【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可溶解基质
交叉引用
[0001]本申请要求2020年9月8日提交的美国临时申请号63/075,803的权益，该申请通过引用整体并入本文。
技术介绍
[0002]包括药物、营养补充剂、其他物质和复杂混合物的可溶解组合物代表了有效的递送或给药方法。然而，这些组合物经常受低百分比的活性成分、高吸湿性、低/不完全可溶解或结构不稳定性的影响。存在对解决这些挑战的可溶解组合物的需求。援引并入
[0003]本说明书中提及的所有出版物、专利和专利申请通过引用并入本文，其程度如同具体地且单独地指示每个单独的出版物、专利或专利申请通过引用并入。
技术实现思路
[0004]本公开涉及包括活性剂和赋形剂的固体可溶解基质，所述赋形剂在添加至液体中时释放所述活性剂。
[0005]本文提供了一种用于将一种或多种活性剂输送至水性介质中的含孔的可溶解片材，所述可溶解片材包括：(a)一种或多种支架剂；(b)一种或多种发泡剂；和(c)一种或多种活性剂；其中当暴露于处于20摄氏度、1atm的压力和45％的湿度下的环境时，所述片材在暴露于所述环境后5分钟开始并在暴露于所述环境后240分钟结束的235分钟内，每分钟吸收小于0.003％的水分(w/w)。本文提供了一种用于将一种或多种活性剂递送至水性介质中的含孔的可溶解片材，所述可溶解片材包括：(a)一种或多种支架剂；(b)一种或多种发泡剂；和(c)一种或多种活性剂；其中当放置在处于22.2摄氏度的水温下的水的表面上时，所述片材在没有机械搅拌的情况下在2分钟内断裂。本文提供了一种用于将一种...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于将一种或多种活性剂递送到水性介质中的含孔的可溶解片材，所述可溶解片材包括：(a)一种或多种支架剂；(b)一种或多种发泡剂；以及(c)一种或多种活性剂；其中当暴露于处于20摄氏度、1atm的压力和45％的湿度下的环境时，所述片材在暴露于所述环境后5分钟开始并在暴露于所述环境后240分钟结束的235分钟内，每分钟吸收小于0.003％的水分(w/w)；并且其中当放置在处于22.2摄氏度的水温下的水的表面上时，所述片材在没有机械搅拌的情况下在2分钟内断裂。2.根据权利要求1所述的含孔的可溶解片材，其中所述可溶解片材的表面包括最长横截面长度在10与200微米之间的多个孔，其中所述多个孔以每平方mm在10与100个孔之间的密度存在于所述可溶解片材的所述表面上。3.根据权利要求1或权利要求2所述的含孔的可溶解片材，其中所述可溶解片材的表面包括平均横截面积为500至2000平方微米、从1000至5000平方微米，或从1000至4000平方微米的多个孔，其中所述多个孔以每平方mm在10与100(或替代地在15与60)个孔之间的密度存在于所述可溶解片材的所述表面上。4.根据权利要求2或3所述的含孔的可溶解片材，其中所述多个孔的所述平均横截面积具有小于7000平方微米的标准偏差，诸如在2000与7000平方微米之间。5.根据权利要求1至4中任一项所述的含孔的可溶解片材，其中所述含孔的可溶解片材的孔隙体积为3
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30％，诸如在4％与25％之间或在5％与20％之间。6.根据权利要求1至5中任一项所述的含孔的可溶解片材，其中当放置在处于22.2摄氏度的水温下的水的表面上时，所述片材在没有机械搅拌的情况下在60秒内断裂。7.一种用于将一种或多种活性剂递送到水性介质中的含孔的可溶解片材，所述可溶解片材包括：(a)一种或多种支架剂；(b)一种或多种发泡剂；以及(c)一种或多种活性剂；其中所述可溶解片材的表面包括最长横截面长度在10与200微米之间的多个孔，其中所述多个孔以每平方mm在10与100个孔之间的密度存在于所述可溶解片材的所述表面上。8.根据权利要求7所述的含孔的可溶解片材，其中所述可溶解片材的表面包括平均横截面积为500至2000平方微米、从1000至5000平方微米，或从1000至4000平方微米的多个孔，其中所述平均横截面积为500至2000平方微米、从1000至5000平方微米，或从1000至4000平方微米的所述多个孔以每平方mm在10与100个孔之间的密度存在于所述可溶解片材的所述表面上。9.根据权利要求7或8所述的含孔的可溶解片材，其中所述平均横截面积具有小于7000平方微米的标准偏差，诸如在2000与7000平方微米之间。10.根据权利要求7至9中任一项所述的含孔的可溶解片材，其中所述含孔的可溶解片材的孔隙体积为3
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30％，诸如在4％与25％之间或在5％与20％之间。
11.根据权利要求7至10中任一项所述的含孔的可溶解片材，其中当暴露于在20摄氏度、1atm的压力和45％的相对湿度下的环境时，所述片材在暴露于所述环境后5分钟开始并在暴露于所述环境后240分钟结束的235分钟内，每分钟吸收小于0.003％的水分(w/w)。12.根据权利要求7至11中任一项所述的含孔的可溶解片材，其中当在初始断裂后机械搅拌时，所述片材在3分钟内，或2.5分钟内，或2分钟内在水中分解。13.根据权利要求7至12中任一项所述的含孔的可溶解片材，其中当放置在处于22.2摄氏度的水温下的水的表面上时，所述片材在没有机械搅拌的情况下，在2分钟内或60秒内断裂。14.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种支架剂包括粉状纤维素或由粉状纤维素组成。15.根据任何前述权利要求所述的可溶解片材，其中所述一种或多种支架剂包括微晶纤维素或由微晶纤维素组成。