本发明专利技术提供了一种压制药物组合物，包含分子量为２０００～４５００的聚乙二醇，其中聚乙二醇占到组合物的８０～９９．５ｗｔ％；以及一种或多种电解质。该压制药物组合物用于治疗便秘、粪便停滞、粪便滞留、肠气痉挛、或肠胃气胀；或用于立式灌肠、结肠泻剂或结肠清洗。人们惊讶地发现，一种包含聚乙二醇的压制药物组合物，例如，固体药片，明显比先前公开的组合物味道更好，而且服用效果很好。事实证明，本发明专利技术的包含聚乙二醇的压制药物组合物，较之先前公开的液体或干燥粉末或颗粒状组合物，具有更易接受的味道和口感。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于治疗便秘、粪便梗塞、粪便停滞、肠气痉挛、肠胃气胀的组合物，还涉及用于立式灌肠、结肠泻剂或结肠清洗的组合物。本专利技术特别涉及用于治疗便秘的组合物。本专利技术还进一步涉及该组合物的使用方法。
技术介绍
便秘是一种通常会引起不适的普遍情况。粪便滞留在结肠和/或直肠会引起身体不适和头痛。在极端情况下，直肠中存在硬粪块或干粪块会造成长时间的便秘和大便疼痛。人们开发了很多便秘的治疗方法，包括饮食控制(例如增加食物中的纤维含量以及不食用被认为会引起便秘的食物)、泻药和灌肠剂。泻药是促进和帮助通便的药剂。渗透性的泻药可以使水分保留在结肠内腔，从而抵消正常的结肠脱水作用。通过抑制结肠的脱水作用，渗透性的泻药可以产生更柔软、体积更大并且更易于排出的流状粪便。目前使用的很多渗透性泻药都包含聚乙二醇(PEG)。该组合物还可以包含电解质。Movicol是一款在市场上有售的包含聚乙二醇和电解质的泻药。Movicol在英国及其他国家可以购自Norgine有限公司(Chaplin House，Widewater Place，Moorhall Road，Harefield，Middlesex UB9 6NS，UK)。它是以小袋装出售的，每袋含有13.8g粉末。每袋的成份组成如下Macrogol(聚乙二醇)335013.125g；氯化钠350.7mg；碳酸氢钠178.5mg；氯化钾46.6mg；以及调味料和甜味剂(微量)。该小袋装中还包含使用指导，标明将粉末与125mL的水调和服用。很多患者在服用Movicol或其他基于聚乙二醇的粉末状、颗粒状、溶液状、悬浮液状的泻药时，会感到口感不好而且太咸。这些不良感受会导致患者的抵触情绪。在很多诊断和外科手术之前，例如在结肠镜检查、钡灌肠检查或结肠手术之前都需要进行结肠清洗。结肠清洗对于防止低位肠的术后感染也十分有效。结肠清洗也被认为是结肠清空。一种结肠清洗的方法是立式灌肠，即通过饮用或由鼻饲管灌入大量电解质。这种灌肠液也被认为是肠道或消化道清洗液。摄入该溶液会导致体液诱发性腹泻，从而达到清洗结肠的目的。大多数常用的灌肠液都包含聚乙二醇。1980年，Davis和他的同事报道了一种灌肠液的进展，如他们所述该灌肠液是和微量的水及电解质的吸收或分泌联系在一起的(Davis G.R.et al.，Gastroenterology，1980，78，991-995)。该溶液包含硫酸钠和聚乙二醇。如Davis等人所述，该溶液除了包含硫酸钠(40.0mM，5.68g/L)和聚乙二醇(PEG 4000“carbowax”，64g/L)以外，还包含氯化钠(25mM，1.463g/L)、氯化钾(10mM，0.745g/L)、碳酸氢钠(20mM，1.680g/L)和水。该溶液的服用剂量为4升，并且对清洗胃肠道很有效。一种相关溶液已经被商品化，其商品名GoLYTELY(Braintree Laboratories Inc，Braintree，Massachusetts，U.S.A.)。于1996年8月开始销售的商品化的GoLYTELY组合物是干燥粉末状的，包含硫酸钠(40.0mM，5.685g/L)、氯化钠(25mM，1.464g/L)、氯化钾(10mM，0.743g/L)、碳酸氢钠(20mM，1.685g/L)、以及PEG 3350聚乙二醇(59g/L)，并将其兑水至4升。GoLYTELY也以水溶液的形式出售。和服用泻药组合物一样，患者服用GoLYTELY或其他基于PEG的清洗液同样感到溶液味道不好。这些不良感受会导致患者的抵触情绪。粪便停滞或被称为粪便滞留是指大量粪便滞留在直肠或结肠末端不能畅通。治疗粪便滞留的方法和治疗上述便秘及结肠清洗的方法大致相同，但通常，其剂量要比治疗便秘的情况下所需的剂量更大。因此，推荐的一种使用Movicol的疗法为每天将8小袋Movicol(每袋包含成分的量如上所述)溶于1升水中，在6小时内饮用，一般最多持续3天。如同服用其他泻药和清肠组合物一样，很多患者在服用Movicol或基于聚乙二醇的组合物以治疗粪便停滞时，会感到溶液味道不好。这些不良感受会导致患者的抵触情绪。因此，对于泻药、及用于粪便停滞的治疗、以及灌肠配制品，仍然需要改良其味道(不要太咸)和口感。
