一种尼达尼布脂质体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种尼达尼布脂质体及其制备方法和应用，属于脂质体技术领域。本发明专利技术采用蔗糖八硫酸酯

【技术实现步骤摘要】
一种尼达尼布脂质体及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于脂质体
，具体涉及一种尼达尼布脂质体及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]特发性肺纤维化(IPF)是一种以上皮细胞损伤和成纤维细胞活化为特征的炎症反应，此病具有遗传易感性。环境中的有害物质、病毒感染、胃食管反流和吸烟等致病因素刺激，导致肌纤维母细胞激活，细胞外基质沉积，从而发展为特发性肺纤维化。临床上对IPF常用的药物包括糖皮质激素、免疫抑制剂和抗凝药物等，但这些药物存在对特发性肺纤维化治疗效果不明显、不良反应大等缺点。尼达尼布是美国食品药品管理局批准的第2个用于治疗特发性肺纤维化的药物，其能够有效缓解特发性肺纤维化疾病进程，开创了特发性肺纤维化治疗的新时代。
[0003]目前已上市的尼达尼布制剂产品仅有德国勃林格殷格翰公司研发的乙磺酸尼达尼布软胶囊，该制剂给药途径单一，口服生物利用度低，且具有较高的首过效应。脂质体作为一种磷脂为主要成分的纳米给药系统，可直接将药物递送于病灶部位，有效提高药物的生物利用度，同时可延缓药物的释放，延长其作用时间，避免首过效应，有利本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种尼达尼布脂质体的制备方法，包括以下步骤：(1)将磷脂与胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇2000和乙醇混合，得到混合溶液；(2)将所述步骤(1)得到的混合溶液与蔗糖八硫酸酯
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三乙胺溶液混合，然后依次进行水化、挤出和洗脱，得到梯度空白脂质体；(3)将尼达尼布加入到所述步骤(2)得到的梯度空白脂质体中，进行孵育，得到尼达尼布脂质体。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中磷脂、胆固醇和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇2000的质量比为(40～80)：(5～40)：(1～5)。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中磷脂的质量和乙醇的体积比为90mg:(1～3)mL。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中蔗糖八硫酸酯

【专利技术属性】
技术研发人员：张宇，尹湉，何海冰，苟靖欣，唐星，曾春文，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：