本发明专利技术提供了一种聚乙二醇－电解质口服溶液，所述的聚乙二醇－电解质口服溶液由聚乙二醇５９－６０ｇ、氯化钠１．０－１．５ｇ、氯化钾０．５－１．０ｇ、碳酸氢钠１．５－２．０ｇ、硫酸钠５．５－６．０ｇ、依地酸盐０．０２－０．５ｇ、甜味剂０．０２－０．５ｇ、食用香精１－２ｍｌ构成，加去离子水加至１０００ｍｌ。本发明专利技术聚乙二醇－电解质口服溶液用于肠道清洗，具有起效快、安全可靠、清洗效果较好的特点。主要适用于结肠镜检查、钡灌肠Ｘ－线检查及胃肠道手术前的肠道清洗，其小剂量产品（约为肠道清洗剂量的１／８）还可以用来治疗慢性便秘。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种聚乙二醇_电解质口服溶液，属于医药制剂领域。
技术介绍
随着人们生活水平的不断提高，肠癌及各种肠道疾患的增加，肠道手术及肠镜检查数量与日俱增。据初步调查，仅北京、上海、天津三城市大医院的结肠病患者每年约有4 5万人 需要就医、检查治疗，而肠道清洗预处置方法却基本上停留于国外六、七十年代水平的传统 肠道清洗方法；即在肠镜检查前2 3日仅服流质或低残渣饮食，再加泻药及镜检前灌肠 等，不少医院还用甘露醇制成等渗溶液，它在肠内有发酵产生气体的不良反应，且清洗效果 不够理想。肠道镜检或胃肠道手术前，要求将消化道清洗干净，以保证诊断确切、手术顺利。美国FDA于1999年批准Braintree Labs药厂以商品名为“Golytely”进行生产 聚乙二醇_电解质肠道清洗剂(散剂)，现已普遍使用，其基本配方及质量标准已载入美国 药典(USP) 24版(2000年)1348页，美国药典处方(USP方)组成中，按IOOOml的溶液计算， 含有聚乙二醇(分子量为3350)，无机盐含量见下表，表中含量为各种无机盐的毫克分子数 (mmol)及毫克当量(mEq)<table>table see original document page 3</column></row><table>Golytely散剂制备方法为将聚乙二醇及各电解质(四种无机盐)成分研磨成细 粉，混勻，制成散剂，包装，于服用前加水溶解，临时配制成溶液。散剂的状况目前国内也有仿制国外散剂的产品，如恒康正清全肠灌洗液，其将完整剂量包装 的散剂，分成3个小包装，临用前倒在容器中溶解稀释服用。《辽宁药物与临床》2004年第7 卷第2期公开了《恒康正清全肠灌洗液在术前肠道准备中的临床应用与观察》一文，对该散剂作了描述与评价每盒由A、B、C各1包组成，A包含氯化钾0. 74g，碳酸氢钠1. 68g ；B包 含氯化钠1. 46g，硫酸钠5. 68g ；C包含60g聚乙二醇4000，加水配成IOOOml溶液，即成含有 Na+125mmol/L、K+10mmol/L、HC03_20mmol/L、S0:40mmol/L、Cr35mmol/L 及 PEG (4000) 15mEq/ L的等渗性的恒康正清全肠灌洗液，能够4h内导致腹泻，快速清洁肠道。其存在的问题是，配制溶液时存在组分损失，造成了各组份配比不均勻；或因没有 准确的计量容器，以及使用者自身的问题特意增加或减少加水量，使最终产品的溶液浓度存在偏差，不能保证溶液的渗透压比为1，也不能保证肠道内外等渗性，不但影响清洗效果， 而且有可能引起严重的不良反应。 该散剂的药理作用特点要求必须保证药物的组成及浓度在规定的范围内，这样才 能保证其具有在肠道内的渗透压比为1，保证肠道内外等渗性，使其中的组分不致被人体肠 道吸收，通过肠道排出体外，使其只起肠道清洗作用。目前国内采用“散剂，，进行肠道清洗的医院，确有条件对药物溶液配制进行严格质 控者仅为少数，多数医院仅将药品散剂发给病人让病人自行配成溶液后服用，因而产生因 为配制不当而导致的严重后果。所以，有必要对该药进行进一步的改进，以使其具有更好的治疗效果。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种聚乙二醇-电解质口服溶液。所述的聚乙二醇-电解质口服溶液由以下组分构成聚乙二醇59_60g氯化钠1.0-1.5g氯化钾0. 5-1. Og碳酸氢钠1. 5-2. Og硫酸钠(无水)5. 5-6. Og依地酸盐0. 02-0. 5g甜味剂0. 02-0. 5g食用香精l-2ml去离子水加至1000ml。上述聚乙二醇_电解质口服溶液中，优选含有以下组分聚乙二醇59g氯化钠1.47g氯化钾0. 74g碳酸氢钠1. 69g硫酸钠(无水) 5. 69g依地酸盐0. 05g所述的依地酸盐可以是依地酸钙钠或依地酸二钠。所述的甜味剂可以是糖精钠或甜菊甙。食用香精可以是菠萝香精、草莓香精或香蕉香精。