作为制造技术

本发明专利技术涉及新的具有

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为P2X7受体拮抗剂的杂环衍生物
[0001]本专利技术涉及具有
P2X7
受体
(P2X7)
拮抗特性的新的经取代式
(I)
杂环化合物
、
包含这些化合物的药物组合物
、
用于制备这些化合物的化学方法及其在动物
(
特别是人
)
中治疗或预防与
P2X7
受体活性相关的疾病中的用途
。
[0002]P2X7
属于
P2X
离子型受体家族
。P2X7
由胞外核苷酸，特别是三磷酸腺苷
(adenosine triphosphate
，
ATP)
激活
。P2X7
与其他
P2X
家族成员的区别在于特定的定位
(
特别是
CNS
和免疫活性细胞
)、
激活其所需的高浓度
ATP(
在
mM
范围内
)
以及其在长期或重复刺激下形成大孔的能力本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
下式
(I)
化合物或其可药用盐：包括其任何立体化学异构形式，其中：
W
是氧
、O
‑
C1
‑
C4
烷基；
C1
‑
C4
烷基
‑
O
‑
R1是任选地被一个或更多个选自以下的基团取代的单环或双环五至十元杂环环：
C1
‑
C4
烷基
(
任选地被卤素取代
)、C1
‑
C4
烷氧基
、
卤素
、
氰基
、C3
‑
C6
环烷基；或者苯并稠杂环
。2.
根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐包括其任何立体化学异构形式，其中
R1是被一个或更多个选自氰基
、
甲基
、
卤素
、
三氟甲基和
/
或
C3
‑
C7
环烷基的基团单取代或双取代的吡啶；被氰基甲基
、
三氟甲基
、C3
‑
C7
烷氧基
、C3
‑
C7
环烷氧基和
/
或卤素单取代或双取代的嘧啶；被
C3
‑
C7
环烷基
、
甲基和
/
或卤素单取代或双取代的唑；被
C3
‑
C7
环烷基
、
氰基
、
甲基和
/
或卤素单取代或双取代的噻唑；苯并噻唑；苯并唑；被甲基
、
卤素
、
苯基和
/
或
C1
‑
C4
烷氧基单取代或双取代的噻二唑；被苯基取代或未被苯基取代的四唑；被卤素
、
苯基取代或未被卤素
、
苯基取代的苯并二唑；被甲基和
/
或卤素取代的哒嗪；吡唑并
[1
，5‑
a]
吡嗪；
[1
，
2,4]
三唑并
[4
，3‑
a]
吡嗪；萘啶；吡唑并
[3
，4‑
d]
嘧啶；被
C3
‑
C7
环烷基
、
甲基
、
杂环和
/
或卤素单取代或双取代的吡嗪；
[1
，
2]
唑并
[5
，4‑
b]
吡啶；或者酞嗪
。3.
根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐包括其任何立体化学异构形式，其中
W
是氧
、
‑
CH2O
‑
或
‑
OCH2‑
，
R1是吡啶
‑2‑
基
、
吡啶
‑3‑
基
、
吡啶
‑4‑
基
、
嘧啶
‑2‑
基
、5
‑
氟吡啶
‑3‑
基
、3
‑
氟吡啶
‑4‑
基
、3
‑
氟吡啶
‑2‑
基
、1
，5‑
甲基
‑1，2‑
唑
‑3‑
基
、
二甲基
‑1，2‑
唑
‑4‑
基
、1
，3‑
噻唑
‑2‑
基
、3
‑
甲基
‑1，2，4‑
噻二唑
‑5‑
基
、4
‑
氯
‑1，3‑
噻唑
‑2‑
基
、3
‑
环丙基
‑1，2，4‑
噻二唑
‑5‑
基
、6
‑
甲基吡啶
‑2‑
基
、4
‑
甲基吡啶
‑2‑
基
、5
‑
氰基吡啶
‑3‑
基
、3
‑
氰基吡嗪
‑2‑
基
、2
‑
氰基吡嗪
‑3‑
基
、2
‑
氯吡啶
‑3‑
基
、1
，3‑
苯并噻唑
‑2‑
基
、1
，2‑
苯并唑
‑3‑
基
、1
，3‑
苯并唑
‑2‑
基
、3
‑
(2
‑
甲氧基乙基
)
‑1，2，4‑
噻二唑
‑5‑
基
、3
‑
苯基
‑1，2，4‑
二唑
‑5‑
基
、1
‑
苯基
‑
1H
‑1，2，3，4‑
四唑
‑5‑
基
、4
‑
氟
‑1‑
甲基
‑
1H
‑1，3‑
苯并二唑
‑2‑
基
、3
‑
甲基吡啶
‑2‑
基
、5
‑
甲基嘧啶
‑2‑
基
、6
‑
甲基哒嗪
‑3‑
基
、5
‑
氟吡啶
‑2‑
基
、6
‑
氟嘧啶
‑4‑
基
、6
‑
氟哒嗪
‑3‑
基
、6
‑
氟吡嗪
‑2‑
基
、3
‑
氟吡嗪
‑2‑
基
、2
‑
氟嘧啶
‑4‑
基
、3
‑
氰基吡啶
‑2‑
基
、6
‑
氰基吡啶
‑2‑
基
、4
‑
氰基吡啶
‑3‑
基
、6
‑
氟
‑2‑
甲基嘧啶
‑4‑
基
、6
‑
氟
‑5‑
甲基嘧啶
‑4‑
基
、6
‑
环丙基吡啶
‑2‑
基
、4
‑
(
三氟甲基
)
嘧啶
‑2‑
基
、6
‑
(
三氟甲基
)
嘧啶
‑4‑
基
、
吡唑并
[1
，5‑
a]
吡嗪
‑4‑
基
、[1
，2，
4]
三唑并
[4
，3‑
a]
吡嗪
‑5‑
基
、[1
，2，
4]
三唑并
[4
，3‑
a]
吡嗪
‑8‑
基
、3
‑
氯吡啶
‑2‑
基
、1
，5‑
萘啶
‑4‑
基
、1
，6‑
萘啶
‑5‑
基
、3
‑
氰基吡啶
‑4‑
基
、
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑并
[3
，4‑
d]
嘧啶
‑4‑
基
、3
‑
甲基
‑
[1
，2，
4]
三唑并
[4
，3‑
a]
吡嗪
‑
8
‑
基
、4
‑
氰基
‑3‑
甲基
‑1，2‑
噻唑
‑5‑
基
、
‑
氟
‑6‑
甲基嘧啶
‑4‑
基
、2
‑
氟
‑5‑
甲基嘧啶
‑4‑
基
、5
‑
氟
‑6‑
甲基嘧啶
‑4‑
基
、3
‑
(
二氟甲氧基
)
吡啶
‑2‑
基
、3
‑
(
二氟甲氧基
)
吡啶
‑2‑
基
、6
‑
(1H
...

【专利技术属性】
技术研发人员：保罗，
申请(专利权)人：布雷耶疗法有限公司，
类型：发明
国别省市：