16.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种发泡剂包括一种或多种皂苷或由一种或多种皂苷组成。17.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种发泡剂包括皂树提取物或由皂树提取物组成。18.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中基质进一步包括当结合时导致放出气体的酸/碱对。19.根据权利要求18所述的含孔的可溶解片材，其中所述酸/碱对包括柠檬酸。20.根据权利要求18或权利要求19所述的含孔的可溶解片材，其中所述酸/碱对包括碳酸盐。21.根据权利要求18或权利要求19所述的含孔的可溶解片材，其中所述酸/碱对包括碳酸氢钙。22.根据权利要求18或权利要求19所述的含孔的可溶解片材，其中所述酸/碱对包括柠檬酸钙。23.根据任何前述权利要求所述的可溶解片材，其中所述片材的最大厚度在50与2000微米之间，诸如在500与1500微米之间或在700与1300微米之间。24.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述片材的平均厚度在50与2000微米之间，诸如在500与1500微米之间或在700与1300微米之间。25.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中当所述片材出于确定表面积的目的被处理为具有平坦外表面时，所述可溶解片材的总表面积为从0.5平方英寸到20平方英寸、从1平方英寸到10平方英寸，或从2平方英寸到8平方英寸。26.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述活性剂是或包括药物组合物。27.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述活性剂是或包括营养制剂组合物。28.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述活性剂是或包括植物提取物、动物提取物或真菌提取物。29.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述活性剂是或包括益生
元。30.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述活性剂是或包括睡眠增强剂。31.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述活性剂是或包括蓝莓粉末、绿茶脱咖啡因提取物(叶)、石榴多酚粉末、Preforpro、洋甘菊提取物、L
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茶氨酸、褪黑激素、槲皮素、维生素D3、抗坏血酸、吡啶甲酸锌、芒果提取物、甲基钴胺素、l
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甲基四氢叶酸、吡哆醛
‑5‑
磷酸盐或核黄素
‑5‑
磷酸钠。32.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述可溶解片材包括至少一种吸湿性改性剂。33.根据权利要求32所述的含孔的可溶解片材，其中所述至少一种吸湿性改性剂是或包括中链甘油三酯(MCT)油粉或羧甲基纤维素(CMC)胶。34.根据任何前述权利要求所述的可溶解片材，其中所述可溶解片材包括至少一种湿润剂。35.根据权利要求34所述的可溶解片材，其中所述至少一种湿润剂是或包括碳酸氢钾、木糖醇、甘油或凹缘金虎尾粉末。36.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述可溶解片材包括不超过4％的水(w/w)。37.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述可溶解片材基本上不含水。38.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中当暴露于20℃、1atm和45％的相对湿度时，所述可溶解片材在不超过两小时后包括不超过0.4的水分活度。39.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种支架剂按重量计占所述可溶解片材的0.4％与40％之间。40.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种发泡剂按重量计占所述可溶解片材的0.5％与25％之间，诸如0.5％与5％之间、3％与10％之间、7％与15％之间，或1％与15％之间。41.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种活性剂按重量计占所述可溶解片材的0.05％与70％之间。42.根据权利要求41所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种活性剂按重量计占所述可溶解片材的0.05％与5％之间。43.根据权利要求41所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种活性剂按重量计占所述可溶解片材的1％与30％之间。44.根据权利要求41所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种活性剂按重量计占所述可溶解片材的5％与30％之间。45.根据权利要求41所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种活性剂按重量计占所述可溶解片材的1％与50％之间。46.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中当放置在处于22.2摄氏度的水温下的水的表面上时，所述可溶解片材在没有机械搅拌的情况下，在50秒内、45秒内、30秒内或20秒内断裂。
