与N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-2-(甲基磺酰基)丙酰胺的形成有关的方法技术

本公开涉及一种分子N

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】与N
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(3
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氯
‑1‑
(吡啶
‑3‑
基)
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1H
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吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(甲基磺酰基)丙酰胺的形成有关的方法
相关申请的交叉引用
[0001]本申请要求于2021年1月21日提交的美国临时专利申请序列号63/139882的权益，其通过引用明确地并入本文。

技术介绍

[0002]本公开涉及制备N
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(3
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氯
‑1‑
(吡啶
‑3‑
基)
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1H
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吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(甲基磺酰基)丙酰胺的方法，该N
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(3
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氯
‑1‑
(吡啶
‑3‑
基)
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1H
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吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(甲基磺酰基)丙酰胺对节肢动物门(Arthropoda)、软体动物门(Mollusca)和线虫动物门(Nematoda)中的有害生物具有杀有害生物效用。
[0003]1‑
(吡啶
‑3‑
基)
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1H
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吡唑已公开于申请WO 2019/236274中。
[0004]保护作物免受抑制作物生长的昆虫和线虫的困扰是农业中持续发生的问题。为了帮助解决这个问题，合成化学领域的研究人员已经生产了广泛种类的在控制此类昆虫和线虫的方面有效的化学物质和化学配制品。文献中已经公开了许多种类型的化学杀昆虫剂和杀线虫剂，并且许多化学杀昆虫剂和杀线虫剂已商业使用。但是，仍然需要能有效控制不期望的昆虫和线虫的组合物和方法以及制备此类组合物的方法。

