魏察苦蘵素制造技术

魏察苦蘵素

【技术实现步骤摘要】
魏察苦蘵素A的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用


[0001]本专利技术属于医药
，特别涉及魏察苦蘵素
A
的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用
。

技术介绍

[0002]近年来，癌症流行越来越广泛，且趋于年轻化，已处世界全死因第二位，每年发病率增长较快
。
我国癌症流行受多种因素影响，这些因素主要有人口老龄化加剧
、
环境污染加重以及感染等，已经严重危害居民身体健康和社会发展
。
许多科研人员也致力于研究各种抗癌药物
。
天然产物具有多种多样的结构，所以其生物活性也具有多样性，从中发现活性先导化合物是新药创制的主要途径之一
。
根据最新文献报道，共计
1394
个小分子药物在
1981
～
2019
年间被批准并用于疾病治疗，其中约
64.5
％与天然产物存在一定的关系
。
[0003]睡茄交酯类化合物是一类具有良好活性的甾体类化合物，由于其结构具有多本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种魏察苦蘵素
A
的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)
采用植物小酸浆全草为原料，通过体积分数为
40
％～
100
％的甲醇或乙醇的水溶液进行回流提取，液料重量比为
5:1
～
10:1
，得到提取液；
(2)
将步骤
(1)
得到的提取液浓缩，用水分散后用小极性有机溶剂萃取一次或多次；
(3)
将步骤
(2)
中萃取后的剩余水层部分用中等极性有机溶剂萃取一次或多次得到萃取液，浓缩后，采用柱色谱分离，以二氯甲烷和甲醇组成的洗脱体系进行洗脱得到含有魏察苦蘵素
A
的第一混合组分，所述柱色谱用的填料为
100
‑
300
目的柱色谱硅胶；或者将步骤
(2)
中萃取后的剩余水层部分通过大孔吸附树脂吸附，并以乙醇和水组成的洗脱体系洗脱得含魏察苦蘵素
A
的第二混合组分；再将含魏察苦蘵素
A
的第二混合组分采用柱色谱分离，所述柱色谱的填料为十八烷基硅烷键合硅胶，并以甲醇和水组成的洗脱体系进行洗脱得到含有魏察苦蘵素
A
的单一组分；
(4)
将步骤
(3)
中所获得的含有魏察苦蘵素
A
的第一混合组分或含有魏察苦蘵素
A
的单一组分，采用制备高效液相色谱法，以甲醇和水组成的洗脱体系洗脱并浓缩，得到魏察苦蘵素
A
；所述制备高效液相色谱法所用的填料为十八烷基硅烷键合硅胶
。2.
根据权利要求1所述的魏察苦蘵素
A
的制备方法，其特征在于，所述小极性有机溶剂为石油醚
、
正已烷及环已烷中的至少一种；所述中等极性有机溶剂为氯仿
、
二氯甲烷及乙酸乙酯中的至少一种
。3.
根据权利要求1所述的魏察苦蘵素
A
的制备方法，其特征在于，所述大孔吸附树脂为
AB
‑8型
、D101
型
、DM130
型
、ADS
‑
17
型
、HPD
‑
100
型
、HPD
‑
300
型及
HPD
‑
600
型中的任意一种
。4.
根据权利要求1所述的魏察苦蘵素
A
的制备方法，其特征在于，步骤
(3)
中以二氯甲烷和甲醇组成的洗脱体系进行洗脱，具体为：以二氯甲烷和甲醇的体积比先后为
100:1
，
70:1
，
50:1
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈丽霞，李华，孙德娟，刘洋，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：