47.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述片材包括横截面积在1000与10000平方微米之间、在1000与6000平方微米之间或在4000与10000平方微米之间的多个孔。48.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述片材包括多个孔，所述多个孔以每平方mm在10与100个孔之间、在10与30个孔之间或在20与100个孔之间的密度存在于所述可溶解片材的所述表面上。49.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述片材是印刷片材。50.根据任何前述权利要求所述的含孔的可溶解片材，其中所述一种或多种支架剂与所述一种或多种活性剂的重量比在1:5与3:1之间，诸如在1:3与3:1之间或在1:2与2:1之间。51.一种用于制造可溶解片材的方法，所述方法包括：将一种或多种支架剂、一种或多种发泡剂和一种或多种活性剂混合以形成粘度从4000至15000cP的混合物；将所述混合物沉积至具有预定形状的表面上；从所述沉积的混合物中除去水以形成水含量小于4％(w/w)的固体组合物。52.根据权利要求51所述的方法，其中沉积所述混合物包括将所述混合物沉积至模板上。53.根据权利要求52所述的方法，其中所述模板具有从0.7mm至4.0mm的可填充高度。54.根据权利要求51
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53中任一项所述的方法，其中所述固体组合物的厚度在100微米与3000微米之间，诸如在300微米与3000微米之间或在500微米与2000微米之间。55.根据权利要求51
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54中任一项所述的方法，其中从所述沉积的混合物中除去所述水包括加热所述沉积的混合物。56.根据权利要求55所述的方法，其中所述沉积的混合物通过暴露于在45与110摄氏度之间的温度来加热。57.根据权利要求55或56所述的方法，其中将所述沉积的混合物加热15与180分钟。58.根据权利要求51
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57中任一项所述的方法，其中将所述混合物沉积至所述表面上包括经由具有1至100kgf的刮刀压力的印刷机递送材料。59.根据权利要求51
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58中任一项所述的方法，其中所述固体组合物是根据权利要求1
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50中任一项所述的组合物。60.通过权利要求51
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59中任一项所述的方法形成的可溶解基质。61.一种可溶解基质，包括：至少30％(w/w，相对于所述可溶解基质)的一种或多种活性剂以及至少一种赋形剂，其中所述至少一种赋形剂被配置用于造孔并且在所述基质中创造结构；其中所述可溶解基质包括1
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70％的孔隙体积(v/v，相对于所述可溶解基质)，并且其中所述基质被配置为在水溶液中溶解。62.根据权利要求61所述的可溶解基质，其中所述至少一种赋形剂是粉状纤维素和皂树提取物中的至少一种。63.根据权利要求62所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括粉状纤维素和皂树提取物。
64.根据权利要求62或63所述的可溶解基质，其中相对于所述可溶解基质，所述粉状纤维素为10
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35％(w/w)。65.根据权利要求62至64中任一项所述的可溶解基质，其中相对于所述可溶解基质，所述皂树提取物为0.5
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10％(w/w)。66.根据权利要求61至65中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括平均最大横截面长度为约0.1
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100微米的多个孔。67.根据权利要求61至66中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括相对于所述可溶解基质至少40％(w/w)的所述一种或多种活性剂。68.根据权利要求61至67中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括相对于所述可溶解基质约50
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99％或约50
