用于治疗由毒蕈碱受体激活所缓解的障碍的方法技术

本文提供了在

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗由毒蕈碱受体激活所缓解的障碍的方法
[0001]本申请要求于
2021
年2月
24
日提交的美国临时专利申请序列号
63/153,095
的优先权权益，并且还要求于
2021
年6月
23
日提交的美国临时专利申请序列号
63/213,998
的优先权权益，将其披露内容各自出于所有目的通过引用以其全文并入
。
[0002]本专利技术涉及组合物及其作为药物的用途，用于治疗人或动物受试者
(
例如老年受试者
)
中由毒蕈碱受体激活所缓解的障碍
、
或者治疗痴呆相关的精神病
。
[0003]痴呆相关的精神病
(DRP)
是痴呆患者的常见症状，无论是由于阿尔茨海默病
、
路易体痴呆
、
血管性痴呆
、
与帕金森病相关的痴呆
、
额颞叶痴呆
、
其他形式的痴呆还是相关的障碍
。DRP
是指可以包本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种在
55
岁或以上的有需要的患者中治疗由毒蕈碱受体激活所缓解的障碍的方法，该方法包括向该患者施用总日剂量为
25
至
200mg
的呫诺美林和
/
或其盐以及5至
30mg
的曲司氯胺盐
。2.
如权利要求1所述的方法，其中该障碍选自痴呆相关的精神病
、
精神分裂症
、
阿尔茨海默病
、
帕金森病
、
抑郁
、
运动障碍
、
疼痛
、
药物成瘾
、
τ
蛋白病和共核蛋白病
。3.
如权利要求2所述的方法，其中该障碍是痴呆相关的精神病
。4.
一种在有需要的患者中治疗痴呆相关的精神病的方法，该方法包括向该患者施用总日剂量为
25
至
250mg
的呫诺美林和
/
或其盐以及5至
60mg
的曲司氯胺盐
。5.
如权利要求4所述的方法，其中当该患者为
55
岁或以上时，该总日剂量是
25
至
200mg
的呫诺美林和
/
或其盐以及5至
30mg
的曲司氯胺盐
。6.
如权利要求4所述的方法，其中当该患者小于
55
岁时，该总日剂量是
100
至
250mg
的呫诺美林和
/
或其盐以及
40
至
60mg
的曲司氯胺盐
。7.
如权利要求3‑6中任一项所述的方法，其中该痴呆相关的精神病是由阿尔茨海默病
、
路易体痴呆
、
血管性痴呆
、
痴呆相关的帕金森病
、
额颞叶痴呆
、
或另一种形式的痴呆引起的
。8.
如任一前述权利要求所述的方法，其中该施用是口服施用
。9.
如任一前述权利要求所述的方法，其中该患者接受至少7天的治疗
。10.
如任一前述权利要求所述的方法，其中该呫诺美林和
/
或其盐是酒石酸呫诺美林
。11.
如任一前述权利要求所述的方法，其中该曲司氯胺盐是氯化曲司氯胺
。12.
如任一前述权利要求所述的方法，其中该呫诺美林和
/
或其盐和曲司氯胺盐作为药物组合物施用，该药物组合物包含多个具有包含该呫诺美林或其盐的核心的呫诺美林珠以及任选地第一包衣，以及多个具有包含该曲司氯胺盐的核心的曲司氯胺珠以及任选地第二包衣
。13.
如任一前述权利要求所述的方法，其中该药物组合物是含该多个呫诺美林珠和该多个曲司氯胺珠的胶囊
。14.
如权利要求1‑
13
中任一项所述的方法，其中该呫诺美林和
/
或其盐作为第一药物组合物施用，该第一药物组合物包含多个具有包含该呫诺美林或其盐的核心的呫诺美林珠以及任选地第一包衣，并且该曲司氯胺盐作为第二药物组合物施用，该第二药物组合物包含多个具有包含该曲司氯胺盐的核心的曲司氯胺珠以及任选地第二包衣
。15.
如权利要求
14
所述的方法，其中同时施用该第一和第二药物组合物
。16.
如权利要求
14
或
15
所述的方法，其中该第一药物组合物是含该多个呫诺美林珠的第一胶囊，并且该第二药物组合物是含该多个曲司氯胺珠的第二胶囊
。17.
如权利要求
14
‑
16
中任一项所述的方法，其中该第一和第二药物组合物按照不同的给药时间表施用
。18.
如任一前述权利要求所述的方法，该方法进一步包括向该患者口服施用增加的剂量的曲司氯胺盐以及增加的剂量的呫诺美林和
/
或其盐，其中该曲司氯胺盐的该增加的剂量大于该曲司氯胺盐的初始剂量，并且其中该呫诺美林和
/
或其盐的该增加的剂量大于该呫诺美林和
/
或其盐的初始剂量
。19.
如权利要求
18
所述的方法，其中当该患者为
55
岁或以上时，该初始剂量是
60mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
6mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
20mg
呫诺美林和
/
或其盐
以及
2mg
曲司氯胺盐分三次剂量施用
。20.
如权利要求
19
所述的方法，其中在第一时间段后，将该初始剂量增加至
90mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
9mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
30mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
3mg
曲司氯胺盐分三次剂量施用
。21.
如权利要求
20
所述的方法，其中该第一时间段是7天
。22.
如权利要求
20
所述的方法，其中在第二时间段后，如果
55
岁或以上的该患者耐受该增加的剂量，并且如果该患者已经有足够的应答，则将该增加的剂量进一步增加到
120mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
12mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
40mg
呫诺美林和
/
或者其盐以及
4mg
曲司氯胺盐分三次剂量施用
。23.
如权利要求
22
所述的方法，其中该第二时间段是总共
14
天
。24.
如权利要求
