用于增强抗癌药物的抗癌作用的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于增强目前使用的靶向抗癌药物和化疗剂的抗癌效果的化合物，更具体地，涉及寡肽

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于增强抗癌药物的抗癌作用的药物组合物


[0001]本专利技术涉及通过与用于癌症治疗的抗癌药物例如靶向抗癌药物和化疗剂共施用而表现出协同作用的化合物以及包含该化合物和抗癌药物的药物组合物等
。
[0002]本专利技术要求基于
2021
年3月
17
日提交的韩国专利申请号
10
‑
2021
‑
0034947
和
2022
年3月
16
日提交的韩国专利申请号
10
‑
2022
‑
0032699
的优先权
。
这些申请的说明书和附图中公开的内容通过引用并入本文
。

技术介绍

[0003]尽管早期癌症诊断方法的开发及新的抗癌疗法的不断开发改善了抗癌效果，但癌症仍然是韩国排名第一和第二死因的严重疾病
。
目前使用的大多数抗癌药物是化疗剂，其根据癌症的类型而具有不同的药理作用，并且由于毒性而产生各种副作用，这些都被指出是癌症治疗中的问题
。
因此，需要不断开发具有明确抗癌机制的靶向治疗剂来克服化疗系统的这些局限性
。
[0004]现有的抗癌药物不仅能穿透癌细胞，还能穿透正常细胞，对正常细胞的功能和活性造成损害
。
这可能会导致诸如骨髓功能障碍
、
胃肠道紊乱
、
脱发等副作用，以及长期化疗带来的多重耐药问题，成为癌症治疗的重大问题
。
因此，正在积极开发可以使抗癌药物的功效最大化同时使副作用最小化的共施用药物，作为解决现有抗癌药物的这些严重问题的手段
。
[0005]特别是，通过多种方式攻击癌细胞的癌症治疗的共施用被广泛应用于癌症治疗中
。KRNo.10
‑
2014
‑
0097607
公开了一种用于癌症治疗的共施用的药物组合物
。
共施用可以增强抗癌药物的功效，同时减少抗癌药物的施用量，从而使抗癌药物的毒性和副作用最小化，并且即使当已经出现了对抗癌药物耐药性时共施用也是有用的
。
尽管过去几十年来已经确认了许多有效的共施用疗法，但考虑到每年死于癌症的人数不断增加，开发有效的共施用疗法非常重要
。