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90％(w/w)的所述一种或多种活性剂。69.根据权利要求61至68中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括圆柱体或片剂的形状。70.根据权利要求69所述的可溶解基质，其中所述圆柱体的厚度不超过500微米并且直径不超过2英寸。71.根据权利要求69所述的可溶解基质，其中所述圆柱体的厚度不超过1000微米并且直径不超过2英寸。72.根据权利要求69或70所述的可溶解基质，其中所述圆柱体的厚度为400
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500微米并且直径为2英寸。73.根据权利要求69或70所述的可溶解基质，其中所述圆柱体的厚度为100
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500微米并且直径为2英寸。74.根据权利要求61至72中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质具有至少8000mm2的表面积。75.根据权利要求61至74中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括动物的形状。76.根据权利要求61至74中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括相对于所述可溶解基质不超过8％的水(w/w)。77.根据权利要求61至74中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括相对于所述可溶解基质不超过6％的水(w/w)。78.根据权利要求61至74中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质包括相对于所述可溶解基质不超过4％的水(w/w)。79.根据权利要求61至78中任一项所述的可溶解基质，其中所述水溶液是果汁、水、茶、奶、咖啡、发酵饮料(啤酒、葡萄酒、康普茶)或苏打水。80.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于10秒内在温度不超过30℃的水或其他水溶液中溶解。81.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于30秒内在温度不超过30℃的水或其他水溶液中溶解。82.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于60秒内在温度不超过20℃的水或其他水溶液中溶解。83.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中将所述可溶解基质被配置
为在少于60秒内在温度不超过10℃的水或其他水溶液中溶解。84.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于60秒内在温度不超过5℃的水或其他水溶液中溶解。85.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于60秒内在温度约0℃的水或其他水溶液中溶解。86.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于120秒内在温度约0℃的水或其他水溶液中溶解。87.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于60秒内在温度不超过20℃的不超过8oz的水或其他水溶液中溶解。88.根据权利要求61至79中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在少于30秒内在温度不超过20℃的不超过8oz的水或其他水溶液中溶解。89.根据权利要求61至88中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质被配置为在pH为2
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10的水溶液中溶解。90.根据权利要求61至89中任一项所述的可溶解基质，其中相对于所述可溶解基质，所述孔隙体积为至少约1％、至少约5％、至少约10％、至少约15％、至少约20％、至少约25％、至少约30％、至少约35％、至少约40％、至少约45％、至少约50％、至少约55％、至少约60％、至少约65％或至少约70％(v/v)。91.根据权利要求61至89中任一项所述的可溶解基质，其中相对于所述可溶解基质，所述孔隙体积为约1％、约5％、约10％、约15％、约20％、约25％、约30％、约35％、约40％、约45％、约50％、约55％、约60％、约65％或约70％(v/v)。92.根据权利要求61至91中任一项所述的可溶解基质，其中可溶解基质包括孔径和孔分布的平衡，所述平衡提供期望的拉伸强度、溶解速度和水分传递速率。93.根据权利要求61至92中任一项所述的可溶解基质，其中所述可溶解基质是耐储藏的。94.一种可溶解基质，包括：至少30％(w/w)的一种或多种活性剂以及至少一种赋形剂，其中所述至少一种赋形剂被配置用于造孔并且在所述基质中创造结构；并且其中所述基质被配置为在水溶液中溶解。95.根据权利要求94所述的可溶解基质，其中所述至少一种赋形剂是粉状纤维素或皂树提取物。96.根据权利要求94所述的可溶解基质，其中所述至少一种赋形剂包括粉状纤维素和皂树提取物。97.根据权利要求95至9...
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