技术实现思路
本专利技术提供了一种压制药物组合物，包含分子量为2000～4500的聚乙二醇，其中聚乙二醇占到组合物重量的80～99.5t％；以及一种或多种电解质。该压制药物组合物用于治疗便秘、粪便停滞、粪便滞留、肠气痉挛、或肠胃气胀；或用于立式灌肠、结肠泻剂或结肠清洗。特别提供了一种用于治疗便秘、粪便停滞、粪便滞留、肠气痉挛、肠胃气胀的组合物。本专利技术还提供了一种用于立式灌肠、结肠泻剂或结肠清洗的组合物。人们惊讶地发现，一种包含聚乙二醇的压制药物组合物，例如，固体药片，明显比先前公开的组合物味道更好，而且服用效果很好。事实证明，本专利技术的包含聚乙二醇的压制药物组合物，较之先前公开的液体或干燥粉末或颗粒状组合物，具有更易接受的味道和口感。本专利技术的压制药物组合物中聚乙二醇占到组合物的80～99.5wt％。组合物中的其余物质为电解质以及可选的选自赋形剂、甜味剂和调味剂中的一种或几种的组分。在本专利技术的组合物中使用的聚乙二醇(PEG)具有的平均分子量优选为2000或更大。聚乙二醇具有的平均分子量进一步优选为2500或更大。聚乙二醇具有的平均分子量优选为4500或更小。例如，PEG可以选择PEG 3350或PEG 4000。更进一步优选为PEG 4000。该产品已经商品化，例如，Dow化学公司、Clariant GmbH或BASF旗下商品名为Macrogol 3350的产品。在本专利技术的药物配制品中，聚乙二醇的用量和浓度必须达到对患者应有的药效。最近上市的含有聚乙二醇成分的产品Movicol是针对成人患者的，每一小袋含有13.125g的PEG3350，成人被要求每天服用1～3袋，(也就是说每天13.125g～39.375g的PEG)，以治疗便秘。本专利技术的用于治疗便秘的压制药物组合物也近似含有相同总量的聚乙二醇。因此，本专利技术的组合物中可以包含大于5g的聚乙二醇，进一步优选为大于10g的聚乙二醇。本专利技术的组合物中可以包含小于20g的聚乙二醇，进一步优选为包含小于15g的聚乙二醇。本专利技术的组合物可以包含5～20g的聚乙二醇，优选为10～15g的聚乙二醇，例如13.125g的聚乙二醇。特定的组合物可以选择将剂量分为少量多次摄入，而聚乙二醇的总摄入量大致为10～15g。一种特别的方便装压制组合物包含1.5～5.5g聚乙二醇，优选为2.0～3.3g聚乙二醇，例如，2.5g或2.625g聚乙二醇。患者被建议咀嚼或含服3～5片这样的药片，从而使摄入的聚乙二醇总剂量达到10～15g。或者，两份、三份、或四份的剂量单位也是适当的，也就是说，同时服用两份、三份、或四份的剂量单位以达到有效的剂量。因此，代表二分之一剂量的剂量单位的组合物可以包含2～10g聚乙二醇，优选为5～7.5g聚乙二醇，例如6.563g聚乙二醇。患者被建议每天服用2～6份这样剂量单位的组合物，从而使他们每天摄入的聚乙二醇为13.125g～39.375g。同样，代表三分之一剂本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种压制药物组合物，包含：分子量为２０００～４５００的聚乙二醇，所述聚乙二醇占到组合物的８０～９９．５ｗｔ％；以及一种或多种电解质。所述压制药物组合物是用于治疗便秘、粪便停滞、粪便滞留、肠气痉挛、或肠胃气胀；或用于立式灌肠、 结肠泻剂或结肠清洗。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：诺曼巴雷斯，伊恩考克斯，
申请(专利权)人：诺金欧洲公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]
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