用于治疗隐孢子虫病的化合物和组合物制造技术

本发明专利技术涉及具有式I的化合物：式(I)或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中变量是如本文所定义的。本发明专利技术进一步提供了包含此类化合物的药物组合物和使用此类化合物的方法，这些方法用于通过施用此类化合物来治疗、预防、抑制、改善或根除隐孢子虫病的病理和/或症状的方法。和/或症状的方法。和/或症状的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗隐孢子虫病的化合物和组合物

技术介绍


[0001]本专利技术涉及化合物，包含此类化合物的药物组合物，和使用此类化合物来治疗、预防、抑制、改善或根除隐孢子虫病的病理和/或症状的方法。
技术介绍

[0002][0003]全球每年约有650万五岁以下儿童死亡。腹泻病是儿童死亡的第二大原因，并且在低收入国家造成约76万例死亡(2013)。腹泻造成的儿童死亡中有近80％发生在南亚和撒哈拉以南非洲。腹泻是由多种病原体导致的，这些病原体包括病毒(轮状病毒、诺如病毒等)、细菌(志贺氏菌、ETEC、弧菌、弯曲杆菌等)和原生动物寄生虫(贾第虫、阿米巴虫、隐孢子虫等)。轮状病毒是腹泻病的主要原因，造成约450,000死亡，但已经获得安全且有效的疫苗。由导致腹泻的原生动物寄生虫隐孢子虫属物种造成的儿童死亡近来得到认知(Striepen，2013)。
[0004]顶复门寄生虫造成一系列重要的人类疾病，如分别由系统发育学相关的寄生虫疟原虫属物种、隐孢子虫属物种和刚地弓形虫引发的疟疾、隐孢子虫病和弓形虫病。隐孢子虫病影响全世界的人；它是一种肠道疾病，表现为水样腹泻。在人本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种根据式I的化合物，或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中P是0、1、2、或3；Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、或Y6中的每一个独立地是C或N；R1、R2、R3或R4中的每一个独立地是氢或C1‑6烷基；每个R5独立地选自由以下组成的组：氢、C1‑6烷基、氰基、
‑
C(O)C1‑6烷基；卤代、卤代C1‑6烷基、和
‑
S(O)2C1‑6烷基；R6选自由以下组成的组：a)氢，和b)未经取代的或被独立地选自由以下组成的组的1
‑
3个取代基取代的C1‑6烷基：i)C1‑6烷氧基，ii)卤代，iii)硫代C1‑6烷基，iv)未经取代的或被独立地选自由氧代和C1‑6烷基组成的组的1
‑
3个取代基取代的C4‑6杂环烷基；v)未经取代的或被1
‑
3个C1‑6烷基取代基取代的C5‑6杂芳基；vi)
‑
C(O)R7，和vii)
‑
C(O)NR7R7，其中每个R7独立地是氢或C1‑6烷基。2.如权利要求1所述的化合物，其中：Y2和Y5是N，且Y1、Y3、Y4、和Y6是C。3.如权利要求1所述的化合物，其中：Y3和Y5是N，且Y1、Y2、Y4、和Y6是C。4.如权利要求1所述的化合物，其中：Y3是N，且Y1、Y2、Y4、Y5、和Y6是C。5.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式Ia：
6.如权利要求5所述的化合物，其中R1、R2和R3是氢，且R4是C1‑6烷基；。7.如权利要求5所述的化合物，其中R4是甲基。8.如权利要求5所述的化合物，其中R5是卤代。9.如权利要求5所述的化合物，其中R5是氯。10.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自由以下组成的组：甲基5
‑
((叔丁氧基羰基)氨基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；叔丁基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸；2
‑
(甲硫基)乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；异丁基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；2
‑
甲氧基
‑2‑
氧代乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；噻唑
‑5‑
基甲基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；2
‑
吗啉代乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；2，2，2
‑
三氟乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；2
‑
甲氧基乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；2
‑
(二甲基氨基)
‑2‑
氧代乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯
异丙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡唑并[1，5
‑
a]吡啶
‑5‑
甲酰胺基)
‑2‑
氯苯甲酸酯；外消旋
‑1‑
((乙氧基羰基)氧基)乙基5
‑
(3
‑
(4
‑
氨基甲酰基苯基)
‑
N
‑
甲基吡...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：