技术实现思路

[0005]提供了一种具有下式的分子N
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(3
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氯
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1H
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吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(甲基磺酰基)丙酰胺(S2b)：此外，提供了制备和使用具有式S2b的分子的方法。定义
[0006]本文所提供的实例是不详尽的并且不应理解为限制性的。可以理解的是，取代基应相对于与其附接的特定分子遵从化学键合规则和空间相容性约束。这些定义仅用于本公开的目的。
[0007]术语“烷基”意指由碳和氢组成的无环、饱和、支链或直链的取代基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、和叔丁基。
[0008]术语“卤素”或“卤代”或衍生术语如“卤化物”是指一个或多个卤素原子，定义为F、Cl、Br、和I。
[0009]术语“环境压力”是指从约80千帕(kPa)至约105kPa的压力。
[0010]术语“环境温度”或“室温”是指范围从约20℃至约24℃的温度。
[0011]术语“催化剂”是指任何在不消耗自身的情况下提高反应速率的物质。
[0012]如本文所用的“连续流”、“流”、“连续形成”、“连续过程”或其他衍生术语意指在任何给定时间产生最小量的反应性中间体并提供与常规方法相比减少的循环时间的方法。例如，美国专利9,145,428B2描述了使用连续流的方法和系统。
[0013]本文引用的所有参考文献(包括出版物、专利申请和专利)均通过引用并入本文，其程度如同每个参考文献是单独并且具体地指示通过引用并入并且在以其全文阐述一般。
[0014]除非本文另外指示或明显与上下文矛盾，否则在描述本专利技术的上下文中(尤其是在以下权利要求的上下文中)使用的术语“一个/种(a/an)”和“所述/该(the)”以及“至少一个(种)(at least one)”以及类似指示物应被解释为同时包括单数和复数。除非本文另外指示或明显与上下文矛盾，否则使用的术语“至少一个(种)”后跟一个或多个条目的列表(例如，“A和B中的至少一个(种)”)应被解释为意指选自所列条目(A或B)中的一个条目或所列条目(A和B)中的两个或更多个的任意组合。除非另外说明，否则术语“包含”、“具有”、“包括”和“含有”应被解释为开放式术语(即意指“包括但不限于”)。除非本文另外指示，否则本文对值的范围的叙述仅旨在用作单独引用落入该范围内的每个单独值的简写方法，并且每个单独的值都被并入到本说明书中，就如同它在本文中被单独叙述一样。除非本文另外指示或另外明显与上下文矛盾，否则可以按任何适合的顺序执行本文所述的所有方法。除非另有声明，否则本文提供的任何和所有实例或示例性语言(例如“如”)的使用仅旨在更好地说明本专利技术，而非对本专利技术的范围构成限制。本说明书中的语言都不应被解释为指示任何未要求保护的要素对于本专利技术的实践是必要的。
具体实施方式
[0015]提供了一种具有下式的分子N
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(3
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氯
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1H
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吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(甲基磺酰基)丙酰胺(本文中也称为“S2b”)：此外，提供了制备和使用具有式S2b的分子的方法。分子S2b可用于制备N
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(3
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氯
‑1‑
(吡啶
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基)
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1H
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吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(甲基磺酰基)丙酰胺(本文中也称为“S3b”)(并如下所示)的方法中，该S3b对节肢动物门、软体动物门和线虫动物门中的有害生物具有杀有害生物效
用。
[0016]以下是与S2b和S3b的制备有关的方法。
[0017]用于制备活化的羧酸S1b的方法在方案一中示出。活化的羧酸S1b(其中A是活化基团)可以是酰基卤，如酰基氯S1b
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1、酰基溴、或酰基氟；混合酸酐S1b
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2；酰基碳酸酯S1b
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3；或酯S1b
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4，如甲酯、乙酯或丙酯。方案一中示出的羧酸S1a向活化的羧酸S1b的转化是在羧酸活化剂存在下进行的。
[0018]方案一其中A是Cl(S1b
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1)、O(C＝O)R1(S1b
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2)、O(C＝O)OR1(S1b
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3)、或OR1(S1b
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4)，其中R1是(C1‑
C4)烷基。
[0019]酰基氯S1b
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1(其中A是Cl)可以由相应的羧酸如2
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(甲基磺酰基)丙酸(S1a)，通过用羧酸活化剂如脱水氯化试剂(例如草酰氯或亚硫酰氯)处理来制备。任选地，可以使用催化剂(例如，“酰基氯形成催化剂”)来促进S1a向酰基氯S1b
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1的反应。酰基氯形成催化剂的实例包括但不限于N,N
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二甲基甲酰胺(“DMF”)和1...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有下式的分子N
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(3
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氯
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1H
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吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(甲基磺酰基)丙酰胺(S2b)：2.一种用于制备根据权利要求1所述的分子的方法，所述方法包括：使(A)3
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氯
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1H
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吡唑
‑4‑
胺盐酸盐(S2a)和(B)活化的羧酸S1b其中所述活化的羧酸S1b的所述A选自由Cl、O(C＝O)R1、O(C＝O)OR1、和OR1组成的组，其中R1是(C1‑
C4)烷基；在碱和溶剂的存在下反应。3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述碱选自由以下组成的组：吡啶、二甲基吡啶、2
‑
甲基吡啶、N,N
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二异丙基乙胺、三乙胺、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、和碳酸氢钠。4.根据权利要求2所述的方法，其中，所述溶剂选自由以下组成的组：庚烷、氯仿、二氯乙烷、甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、2
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甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚、环戊基甲基醚、乙腈、乙酸乙酯、正丁醇、异丙醇、正丙醇、乙醇、甲醇、水、及其混合物。5.一种用于制备N
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(3
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氯
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(吡啶
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基)
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吡唑
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基)
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(甲基磺酰基)丙酰胺(S3b)的方法，所述方法包括：
使(A)根据权利要求1所述的分子；和(B)3
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卤代吡啶S3a其中X是Br、Cl或I；在碱、卤化铜、配体和溶剂的存在下反应。6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述碱选自由以下组成的组：吡啶、二甲基吡啶、2
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甲基吡啶、N,N
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二异丙基乙胺、三乙胺、甲醇钠、乙醇钠、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、氢氧化钙、二磷酸钠、磷酸钾、磷酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、...

【专利技术属性】
技术研发人员：C，
申请(专利权)人：科迪华农业科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：