22
所述的方法，其中如果该患者不能耐受该增加的剂量，则优化的剂量是该初始剂量
。25.
如权利要求
22
所述的方法，其中在第二时间段后，如果
55
岁或以上的该患者耐受该进一步增加的剂量，并且如果该患者已经有足够的应答，则将该进一步增加的剂量再增加到
150mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
15mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
50mg
呫诺美林和
/
或者其盐以及
5mg
曲司氯胺盐分三次剂量施用
。26.
如权利要求
25
所述的方法，其中该第三时间段是总共
21
天
。27.
如权利要求
25
所述的方法，其中如果该患者不能耐受该进一步增加的剂量，则优化的剂量是该增加的剂量
。28.
如权利要求
25
所述的方法，其中在第四时间段后，如果
55
岁或以上的该患者耐受该再次增加的剂量，并且如果该患者已经有足够的应答，则将该再次增加的剂量增加到
200mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
20mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
66.7mg
呫诺美林和
/
或者其盐以及
6.67mg
曲司氯胺盐分三次剂量施用
。29.
如权利要求
28
所述的方法，其中该第四时间段是总共
28
天
。30.
如权利要求
28
所述的方法，其中如果该患者不能耐受该再次增加的剂量，则优化的剂量是该进一步增加的剂量
。31.
如权利要求
18
所述的方法，其中当该患者小于
55
岁时，该初始剂量是
100mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
40mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
50mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
20mg
曲司氯胺盐分二次剂量施用
。32.
如权利要求
31
所述的方法，其中在第一时间段后，将该初始剂量增加至
200mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
40mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
100mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
20mg
曲司氯胺盐分二次剂量施用
。33.
如权利要求
32
所述的方法，其中该第一时间段是1或2天
。34.
如权利要求
32
所述的方法，其中在第二时间段后，如果小于
55
岁的该患者耐受该增加的剂量，并且如果该患者已经有足够的应答，则将该增加的剂量进一步增加到
250mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
60mg
曲司氯胺盐的总日剂量，将该总日剂量以
125mg
呫诺美林和
/
或者其盐以及
30mg
曲司氯胺盐分二次剂量施用
。35.
如权利要求
34
所述的方法，其中该第二时间段是总共3‑7天
。36.
如权利要求
34
所述的方法，其中如果该患者不能耐受该增加的剂量，则优化的剂量
是该初始剂量
。37.
如任一前述权利要求所述的方法，其中当该患者为
55
岁或以上，该总日剂量选自
25mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
5mg
曲司氯胺盐
、50mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
10mg
曲司氯胺盐
、50mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
20mg
曲司氯胺盐
、60mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
6mg
曲司氯胺盐
、75mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
15mg
曲司氯胺盐
、75mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
30mg
曲司氯胺盐
、90mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
9mg
曲司氯胺盐
、100mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
17.5mg
曲司氯胺盐
、100mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
20mg
曲司氯胺盐
、120mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
12mg
曲司氯胺盐
、150mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
15mg
曲司氯胺盐
、150mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
20mg
曲司氯胺盐
、150mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
30mg
曲司氯胺盐
、175mg
呫诺美林和
/
或其盐以及
30mg
曲司氯胺盐
、200mg
呫诺美林和

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：卡鲁娜治疗学有限公司，
类型：发明
国别省市：