卤代环丙烷化方法技术

本公开涉及卤代环丙烷化方法，其可用于形成对节肢动物

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】卤代环丙烷化方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于
2021
年5月7日提交的美国临时申请序列号
63/185,399
的权益和优先权
。
将该临时申请的全部内容通过引用并入本文
。


[0003]本公开涉及卤代环丙烷化方法，其可用于形成对节肢动物
、
软体动物
、
和线虫中的有害生物具有杀有害生物效用的分子
。

技术介绍

[0004]卤代环丙烷化方法已公开于申请
WO/2016/168056
；
WO/2016/168058
；
WO/2016/168059
；
WO/2018/071320
；和
WO/2018/071327
中
。
[0005]本公开中使用的定义
[0006]这些定义中给出的实例不是详尽的
。
可以理解的是，取代基应相对于与其附接的特定分子遵从化学键合规则和空间相容性约束
。
这些定义仅用于本公开的目的
。
[0007]术语“烷氧基”意指进一步由碳
‑
氧单键组成的烷基，例如甲氧基
、
乙氧基
、
丙氧基
、
异丙氧基
、
丁氧基
、
仲丁氧基
、
异丁氧基和叔丁氧基
。
[0008]术语“烷基”意指由碳和氢组成的无环
、
饱和
、
支链或直链的取代基，例如甲基
、
乙基
、
丙基
、
异丙基
、
丁基
、
仲丁基
、
异丁基和叔丁基
。
[0009]术语“芳基”意指由氢和碳组成的环状芳香族取代基，例如苯基
、
萘基和联苯基
。
[0010]术语“卤基”意指氟
、
氯
、
溴和碘
。
[0011]术语“卤代烷氧基”意指进一步由从一至最大可能数目的相同或不同的卤基组成的烷氧基，例如氟甲氧基
、
三氟甲氧基
、2,2
‑
二氟丙氧基
、
氯甲氧基
、
三氯甲氧基
、1,1,2,2
‑
四氟乙氧基和五氟乙氧基
。
[0012]术语“卤代烷基”意指进一步由从一至最大可能数目的相同或不同的卤基组成的烷基，例如氟甲基
、
三氟甲基
、2,2
‑
二氟丙基
、
氯甲基
、
三氯甲基和
1,1,2,2
‑
四氟乙基
。
具体实施方式
[0013]以下示出了方案一
。
[0014][0015]在方案一中：
[0016](a)R1、R2、R3、R4和
R5各自独立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1‑
C4)
烷基
、(C1‑
C4)
烷氧基
、(C1‑
C4)
卤代烷基
、
或
(C1‑
C4)
卤代烷氧基；
[0017](b)
每个
R
n
独立地是
(C1‑
C4)
烷基
、
或两个
R
n
取代基在两个氧原子之间一起形成
(C2‑
C6)
烷基连接；并且
[0018](c)
每个
X
独立地是
F、Cl、Br、
或
I。
[0019]在一个实施例中，
R1、R2、R3、R4和
R5各自独立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1‑
C4)
烷基
、(C1‑
C4)
烷氧基
、(C1‑
C4)
卤代烷基
、
或
(C1‑
C4)
卤代烷氧基，前提是
R2、R3和
R4中的至少一个不是
H。
[0020]在另一个实施例中，每个
X
独立地是
Cl
或
Br。
[0021]在
S1a
的另一个实施例中：
R2和
R4是
CF3；
R1、R3和
R5是
H
；并且每个
R
n
是
C2H5。
该分子是
(E)
‑1‑
(3,3
‑
二乙氧基丙
‑1‑
烯
‑1‑
基
)
‑
3,5
‑
双
(
三氟甲基
)
苯，在下文中称为
(“S1a
‑
1”)。
[0022][0023]方案一中的反应在卤代环丙烷化试剂的存在下进行，该卤代环丙烷化试剂与
S1a
反应以生产
S1b。
换言之，卤代环丙烷化试剂在功能上充当二卤代卡宾的来源
。
此类卤代环丙烷化试剂的实例是四氯化碳
(CCl4)、
四氯乙烯
(Cl2C
‑
CCl2)、
氯仿
(CHCl3)、
三氯乙酸的盐
(
金属包括但不限于锂
、
钠
、
钾和季铵阳离子
)、
三氯乙酸烷基酯
、
六氟丙酮
((F3C)2CO)、
六氯丙酮
((Cl3C)2CO
，也称为
1,1,1,3,3,3
‑
六氯丙
‑2‑
酮
)
和六溴丙酮
((Br3C)2CO)。
通常，尽管可以使用的量取决于特定的试剂，但是每摩尔的
S1a
可以使用从约
0.5
摩尔至约
100
摩尔的范围的试剂
。
例如，当氯仿是试剂时，可以使用从约5摩尔至约
100
摩尔的范围；然而，在一些情况下，可以使用从约
30
摩尔至约
60
摩尔的范围
。
作为另一个实例，当六氯丙酮是试剂时，可以使用从约
0.5
摩尔至约
100
摩尔的范围；然而，在一些情况下，可以使用从约1摩尔至约5摩尔本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种方法，其包括在六氯丙酮和叔丁醇锂的存在下卤代环丙烷化
S1a
以生产
S1b
其中，
(a)R1、R2、R3、R4和
R5各自独立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1‑
C4)
烷基
、(C1‑
C4)
烷氧基
、(C1‑
C4)
卤代烷基
、
或
(C1‑
C4)
卤代烷氧基；
(b)
每个
R
n
独立地是
(C1‑
C4)
烷基
、
或两个
R
n
取代基在两个氧原子之间一起形成
(C2‑
C6)
烷基连接；并且
(c)
每个
X
独立地是
F、Cl、Br、
或
I。2.
一种方法，其包括在六氯丙酮和叔丁醇锂的存在下卤代环丙烷化
S2a
以生产
S2b
‑
主要产物其中，
(a)R1、R2、R3、R4和
R5各自独立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NO2、(C1‑
C4)
烷基
、(C1‑
C4)
烷氧基
、(C1‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：T，
申请(专利权)人：科迪华农业科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：