一种口崩片包衣组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物固体制剂辅料领域，具体涉及一种口崩片包衣组合物及其制备方法

【技术实现步骤摘要】
一种口崩片包衣组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物固体制剂辅料领域，涉及口腔内崩解性包衣片制剂，具体涉及一种用于包覆含药片芯的口崩包衣片制剂包衣层的包衣组合物及其制备方法
。

技术介绍

[0002]包衣组合物也称为簿膜包衣预混剂，简称为包衣剂
。
固体制剂簿膜包衣是对固体制剂尤其是口服固体制剂用包衣剂进行喷雾包膜操作，在其表面形成一层衣膜层，对片芯起到保护
、
美观
、
防潮
、
避光以及控制活性成份释放等作用
。
包衣剂也称包衣组合物，是由成膜剂
、
增塑剂
、
抗粘剂
、
遮光剂及色素或色淀等组份通过一定工艺预处理得到
。
在实际应用时，对某一口服固体制剂产品进行包衣通常需要达到其规定的包衣功能及效果，例如颜色外观
、
防潮
、
避光
、
活性成份的不同释放部位及释放速率的控制等
。
而实现这些功能的影响因素包括包衣组合物的各物料的不同规格
、
种类
、
比例以及混合设备工艺，有时同一生产厂家的相同物料规格或供应商在相同配方比例下经不同设备工艺预混合生产的包衣组合物产品，在包衣功能及效果上也存在较大差别；有时不同生产厂家的不同配方比例经不同设备工艺生产的包衣组合物也会获得同等的包衣功能和效果
。
因此，主要影响因素概括起来包括物料和工艺设备
。
[0003]目前广泛使用的不同种类规格型号的材料中，作为包衣组合物重要组份的成膜剂主要有：聚乙烯醇
(0488、0588、1088
型等
)、
羟丙甲纤维素
、
甲基纤维素
、
乙基纤维素
、
羟丙纤维素
、
羧甲基纤维素钠
、
聚丙烯酸树脂
(Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ号
、C
型等
)、
玉米朊
、
紫胶
、
海藻酸钠
、
结冷胶
、
果胶
(
包括胃溶型和肠溶型
)、
普鲁兰多糖等
。
同时，工艺设备方面，国内包衣剂生产厂家所用混合设备的型号及其混合原理也各有差异，如通过高速剪切搅拌混合机
、
破碎机
、
微粉研磨混合机等设备来实现不同预混工艺
。
包衣组合物主要分为胃溶型
、
肠溶型以及缓控型，针对成膜剂的水溶性或醇溶性特点，将溶媒又分为水溶媒型
、
醇水溶媒型或无溶媒的熔融型
。
对于不同类型的口服固体制剂均可以通过设计调配包衣组合物的物料及其制备工艺方法来满足相应的包衣功能及效果需求
。
[0004]目前，普通的胃溶型
、
肠溶型及缓控型包衣组合物产品以及仿制药的一致性评价的个体化设计产品，市场上可供选择的较多
。
然而通过上述成膜剂以及设备工艺方法所制备的普通水溶媒胃溶型包衣组合物所形成的包衣膜层无法实现快速崩解
(
包衣膜层在水中的崩解时间超过
1min)
，大多数甚至不适宜直接应用于对口崩片制剂片芯进行包衣
。
因为口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的剂型，鉴于其在无水条件下仅靠口腔内唾液的作用实现迅速崩解的特点
(
参见
2020
版中国药典四部通则
0921
崩解时限检查法
——
口崩片的崩解时限为
60
秒内
)
，需要在口崩片制剂片芯辅料中选择添加入一定量的具有高效崩解性的崩解剂来达到压倒性迅速崩解效果
。
但在贮存及使用过程中，口崩片制剂片芯常常也因这些高效崩解剂的易于吸潮性而发生高效膨胀，进一步导致口崩片制剂片芯出现龟裂现象甚至发生崩解时限延迟
