【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为用于治疗神经视网膜疾病的视网膜前体细胞的生产的刺激剂的N-(4-(噁唑-5-基)苯基)色满-3-甲酰胺衍生物及相关化合物本专利技术涉及作为治疗性活性物质用于治疗和/或预防神经视网膜疾病的化合物，特别是用于治疗和/或预防导致外层视网膜光感受器丧失或变性的神经视网膜疾病。神经退行性疾病的主要特征是神经细胞的日益丧失，导致各种神经系统症状。这些疾病可以在生命的不同时期出现，其进行是弥漫性的或普遍性的，并产生特定的损害模式。特别重要的是眼睛的神经退行性疾病。视网膜变性是指视网膜的衰变，最终可能导致视网膜细胞的死亡。视网膜变性的最重要形式之一是所谓的色素性视网膜炎(RP)，也被称为色素性视网膜病变。视网膜的主要功能是通过视杆和视锥将光线转变成神经冲动。色素性视网膜炎是一种慢性视网膜变性，其恶化伴随着视网膜的视杆中色素的异常沉积。这种疾病导致周边视力逐渐下降，从而导致侧视功能失常。最终，患有色素性视网膜炎的人只能看到正前方，因此患者会经历一种被称为“隧道视觉”的状况。治疗由视网膜细胞损伤引起的视力丧失的治疗策略各不相同，但它们...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181228 US 16/235,4291.一种式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐、外消旋混合物、相应的对映异构体或者适用时的相应的非对映异构体，
其中：
A选自由以下组成的组：5-噁唑基、吡啶-4-基、三唑基、噁二唑基、咪唑基和2-甲基噁唑-5-基残基，
R1和R12独立地选自由以下组成的组：氢、氟、氯、甲氧基、三氟甲基、甲基和二氟甲氧基，
B选自由以下组成的组：式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)和(IX)的残基
其中，
"*"表示与分子的其余部分连接的点，并且
R2、R3、R4、R5、R2I、R3I、R4I、R5I、R2II、R3II、R4II、R5II、R2III、R3III、R4III、R5III、R2IV、R3IV、R4IV、R5IV、R2V、R3V、R4V、R5V、R2VI、R3VI、R4VI、R5VI、R2VII、R3VII、R4VII和R5VII独立地选自由以下组成的组：氢、具有1至3个碳原子的直链或支链烷基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、2,2,2-三氟甲基和二氟甲氧基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中，B选自由以下组成的组：式(II)、(III)或(IV)的残基。
3.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)或(IX)的残基的环位*处的不对称中心具有以下构型
4.如权利要求1或2所述的化合物，其中，式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)或(IX)的残基的环位*处的不对称中心为以下构型
5.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R1或R12选自由以下组成的组：甲氧基、氯和氟，优选甲氧基。
6.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，A选自由以下组成的组：5-噁唑基残基、吡啶-4-基残基和三唑基残基，优选5-噁唑基残基。
7.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其具有式(Ia)、(Ib)或(Ic)
或其药学上可接受的盐、外消旋混合物、相应的对映异构体或者适用时的相应的非对映异构体，
其中：
A、R1、R12、R2、R3、R4和R5的定义与权利要求1中相同。
8.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R4I、R4II、R4III、R4IV、R4V、R4VI和R4VII选自由以下组成的组：氢、甲氧基和乙氧基，最优选甲氧基，并且R2、R3、R5、R2I、R3I、R5I、R2II、R3II、R5II、R2III、R3III、R5III、R2IV、R3IV、R5IV、R2V、R3V、R5V、R2VI、R3VI、R5VI、R2VII、R3VII和R5VII是氢。
9.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R3I、R3II、R3III、R3IV、R3V、R3VI和R3VII选自由以下组成的组：氢、氟和氯，最优选氟，并且R2、R4、R5、R2I、R4I、R5I、R2II、R4II、R5II、R2III、R4III、R5III、R2IV、R3IV、R5IV、R2...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·斯特格尔，A·穆勒，M·马里格，B·法兴，D·莫卡迪，
申请(专利权)人：内生疗法公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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