上述聚乙二醇-电解质口服溶液的制备方法为将聚乙二醇、氯化钠、氯化钾、硫酸钠置于同一容器中，在40-50°C温度条件下，加水至溶解，搅拌，加入活性炭适量，加热至 沸，保持沸腾5-lOmin，停止加热，待溶液温度降至30°C以下时，过滤除去活性炭，得滤液， 并用适量水洗涤活性炭层，洗液并入滤液；将碳酸氢钠、依地酸盐、甜味剂加适量水溶解，得 溶液；将上述滤液和溶液合并，加入食用香精，加水至总体积为1000ml，搅拌，使混合均勻； 取样测定PH值应符合要求；用滤棒进行精滤，分装于250ml或500ml输液瓶中，加塞，压盖 密封；在100°C沸水或蒸汽中加热15-30分钟灭菌，即得成品。本专利技术溶液的制备中，将聚乙二醇和氯化钠、氯化钾、硫酸钠三种盐作为一组，力口 水溶解，加热后过滤，除去了其中所含杂质，有利于保证溶液的质量稳定。制备的口服溶液 可分装于输液瓶内，经加热灭菌处理；也可在无菌条件下分装于适当的无菌容器内，如饮料 包装所用的硬塑料、软塑料容器。本专利技术产品的组成中，加入了 Golytely散剂中所没有的稳定剂依地酸盐，使制得 的溶液具有很好的澄明度。与散剂相比，本专利技术口服溶液为无色、澄明的无菌溶液，各组份 混合均勻，溶液的渗透压比稳定且准确，保持为1，维持了良好的肠道内外等渗性，从而保证 了口服后不影响体内液体及电解质的平衡，水分和电解质基本上不被人体所吸收，直接通 过肠道连同杂物排出，因而肠道清洗效果好，避免了 “散剂”配制成溶液过程中存在的污染， 从而导致其他疾病的产生，如细菌性的腹泻。本专利技术口服溶液的一次成人剂量可分为数瓶包装，利于不同年龄段病人在使用时 进行剂量调节。对于散剂，聚乙二醇与盐类混合后的溶液经过滤后又会产生新的混浊物，究其原 因，是硫酸钠和氯化物中微量金属离子导致，本专利技术方法在加热前加入适量活性炭脱色，通 过加热、冷却，加速杂质的沉淀过程，然后过滤去除，解决了溶液中的杂质问题。本专利技术解决的另一个问题是，制成均勻溶液后，组分含量测定成为困难，看似简单 的几个盐类互相交错干扰。对此问题，美国药典采用了离子色谱仪方法及高效液相色谱仪 方法，虽能够解决问题，但是检测成本不菲。本专利技术对溶液组分含量的检测是通过以下过程 来实现的一般是在就诊当日早晨空腹服用，根据体重约服2_3L(1 1. 25L/h，直至直肠流 出物变清，一般2 3h)，最多5小时后即可进行结肠镜检查。与传统预处置法比，服本品后残留粪便明显少于传统法(P < 0.002)，结肠粘膜造 影更清晰(P < 0. 002)；所得最佳检查结果也更多(P < 0. 002)。当日早晨空腹时应用，数 小时后进行结肠镜检查，用药时间明显缩短。本专利技术特点是本“溶液剂”剂型与原“散剂”剂型相比，所得产品为无色、澄明的 无菌溶液，各组份混合均勻、质量可控、口感好、使用简便、疗效确切也更安全可靠；可保证 其渗透压=1的药理作用要求避免药物在肠道吸收。本专利技术聚乙二醇_电解质口服溶液用于肠道清洗，具有起效快、安全可靠、清洗效 果较好的特点。主要适用于结肠镜检查、钡灌肠X-线检查及胃肠道手术前的肠道清洗，其 小剂量产品(约为肠道清洗剂量的1/8)还可以用来治疗慢性便秘。传统的散剂在服本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种聚乙二醇－电解质口服溶液，其特征在于，所述溶液由以下组分构成：聚乙二醇５９－６０ｇ氯化钠１．０－１．５ｇ氯化钾０．５－１．０ｇ碳酸氢钠１．５－２．０ｇ硫酸钠５．５－６．０ｇ依地酸盐０．０２－０．５ｇ甜味剂０．０２－０．５ｇ食用香精１－２ｍｌ去离子水加至１０００ｍｌ；所述的聚乙二醇－电解质口服溶液采用如下方法制备：将聚乙二醇、氯化钠、氯化钾、硫酸钠置于同一容器中，在４０－５０℃温度条件下，加水至溶解，搅拌，加入活性炭适量，加热至沸，保持沸腾５－１０ｍｉｎ，停止加热，待溶液温度降３０℃以下时，过滤除去活性炭，得滤液，并用适量水洗涤活性炭层，洗液并入滤液；将碳酸氢钠、依地酸盐、甜味剂加适量水溶解，得溶液；将上述滤液和溶液合并，加入食用香精，加水至总体积为１０００ｍｌ，搅拌，使混合均匀；取样测定ｐＨ值应符合要求；用滤棒进行精滤，分装于２５０ｍｌ或５００ｍｌ输液瓶中，加塞，压盖密封；在１００℃沸水或蒸汽中加热１５－３０分钟灭菌，即得无色、澄明的无菌溶液。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陶忠华，张红妹，刘静，朱莉亚，
申请(专利权)人：桑苏君，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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