。
同时，有些口崩片中的活性成份还需要避光保护
。
为避免贮存
、
使用过程中口崩片因吸潮导致膨胀开裂
(
龟裂
)
或者光照的不良影响，需要对
其进行密封防潮或避光包装
。
因此，选择通过在口崩片制剂片芯表面进行包衣的方法来克服这些缺陷和不良影响是非常有必要的
。
口崩包衣片制剂中构成包衣膜层的包衣组合物需要在具有较好防潮性的同时起到稳定其崩解时限以及抑制膨胀
、
防止龟裂的功效
。
[0005]日本专利
JP5549586B2(
中国授权专利
CN102448445B)
中公开了一种口腔内崩解性包衣片剂，在抑制龟裂及避光方面提供了较为完备的解决方案
。
该方案是选择易溶于水的聚乙烯醇
、
糖或糖醇进行包衣，形成的包衣膜层对片芯加以保护，利用聚乙烯醇膜的优良延展性和易溶解性，在符合口崩片
(
片芯
)
及口崩片包衣片的崩解时限要求的前提下，克服了口崩片制剂在贮存
、
使用中因吸湿而膨润胀大的原因导致龟裂的缺陷
。
但聚乙烯醇膜在空气中是极容易吸湿的，空气中的水分会吸附在聚乙烯醇膜层表面，通过渗透进而迁移进入片芯，引起片芯中吸潮成分尤其是高效崩解剂发生膨胀
。
虽然因聚乙烯醇膜的良好延展性克服了其因吸湿
(
或称吸潮
)
导致的膨胀不至于发生龟裂，但在贮存
、
服用前期间长时间发生水分渗透迁移进入片芯，极容易对某些特殊品种活性成分以及片芯辅料中高效崩解剂的崩解作用都造成一定程度的不良影响
(
如崩解时限增大
)。
[0006]又如中国专利
CN1391465A
中公开了一种包衣，使用了吸湿性较大的含有糖或淀粉或糖与淀粉
(
包括可溶性淀粉
)
的成膜材料作为成膜剂组份，而含淀粉或可溶性淀粉的成膜剂包衣组合物需要热水来配液
(
淀粉或可溶性淀粉需在热水中糊化成液浆
)
；且包衣膜的防潮性较差
。
欧洲专利
EP1231901A1(
中国公开号
CN1384736A)
中公开了一种可食包衣组物，该可食包衣组合物含有微晶纤维素
、
ι
角叉菜聚糖，以及至少一种补强聚合物
、
增塑剂
、
表面活性剂或其组合
。
由于
ι
角叉菜聚糖具有较大的吸湿性，微晶纤维素与
ι
角叉菜聚糖形成的共处理物在包衣膜中仍本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种口崩片包衣组合物，其特征在于，按重量百分比计，所述口崩片包衣组合物包括以下组分：
10
～
40
％的共聚维酮
、20
～
85
％的微晶纤维素
‑
异麦芽酮糖醇共处理物
、5
～
20
％的增塑剂兼抗粘剂
、0
～
30
％的遮光及着色剂
。2.
根据权利要求1所述的一种口崩片包衣组合物，其特征在于，按重量百分比计，所述微晶纤维素
‑
异麦芽酮糖醇共处理物中包括
20
～
60
％的微晶纤维素
。3.
根据权利要求1所述的一种口崩片包衣组合物，其特征在于，所述增塑剂兼抗粘剂为中链甘油脂肪酸酯
、
卵磷脂中的任意一种或两种的组合
。4.
根据权利要求1所述的一种口崩片包衣组合物，其特征在于，所述遮光及着色剂包括遮光剂以及着色剂，所述遮光剂为钛白粉；所述着色剂为黄氧化铁；柠檬黄
、
亮蓝
、
靛蓝
、
日落黄
、
喹啉黄
、
诱惑红
、
赤藓红
、
苋菜红
、
胭脂红色素或色淀；胭脂虫红
、
甜菜红
、
红曲红
、
叶绿素铜钠
、
红氧化铁
、
黑氧化铁中的任意一种或多种的组合
。5.
根据权利要求1或2所述的一种口崩...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱湘龙，方卫卫，杨秀德，胡贤克，诸进，
申请(专利权)人：浙江瓯伦包衣技术有限公司，
类型：发明
国别省市：