卡格列净对急性缺血性卒中的治疗作用制造技术

本公开提供了卡格列净对急性缺血性卒中的治疗作用，具体为卡格列净在制备用于治疗缺血性卒中

【技术实现步骤摘要】
卡格列净对急性缺血性卒中的治疗作用


[0001]本公开属于生物医学领域，具体涉及卡格列净对急性缺血性卒中的治疗作用
。

技术介绍

[0002]缺血性卒中约占全部卒中类型的
80%
，有着高死亡率和高致残率，其主要病因是大脑动脉堵塞
。
急性缺血性卒中是最常见的卒中类型，其治疗窗口期窄，主要的治疗策略为改善脑血循环，例如采用静脉溶栓
、
血管内治疗
、
抗血小板
、
抗凝
、
降纤
、
扩容
、
神经保护等方法
。
目前，溶栓治疗和血管内机械取栓治疗都对急性缺血性卒中有效
。
然而，由于以上治疗的适应症较为苛刻，所以不是所有患者都可以从中获益
。
因此，找到新型且高效的治疗措施迫在眉睫
。
缺血性卒中有不同的亚型，急性大血管闭塞是引起急性缺血性卒中的常见原因
。
急性大血管闭塞性卒中是指继发于颈内动脉
、
大脑中动脉
、
椎动脉
、
基底动脉等前后循环大动脉闭塞的缺血性卒中，主要原因包括心源性栓塞
、
动脉粥样硬化性狭窄和其他原因等
。
临床上，可以采取控制高血压
、
减少糖代谢和脂代谢异常等方式对卒中进行预防，但效果不明显
。
[0003]钠
‑
葡萄糖协同转运蛋白
‑<br/>1/2
（
SGLT
‑
1/2
）是人体内通过钠离子梯度差供能来摄取葡萄糖的重要转运体
。SGLT
‑2抑制剂是以
SGLT
‑2受体为靶点的新型降糖药，也是临床一线用药
。
这类药物可以选择性抑制肾脏近端小管的
SGLT
‑2受体，阻止肾脏对葡萄糖的重吸收，增强肾脏对葡萄糖的排泄能力，起到改善高血糖的作用
。
卡格列净
、
恩格列净
、
达格列净和厄格列净均是目前广泛应用的
SGLT
‑2抑制剂，并且能够透过血脑屏障
。
有临床试验证据一致表明这一类抑制剂能够在控制血糖的同时，显著改善心肾结局
。
但是目前对于卡格列净用于缺血性卒中（尤其是急性缺血性卒中）的治疗未见报道
。

技术实现思路

[0004]本公开要解决的技术问题在于提供卡格列净在制备用于治疗缺血性卒中的药物中的应用，以及一种治疗缺血性卒中的方法，尤其是治疗急性缺血性卒中
。
[0005]为了实现上述目的，本公开提出了如下技术方案：在本公开的一方面，提供卡格列净在制备用于治疗缺血性卒中的药物中的应用
。
[0006]在本公开的一实施方式中，所述卡格列净的有效浓度为
5~20
μ
M
，优选为
7.8~10
μ
M
，更优选为
10
μ
M。
[0007]在本公开的一实施方式中，所述药物中还含有重组组织型纤溶酶原激活剂
、
依达拉奉
、
胞二磷胆碱
、
丁基苯肽
、
普鲁卡因
、
肝素
、
氯吡格雷
、
磺胺类药物
、
他汀类药物
、
尿激酶
、
阿司匹林
、
氯吡格雷
、
甲钴胺或谷维素中的一种或多种
。
其中，所述重组组织型纤溶酶原激活剂包括阿替普酶
、
替耐普酶
、
尿激酶或去氨普酶的一种或多种
。
[0008]在本公开的一实施方式中，所述药物中还含有药学上可接受的载体或辅料
。
其中，所述辅料包括稳定剂，所述稳定剂选自乳糖
、
蔗糖
、
聚乙烯吡咯烷酮
、
藻酸盐
、
凝胶
、
纤维素
、
糖浆
、
山梨醇
、
甘露醇
、
淀粉
、
阿拉伯橡胶
、
滑石粉
、
硬脂酸镁
、
磷酸钙
、
硅酸钙
、
微晶纤维素
、
甲基纤维素
、
羟基苯甲酸甲酯
、
丙基羟基苯甲酸丙酯
、
矿物油或植物油中的一种或多种
。
[0009]在本公开的一实施方式中，所述药物的剂型包括注射剂
、
口服液体剂
、
悬浮液
、
乳化液
、
浸膏剂
、
粉末剂
、
颗粒剂
、
栓剂
、
气雾剂
、
颗粒剂
、
片剂
、
胶囊剂
、
微囊
、
微球
、
纳米粒或脂质体中的一种或多种
。
其中，所述注射剂包括无菌或灭菌的溶液
、
水针剂
、
油针剂或粉针剂
。
所述口服液体剂型包括溶液剂
、
糖浆剂
、
乳剂或混悬剂
。
所述片剂包括普通压制片
、
糖衣片
、
泡腾片
、
咀嚼片
、
多层片
、
植入片
、
缓释片或控释片
。
[0010]在本公开的一实施方式中，所述药物的给药方式包括口服和
/
或静脉递送
。
[0011]在本公开的一实施方式中，所述缺血性卒中包括急性大血管闭塞性卒中
。
[0012]在本公开的一实施方式中，所述药物或组合物能够通过卡格列净抑制
SGLT
‑1活性来激活
AMPK
，或者，通过卡格列净提高细胞
ADP/ATP
比值来激活
AMPK
，或者，所述药物或组合物能够通过卡格列净在抑制
SGLT
‑1活性的同时，提高细胞
ADP/ATP
比值来协同激活
AMPK
，进而降低神经细胞凋亡水平，实现治疗或预防缺血性卒中
。
[0013]本公开的又一方面，提供一种治疗缺血性卒中的方法
。
所述方法包括，在足够长以实现疾病的症状减轻的时间内，对缺血性卒中患者或缺血性卒中的高危人群施用包含有效剂量卡格列净的药物
。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
卡格列净在制备用于治疗缺血性卒中的口服液体剂中的应用，所述缺血性卒中包括急性大血管闭塞性卒中
。2.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述卡格列净的有效浓度为
5~20
μ
M。3.
根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述卡格列净的有效浓度为
7.8~10
μ
M。4.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物中还含有另一种治疗缺血性卒中的活性成分或与其他治疗缺血性卒中的药物联用
。5.
根据权利要求
1~4
...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘健，郑昭旭，袁芳，师忠芳，杨新健，陈乐瑜，
申请(专利权)人：首都医科大学附属北京天坛医院，
类型：发明
国别省市：