SARM1的苯并吡唑抑制剂制造技术

本公开提供了可用于抑制SARM1和/或治疗和/或预防轴突变性的化合物和方法。和/或预防轴突变性的化合物和方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】SARM1的苯并吡唑抑制剂
[0001]背景
[0002]轴突变性是几种神经障碍的标志，包括周围神经病变、创伤性脑损伤和神经变性疾病(Gerdts等人,SARM1 activation triggers axon degeneration locally via NAD(+)destruction.Science 348 2016,pp.453
‑
457，通过引用整体并入本文)。神经变性疾病和损伤对患者和护理人员都是破坏性的。仅在美国，与这些疾病相关的成本目前每年就超过几千亿美元。由于许多这些疾病和病症的发病率随着年龄而增加，因此它们的发病率随着人口统计变化而迅速增加。
[0003]概述
[0004]本公开提供了尤其可用于治疗和/或预防神经变性(例如用于减少轴突变性)的技术。在一些实施方案中，所提供的技术抑制SARM1。
[0005]在一些实施方案中，本公开提供了可用于医药、特别是用于治疗神经变性(例如用于减少轴突变性)的某些化合物和/或组合物。
[0006]在一些实施方案中，本公开提供了具有如式I所示结构的化合物：...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：环A与所稠合的碳原子一起为6
‑
元芳基环或具有1
‑
3个氮原子的6
‑
元杂芳基环；L为任选取代的C1‑4脂族链，其中该脂族链上的一个碳原子任选地被选自如下的基团替代：
–
O
‑
、
‑
N(R)
‑
、
‑
S
‑
、
‑
C(O)
‑
、
‑
C(O)N(R)
‑
、
‑
N(R)C(O)
‑
、
‑
C(O)O
‑
、
‑
OC(O)
‑
、
‑
S(O)2N(R)
‑
、
‑
N(R)S(O)2‑
和具有0
‑
2个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的任选取代的二价3
‑
至6
‑
元单环；R1为任选取代的基团，其选自具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3
‑
至7
‑
元饱和或部分不饱和杂环和具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5
‑
至6
‑
元杂芳基；R2为任选取代的基团，其选自C1‑6脂族基团、具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3
‑
至7
‑
元饱和或部分不饱和杂环、苯基、具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5
‑
至6
‑
元杂芳基、8
‑
至10
‑
元双环饱和、部分不饱和或芳基碳环、具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8
‑
至10
‑
元双环饱和或部分不饱和杂环，和具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8
‑
至10
‑
元双环杂芳基环；R
y
各自独立地选自卤素、氰基、OR、SR、N(R)2和任选取代的C1‑4脂族基团；R各自独立地为氢或任选取代的基团，其选自C1‑6脂族基团、具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3
‑
至7
‑
元饱和或部分不饱和杂环、苯基、和具有1
‑
3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：T，
申请(专利权)人：达萨玛治疗公司，
类型：发明
国别省市：