一种核苷化合物的晶型及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种式(I)化合物的晶型及其制备方法和应用。具体而言，本发明专利技术提供了一种式(I)化合物的晶型，其稳定性良好，药效好，安全性优，可用于制备治疗或预防猫传腹病毒感染或冠状病毒感染导致的疾病的药物。冠状病毒感染导致的疾病的药物。冠状病毒感染导致的疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种核苷化合物的晶型及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及药物化学
,特别涉及一种核苷化合物的晶型及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]猫冠状病毒是一种有囊膜的不分节段单股正链RNA病毒，其中猫肠道冠状病毒是最常见的猫冠状病毒，其在全世界的猫中普遍存在，携带率高达70％～80％。猫肠道冠状病毒能够通过粪口传播，其本身不是严重病原体，但大约有5％的持续感染的猫会产生高度致死性突变体猫传染性腹膜炎病毒，引起猫传染性腹膜炎。本专利技术的式(I)化合物经证实是有效的抗猫传染性腹膜炎的化合物，然而现有技术中并没有公开式(I)化合物的相关晶型研究，因此亟需寻求式(I)化合物适合的便于储存，产品长期稳定，生物利用度高的晶型。
[0003]
技术实现思路

[0004]本专利技术目的的一个方面在于，提供一种式(I)化合物的晶型I，所述式(I)化合物结构如下所示：
[0005][0006]在某些实施方式中，所述式(I)化合物的晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在7.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在10.5
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在10.7
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在12.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在12.2
±
0.2/>°
处具有衍射峰；或者在13.8
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在14.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在14.4
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在16.1
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在16.6
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在17.5
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在19.3
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在20.1
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在20.5
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在20.8
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在
21.2
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在25.7
±
0.2
°
处具有衍射峰；优选包含上述衍射峰中的任意6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17或18处，更优选包含其中任意6处、12处或18处。
[0007]在某些实施方式中，所述式(I)化合物的晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
、7.0
±
0.2
°
、10.5
±
0.2
°
、10.7
±
0.2
°
、13.8
±
0.2
°
、14.0
±
0.2
°
处有衍射峰；
[0008]在某些实施方式中，所述式(I)化合物的晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
、7.0
±
0.2
°
、10.5
±
0.2
°
、10.7
±
0.2
°
、12.0
±
0.2
°
、12.2
±
0.2
°
、13.8
±
0.2
°
、14.0
±
0.2
°
、14.4
±
0.2
°
、17.5
±
0.2
°
、20.1
±
0.2
°
、25.7
±
0.2
°
处有衍射峰；
[0009]在某些实施方式中，所述式(I)化合物的晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
、7.0
±
0.2
°
、10.5
±
0.2
°
、10.7
±
0.2
°
、12.0
±
0.2
°
、12.2
±
0.2
°
、13.8
±
0.2
°
、14.0
±
0.2
°
、14.4
±
0.2
°
、16.1
±
0.2
°
、16.6
±
0.2
°
、17.5
±
0.2
°
、19.3
±
0.2
°
、20.1
±
0.2
°
、20.5
±
0.2
°
、20.8
±
0.2
°
、21.2
±
0.2
°
、25.7
±
0.2
°
处有衍射峰；
[0010]在某些实施方式中，所述式(I)化合物的晶型I具有基本上如图1所示的X
‑
射线粉末衍射图谱，其DSC图谱基本上如图2所示。
[0011]本专利技术目的的另一个方面在于，提供一种式(I)化合物的晶型II，所述式(I)化合物结构如前所示。
[0012]在某些实施方式中，所述式(I)化合物的晶型II的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在6.9
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在10.6
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在12.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在13.9
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在14.4
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在16.1
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在16.5
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在17本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)化合物的晶型I，所述式(I)化合物结构如下所示：2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的晶型I，其特征在于，所述式(I)化合物的晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在7.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在10.5
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在10.7
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在12.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在12.2
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在13.8
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在14.0
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在14.4
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在16.1
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在16.6
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在17.5
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在19.3
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在20.1
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在20.5
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在20.8
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在21.2
±
0.2
°
处具有衍射峰；或者在25.7
±
0.2
°
处具有衍射峰；优选地，包含式(I)化合物的晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱包含上述衍射峰中的任意6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17或18处，更优选包含其中任意6处、12处或18处。3.根据权利要求1所述的式(I)化合物的晶型I，其特征在于，所述晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
、7.0
±
0.2
°
、10.5
±
0.2
°
、10.7
±
0.2
°
、13.8
±
0.2
°
和14.0
±
0.2
°
处有衍射峰。4.根据权利要求1所述的式(I)化合物的晶型I，其特征在于，所述式(I)的晶型I的X
‑
射线粉末衍射图谱在4.0
±
0.2
°
、7.0
±
0.2
°
、10.5
±
0.2
°
、10.7
±
0.2<...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱学启，王伟平，
申请(专利权)人：嘉兴金派特生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：