本发明专利技术涉及化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用，属于化学药物技术领域。式1和/或式2所示的化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用。本发明专利技术的化合物不仅可以用于预防和/或治疗星形胶质细胞损伤，还可以作为治疗阿尔茨海默病或帕金森病的药物。阿尔茨海默病或帕金森病的药物。
【技术实现步骤摘要】
化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用
[0001]本专利技术涉及化学药物
，尤其涉及化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用。
技术介绍
[0002]星形胶质细胞是神经胶质细胞中数量最多、具有重要功能的细胞，如血脑屏障等受到损伤，星形胶质细胞可以起到修复和再生的作用。大量研究显示，胶质细胞与神经网络有关。脑的病理即胶质细胞的病理学，胶质细胞对神经元的存活及中枢神经系统的防御至关重要。因此，维持星形胶质细胞的功能，抑制星形胶质细胞的损伤(如凋亡、坏死等)成为关键。
[0003]星形胶质细胞对阿尔茨海默病(AD)的保护作用与清除死亡的神经元和生成神经生长因子以促进神经细胞再生有关。星形胶质细胞内能释放谷胱甘肽(GSH)且能合成谷胱甘肽过氧化物酶，谷胱甘肽能在谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢的共同作用下转变为氧化型的金属酶，通过减少局部组织的自由基含量，防止过氧化氢转变为高毒性的羟自由基，减少神经元的氧化应激损伤。可见，星形胶质细胞在AD中既具有保护作用，也具有炎性作用。帕金森病(PD)患者血清中β
‑
淀粉样蛋白1～42的水平与患者的病情密切相关，是诊断PD的关键病理特征之一。综上可知，星形胶质细胞在神经退行性疾病的发病机制中十分重要。
[0004]现有技术并未公开一种有效的治疗或预防星形胶质细胞损伤的药物。基于此，提出本专利技术。
技术实现思路
[0005]本专利技术的目的在于提供一种化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用。
[0006]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0007]本专利技术提供了式1和/或式2所示的化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用；
[0008][0009]作为优选，所述药物还包括医学上可接受的辅料。
[0010]作为优选，所述药物的剂型为片剂、散剂或注射剂。
[0011]本专利技术还提供了式1和/或式2所示的化合物在制备用于治疗和/或预防阿尔茨海默病或帕金森病的药物中的应用；
[0012][0013][0014]作为优选，所述药物还包括医学上可接受的辅料。
[0015]作为优选，所述药物的剂型为片剂、散剂或注射剂。
[0016]本专利技术提供了化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用。
[0017]本专利技术的化合物对星形胶质细胞糖氧剥夺损伤具有保护作用，并能降低MDA含量，增加GSH含量。说明该化合物制备成药物后可以用于保护胶质细胞免受损伤，抑制过氧化。
具体实施方式
[0018]本专利技术提供了式1和/或式2所示的化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用；
[0019][0020][0021]在本专利技术中，所述药物还包括医学上可接受的辅料。在本专利技术中，所述药物的剂型为片剂、散剂或注射剂。
[0022]本专利技术还提供了式1和/或式2所示的化合物在制备用于治疗和/或预防阿尔茨海默病或帕金森病的药物中的应用；
[0023][0024]在本专利技术中，所述药物还包括医学上可接受的辅料。在本专利技术中，所述药物的剂型为片剂、散剂或注射剂。
[0025]下面结合实施例对本专利技术提供的方案进行详细的说明，但是不能把它们理解为对本专利技术保护范围的限定。
[0026]实施例1
[0027]利用SD大鼠大脑皮质培养星形胶质细胞，取纯度≥95％的星形胶质细胞建立体外星形胶质细胞糖氧剥夺模型。
[0028]取培养第四代的星形胶质细胞，置于厌氧罐内，加入糖氧剥夺模型基础培养液，排尽厌氧罐内的空气，通入5％CO2、10％H2和85％N2，进行低氧缺糖培养4h建立得到体外星形胶质细胞糖氧剥夺模型。
[0029]糖氧剥夺模型基础培养液的制备方法为：在DMEM培养液中通入5％CO2、10％H2和85％N2，饱和15min即为糖氧剥夺模型基础培养液。
[0030]将体外星形胶质细胞糖氧剥夺模型随机分成4组，化合物1组、化合物2组、混合组以及模型对照组，以正常培养的体外星形胶质细胞为空白对照。化合物1组在培养液中加入终浓度为20μg/mL的化合物1(式1的化合物)，化合物2组在培养液中加入终浓度为20μg/mL的化合物2(式2的化合物)，混合组在培养液中加入终浓度为20μg/mL的化合物1+化合物2
(化合物1和化合物2的浓度比为1:1)，模型对照组加入PBS缓冲液。所有组的星形胶质细胞在各自的培养液中继续培养6h，采用细胞增殖/凋亡试剂盒检测星形胶质细胞的存活率。结果如表1所示。细胞增殖/凋亡试剂盒购自Dojindo公司。
[0031]表1不同化合物对糖氧剥夺模型构建的体外星形胶质细胞存活率的影响
[0032]组别星形胶质细胞的存活率％空白对照组100
±
0.00模型对照组71.34
±
2.36
**
化合物1组82.49
±
1.52
#
化合物2组84.52
±
1.37
#
混合组91.36
±
1.14
##
[0033]与空白对照组比，
**
p<0.01；与模型对照组比，
#
p<0.05，
##
p<0.01。
[0034]表1显示，化合物1组、化合物2组以及混合组的星形胶质细胞的数量显著高于模型对照组(p<0.05)。这说明化合物1、化合物2对糖氧剥夺损伤的星形胶质细胞具有保护的作用。并且化合物1和化合物2混合具有增大其保护效果的功效。
[0035]实施例2
[0036]采用GSH检测试剂盒检测不同药物处理后的星形胶质细胞中GSH的含量。结果如表2所示。
[0037]所述GSH检测试剂盒购自南京建成生物工程研究所有限公司。
[0038]表2不同化合物对糖氧剥夺模型构建的体外星形胶质细胞中GSH含量的影响
[0039]组别GSH含量(g/mL)空白对照组66.23
±
4.72模型对照组32.57
±
3.17
**
化合物1组48.34
±
2.74
#
化合物2组43.64
±
3.06
#
混合组52.98
±
2.17
##
[0040]与空白对照组比，
**
p<0.01；与模型对照组比，
#
p<0.05，
##
p<0.01。
[0041]表2显示，化合物1组、化合物2组以及混合组中的星形胶质细胞中的抗氧化指标GSH含量显著高于模型对照组(p<0.05)。说明本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.式1和/或式2所示的化合物在制备用于治疗和/或预防星形胶质细胞损伤的药物中的应用；2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物还包括医学上可接受的辅料。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为片剂、散剂或注射剂。4.式1和/或式...
【专利技术属性】
技术研发人员：许新，杨义力，
申请(专利权)人：苏州安康盟医疗科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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