一类甘草中的化合物和其药物组合物在防治心衰中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一类甘草中的化合物在制备治疗心衰药物中的应用，具体为一类甘草中结构新颖的化合物

【技术实现步骤摘要】
uralensis Fisch.)
的干燥根和根茎，为多年生草本植物，在我国大部分地区均有分布
。
其药用历史悠久，在亚洲
、
欧洲多个国家的药典中均有记载，不仅可用于治疗脾胃虚弱
、
心悸气短
、
倦怠乏力
、
咳嗽痰多
、
痈肿疮毒
、
身体疼痛等病症，还可用于缓解药物的毒性
、
烈性
。
现代研究发现，甘草主要含有两类活性成分，分别为三萜类化合物和黄酮类，这两类成分均具有显著活性
。
其中，三萜类化合物具有抗炎
、
抗癌和抑制脑血管收缩的活性，而黄酮类化合物主要具有抗自由基
、
抗癌
、
抗衰老等药理作用
。
此外，甘草在抗溃疡
、
抗氧化
、
抗菌
、
抗病毒
、
治疗心脏病等方面也显示了良好的活性
。

技术实现思路

[0008]本专利技术解决的技术问题是为了克服现有技术中缺乏有效预防或治疗心衰药物，而提供了一类甘草中化合物的应用
。
甘草中的化合物能够很好地预防
、
治疗心衰
。
[0009]本专利技术提供了一类甘草中的化合物或其药学上可接受的盐
、
酯或溶剂化物，在制备预防和
/
或治疗由心衰所致心脏重构的药物或保健品中的应用
。
[0010]本专利技术提供了一类甘草中的化合物或其药学上可接受的盐
、
酯或溶剂化物，在制备预防和
/
或治疗由心衰所致心肌纤维化的药物或保健品中的应用
。
[0011]所述的心衰是指多种心脏疾病如高血压性心脏病
、
缺血性心肌病
、
肥厚型心肌病
、
扩张性心肌病
、
病毒性心肌炎及糖尿病心肌病等引起的心肌纤维化后，使得心室壁僵硬度增加，从而持续影响心脏的舒缩功能，最终导致的心功能障碍
。
[0012]所述的心脏重构主要发生在心室部位，故也可称为心室重构，指心肌损伤后发生的心肌细胞肥大或丢失
、
非心肌细胞增生和间质纤维化，以及在此基础上形成的心腔扩张与心脏重量增加，例如心室扩张
(
如左心室扩张或双心室扩张
)。
[0013]所述的心肌纤维化一般指心肌组织中成纤维细胞过度活化，分泌大量胶原纤维并过量沉积，胶原浓度和胶原容积分数显著增加，各型胶原比例失调并排列紊乱的一种心脏病理改变，一般由心肌组织慢性炎症和细胞凋亡引起
。
可以理解为本领域常识中，各种因素
(
如药物性心肌纤维化
、
缺血
、
压力过负荷等
)
能够引起心肌组织慢性炎症和细胞凋亡而导致的心肌纤维化均属于本申请所述的范畴
。
[0014]本领域中，从甘草中分离得到了一类结构新颖的化合物
——Glycnsisitin A
～
C
，化学结构如下，
[0015][0016]如本文所述，术语“药物组合物”，其还可以是指“组合物”，其可用于在受试者，特别是哺乳动物中实现治疗和
/
或预防本专利技术所述疾病或病症
。
[0017]所述的“预防”是指在可能的心衰因素的存在下，使用后防止或降低心衰的产生
。
所述的“治疗”是指减轻心衰的程度，或者治愈心衰使之正常化，或者减缓心衰的进程
。
[0018]本专利技术所中，术语“药学上可接受的”是指对接受治疗的受试者的一般健康情况没有长期的有害影响
。
[0019]本专利技术中，术语“药学上可接受的盐”是指保留了甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C
的生物效力，并且在生物学或其它方面上没有不良作用的盐
。
药学上可接受的盐是指把母体化合物中的碱基基团转换成盐的形式，如碱基基团
(
如胺基
)
的无机或有机酸盐类，一般将母体化合物与常规种类的酸在一个溶剂系统中反应进行制备，无机酸一般包括盐酸
、
氢溴酸
、
硫酸
、
硝酸或磷酸等；由有机酸一般包括乙酸
、
丙酸
、
乙醇酸
、
丙酮酸
、
草酸
、
苹果酸
、
丙二酸
、
琥珀酸
、
马来酸
、
富马酸
、
酒石酸
、
柠檬酸
、
苯甲酸
、
肉桂酸
、
扁桃酸
、
甲磺酸
、
乙磺酸
、
对甲苯磺酸或水杨酸等
。
[0020]本专利技术中，术语“药学上可接受的酯”是指甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C
在药学上可接受的酯，一般在生物条件下
(
体外或体内
)
，酯键可从化合物上裂解或以其他方式发生反应以提供甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C。
所述的酯可无活性，或者比甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C
本身活性低，使得直到将甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C
从所述的酯裂解后才能发挥其活性
。
成酯的甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C
一般可改善母体化合物
(
即甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C)
在溶解度
、
组织相容性或药物代谢动力学等方面的性质
。
[0021]本专利技术中，术语“药学上可接受的溶剂化物”是指通过溶剂化作用形成的甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C
与溶剂分子的组合，可包括化学计量或非化学计量的溶剂，并且溶剂中的溶剂分子可能以有序或非有序排列的形式存在
。
[0022]本专利技术中，所述的“预防和
/
或治疗心衰的药物”、“预防和
/
或治疗由心衰所致心脏异常重构的药物”或“预防和
/
或治疗由心衰所致心肌纤维化的药物”中可包括甘草中的化合物
Glycnsisitin A
～
C
或其药学上可接受的盐
、
酯或溶剂化物，以及药学上可接受的辅料，其可根据本本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
化合物
Glycnsisitin A、Glycnsisitin B
和
Glycnsisitin C
或其药学上可接受的盐
、
酯或溶剂化物在制备预防和
/
或治疗心衰的药物中的应用：
2.
如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的心衰由心肌细胞缺氧损伤诱发，阿霉素诱导或异丙肾上腺素诱导
。3.
化合物
Glycnsis...

【专利技术属性】
技术研发人员：张晓伟，张培成，杨桠楠，韦晓丽，周吉超，金彩彩，袁梦，刘圆圆，秦凌峰，姜建双，苑祥，张旭，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：