新型化合物及其作为治疗活性物质在治疗和/或预防涉及视网膜色素上皮的疾病中的应用制造技术

一种治疗和/或预防涉及视网膜色素上皮的疾病的方法，其包括施用式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、外消旋混合物、相应的对映异构体或如果适用的话，相应的非对映异构体，其中：X是NH或O，R

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型化合物及其作为治疗活性物质在治疗和/或预防涉及视网膜色素上皮的疾病中的应用
[0001]本专利技术涉及新型化合物及其作为治疗活性物质在治疗和/或预防涉及视网膜色素上皮的疾病中的应用，特别是涉及治疗和/或预防导致视网膜色素上皮的萎缩、退化或死亡的疾病，所述疾病也可能导致光感受器的萎缩或丧失和/或视网膜新生血管形成。
[0002]涉及视网膜色素上皮(RPE)的变性和死亡的重要疾病家族是黄斑变性。黄斑变性的特征在于与布鲁赫膜、脉络膜、神经视网膜和/或视网膜色素上皮的异常相关的中心视力的渐进性损失。黄斑描述视网膜的中心区域，其近似直径为0.3至0.5cm。由于其高密度的视锥细胞，黄斑为诸如阅读、驾驶或识别面部等活动提供详细视觉。
[0003]所谓的年龄相关性黄斑变性(AMD)是黄斑变性的最普遍形式，与视野中心部分的视觉敏锐度的渐进性损失、颜色视觉的变化以及暗适应和灵敏度异常相关。AMD是在发达世界中影响大约2％个体的不可逆视力损失的主要原因。AMD的患病率随着年龄而增加，并且其病因是多因素的。
[0004]疾病及其进展的关键贡献者是功能性RPE细胞的损失和其本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、外消旋混合物、相应的对映异构体或如果适用的话，相应的非对映异构体，其中：X是NH或O，R
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独立地选自由氢、氟、氯、三氟甲基、甲基和二氟甲氧基组成的组，A选自由式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)或(VIII)的残基组成的组其中，“*”表示与分子其余部分连接的点，并且R2、R3、R4、R5、R
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独立地选自由氢、具有1至3个碳原子的直链或支链烷基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、三氟甲基、2,2,2
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三氟乙基和二氟甲氧基组成的组，并且在式(VI)的残基中，R6选自由氢、具有1至3个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基和2,2,2
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三氟乙基组成的组。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述式(I)的化合物，在式(II)、(III)、(IV)和(V)的残基的环位置*处或在式(VI)的残基的侧链上的不对称中心，具有如下所示的构型，即式(Ii)的化合物
并且X、R2、R3、R4、R5、R
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具有与上述相同的定义。3.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述式(I)的化合物中的不对称中心**具有如下所示的构型：其中R
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和R6具有与上述相同的定义。4.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述式(I)的化合物，在式(II)、(III)、(IV)和(V)的残基的环位置*处或在式(VI)的残基的侧链上的不对称中心，具有如下所示的构型，即式(Iii)的化合物并且X、R2、R3、R4、R5、R
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具有与上述相同的定义。5.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述式(I)的化合物中的不对称中心**具有如下所示的构型：其中R
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和R6具有与上述相同的定义。6.根据权利要求1所述的化合物，其中，式(I)的化合物中，R
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独立地选自由氢、氯和氟组成的组。7.根据权利要求1所述的化合物，其中，X是O。8.根据权利要求1所述的化合物，其中，X是NH。9.根据权利要求1所述的化合物，其中，残基A是未取代的。10.根据权利要求1所述的化合物，其中，残基A为单取代的。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中，残基A为单取代的，且R2、R3、R4、R5、R
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中的一个选自由氯和氟组成的组，并且其余的残基是氢。12.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述式(I)的化合物选自由化合物1、2、3、4、5、6、7、8、9、10和11组成的...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：内生疗法公司，
类型：发明
国别省市：