一种叶酸磷脂化衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于制药技术的技术领域，涉及一种叶酸磷脂化衍生物，其分子结构如式(I)所示：本发明专利技术还提供了上述叶酸磷脂化衍生物的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)甘油磷脂酰胆碱和三光气在碱性试剂存在的条件下进行如下反应，制备得到磷脂中间体；(2)葵二醇和叶酸进行如下反应，制备得到叶酸葵二醇单酯中间体；(3)在碱性试剂存在的条件下，磷脂中间体和叶酸葵二醇单酯中间体进行如下反应，得到叶酸磷脂化衍生物。本发明专利技术还提供了其在癌症靶向药物载体领域中的应用。本发明专利技术提供了的叶酸磷脂化衍生物，是一种具有靶向作用的新型化学结构的聚合物分子。分子。分子。

【技术实现步骤摘要】
一种叶酸磷脂化衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于制药技术的
，涉及一种叶酸磷脂化衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]叶酸是一种水溶性维生素，最早于1941年从菠菜叶中提取纯化而来，故而名为叶酸。叶酸对蛋白质、核酸的合成及各种氨基酸的代谢有重要作用。人类如果缺乏叶酸会引起巨红细胞性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要，因此孕妇常需添加服用叶酸。在饲料应用中，叶酸广泛用作禽畜类饲料添加剂，包括98％和80％两种含量，其市场销量逐年增加。另外，值得注意的是，由于研究发现叶酸及其代谢产物在人体肿瘤靶向、跨膜转运等方面具有优异的特性，其在新药/药物辅料研发等领域的应用前景也越来越受到关注。
[0003]例如，中国专利技术专利CN106750252A公开了一种二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺
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聚乙二醇2000
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双叶酸及其制备方法和应用，该专利技术首先合成1,2
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二硬酯酰
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SN
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甘油
‑3‑/>磷酰乙醇胺...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种叶酸磷脂化衍生物，其特征在于，所述叶酸磷脂化衍生物的分子结构如式(I)所示：2.一种如权利要求1所述的叶酸磷脂化衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)甘油磷脂酰胆碱和三光气在碱性试剂存在的条件下进行如下反应，制备得到如式(II)所示的化合物磷脂中间体，(2)葵二醇和叶酸进行如下反应，制备得到如式(III)所示的化合物叶酸葵二醇单酯中间体，(3)在碱性试剂存在的条件下，如式(II)所示的化合物磷脂中间体和如式(III)所示的化合物叶酸葵二醇单酯中间体进行如下反应，得到如式(I)所示的化合物叶酸磷脂化衍生物，
3.根据权利要求2所述的一种叶酸磷脂化衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应溶剂为无水N，N
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二甲基甲酰胺或二氯甲烷；所述步骤(2)中，反应溶剂为N，N
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二甲基甲酰胺。4.根据权利要求2所述的一种叶酸磷脂化衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，碱性试剂为4
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二甲氨基吡啶；所述步骤(3)中，碱性试剂为4
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二甲氨基吡啶。5.根据权利要求2所述的一种叶酸磷脂化衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，甘油磷脂酰胆碱和三光气的摩尔比为1:(3～3.5)；所述步骤(2)中，葵二醇和叶酸的摩尔比为1:(1～1.5)；所述步骤(3)中，如式(II)所示的化合物磷脂中间...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱勇刚，庞正查，梁超，蔡统骏，张一卫，房雷，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：