技术实现思路

[0006][
技术问题
][0007]本专利技术是为了解决如上所述的相关技术中的问题而构思的，并且通过以下的证实完成了本专利技术：当抗癌活性肽
AQTGTGKT(
丙氨酸
‑
谷氨酰胺
‑
苏氨酸
‑
甘氨酸
‑
苏氨酸
‑
甘氨酸
‑
赖氨酸
‑
苏氨酸
)
及其酰胺化类似物化合物与现有抗癌药物共施用时，抗癌活性明显增加
。
[0008]因此，本专利技术旨在提供一种用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含根据本专利技术的化合物和抗癌药物作为活性成分
。
[0009]本专利技术还旨在提供一种用于预防或治疗癌症的试剂盒，其包含根据本专利技术的化合物和抗癌药物作为活性成分
。
[0010]本专利技术还旨在提供一种用于增强抗癌药物的抗癌效果的药物组合物
。
[0011]然而，本专利技术要解决的技术问题并不限于上述问题，本领域普通技术人员从下面的描述中将清楚地理解未提及的其它问题
。
[0012][
技术方案
][0013]为了实现如上所述的本专利技术目的，本专利技术提供了
(i)
由以下通式表示的化合物；
(ii)
用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含抗癌药物作为活性成分：
[0014][
通式
][0015]X
‑
AQTGTGKT
[0016](
在通式中，
A
表示丙氨酸，
Q
表示谷氨酰胺，
T
表示苏氨酸，
G
表示甘氨酸，
K
表示赖氨酸，并且
[0017]X
不存在；或者是选自由以下组成的组中的至少一种：
[0018])。
[0019]在本专利技术的一个实施方案中，
X
可以不存在；或者是选自由以下组成的组中的至少一种：
[0020]但不限于此
。
[0021]在本专利技术的另一个实施方案中，抗癌药物可以是选自由靶向抗癌药物和化疗剂组成的组中的至少一种，但不限于此
。
[0022]在本专利技术的又一个实施方案中，靶向抗癌药物可以是选自由以下组成的组中的至少一种：酪氨酸激酶抑制剂
、PARP
抑制剂
、
血管生成抑制剂
、
细胞周期蛋白依赖性激酶
4/6
抑制剂
(CDK4/6
抑制剂
)、
激素治疗药物和抗体
‑
药物缀合物，但不限于此
。
[0023]在本专利技术的另一个实施方案中，酪氨酸激酶抑制剂可以是用于选自由以下组成的
组中的至少一种的靶向药物：表皮生长因子受体
(epidermal growth factor receptor
，
EGFR)、
间变性淋巴瘤激酶
(anaplastic lymphoma kinase
，
ALK)、ROS
原癌基因
1(ROS Proto
‑
Oncogene 1
，
ROS1)、B
‑
Raf
原癌基因
(B
‑
Raf Proto
‑
Oncogene
，
BRAF)、
人表皮生长因子受体
2(human epidermal growth factor receptor 2
，
HER2)、Ret
原癌基因
(Ret Proto
‑
Oncogene
，
RET)、
神经营养受体酪氨酸激酶
1(Neurotrophic Receptor Tyrosine Kinase 1
，
NTRK1)、
间质
‑
上皮细胞转化因子
(Mesenchymal
‑
Epithelial Transition factor
，
MET)
和神经调节蛋白
1(Neuregulin 1
，
NRG1)
，但不限于此
。
[0024]在本专利技术的另一个实施方案中，酪氨酸激酶抑制剂可以是选自由以下组成的组本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种用于预防或治疗癌症的药物组合物，包含
(i)
由以下通式表示的化合物；和
(ii)
抗癌药物，作为活性成分：
[
通式
]X
‑
AQTGTGKT(
在通式中，
A
表示丙氨酸，
Q
表示谷氨酰胺，
T
表示苏氨酸，
G
表示甘氨酸，
K
表示赖氨酸，并且
X
不存在；或者是选自由以下组成的组中的至少一种：
)。2.
根据权利要求1所述的药物组合物，其中
X
不存在；或者是选自由以下组成的组中的至少一种：
3.
根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述抗癌药物是选自由靶向抗癌药物和化疗剂组成的组中的至少一种
。4.
根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述靶向抗癌药物是选自由以下组成的组中的至少一种：酪氨酸激酶抑制剂
、PARP
抑制剂
、
血管生成抑制剂
、CDK4/6
抑制剂
、
激素治疗药物和抗体
‑
药物缀合物
。5.
根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述酪氨酸激酶抑制剂是用于选自由以下组成的组中的至少一种的靶向药物：表皮生长因子受体
(EGFR)、
间变性淋巴瘤激酶
(ALK)、ROS
原癌基因
1(ROS1)、B
‑
Raf
原癌基因
(BRAF)、
人表皮生长因子受体
2(HER2)、Ret
原癌基因
(RET)、
神经营养受体酪氨酸激酶
1(NTRK1)、
间质
‑
上皮细胞转化因子
(MET)
和神经调节蛋白
1(NRG1)。6.
根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述酪氨酸激酶抑制剂是选自由以下组成的组中的至少一种：奥希替尼
、
阿法替尼
、
布加替尼
、
达沙替尼
、
达克替尼
、
厄洛替尼
、
吉非替尼
、
拉帕替尼
、
来拉替尼
、
凡德他尼
、
埃克替尼
、
瓦里替尼
、
特塞瓦替尼
、
卡奈替尼
、
纳古替尼
、
培利替尼
、
波齐替尼
、
罗西替尼
、
纳扎替尼
、
艾力替尼
(ALS
‑
1306)、
吡咯替尼
、
酪氨酸磷酸化抑制剂
、
克唑替尼
、
塞瑞替尼
、
恩曲替尼
、
达拉菲尼
、
曲美替尼
、
阿来替尼
、
劳拉替尼
、
拉罗替尼
、
雷赛替尼
、
奥莫替尼
、AG 1478、CUDC
‑
101、MTKi
‑
327(JNJ
‑
26483327)、CL
‑
387785(EKI
‑
785)、CNX
‑
2006、PD168393、TAK285、WZ4002
和
AV
‑
412(MP
‑
412)。7.
根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述
PARP
抑制剂是选自由以下组成的组中的至少一种：奥拉帕尼
、
卢卡帕尼
、
他拉佐帕尼
、
维利帕尼和尼拉帕尼
。8.
根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述
CDK4/6
抑制剂是选自由以下组成的组中的至少一种：曲拉西利
、
哌柏西利
、
瑞博西利和阿贝西利
。9.
根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述激素治疗药物是选自由以下组成的组中的至少一种：他莫昔芬
、
托瑞米芬
、
氟维司群
、
戈舍瑞林
、
亮丙瑞林
、
阿那曲唑
、
来曲唑和依西美坦
。10.
...

【专利技术属性】
技术研发人员：全道龙，文昌训，辛贤熙，李慧琳，金贞敏，李智英，
申请(专利权)人：L，
类型：发明
国别省市：