R、S
或消旋体
。3.
根据权利要求1或2所述的间氨磺酰苯甲酰胺类化合物，其特征在于，所述结构中：
A
环选自：
R1选自：
4.
根据权利要求1或2所述的间氨磺酰苯甲酰胺类化合物，其特征在于，所述结构中：
n
＝1；
A
环选自：
R1选自：
5.
根据权利要求1或2所述的间氨磺酰苯甲酰胺类化合物，其特征在于，选自以下任一化合物：
6.
根据权利要求1或2所述的间氨磺酰苯甲酰胺类化合物，其特征在于，所述药学上可接受的盐为所述化合物与酸形成的盐，所述酸为盐酸
、
氢溴酸
、
硫酸
、
磷酸
、
甲磺酸
、
苯磺酸
、
对甲苯磺酸
、
萘磺酸
、
柠檬酸
、
苹果酸
、
酒石酸
、
乳酸
、
丙酮酸
、
乙酸
、
马来酸
、
琥珀酸
、
富马酸
、
水杨酸
、
苯基乙酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙昊鹏，卢鑫，王磊，李月庆，关倩文，秦楠，胡艳雨，冯锋，柳文媛，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：