一种基于扎托布洛芬母体结构的化合物及其抗炎用途制造技术

本发明专利技术公开了一种由扎托布洛芬或其衍生物与结构如下式(1)或式(2)所示的化合物拼接而成的新化合物。该化合物具有针对COX‑2和PPAR‑γ双重靶点的抗炎活性，能降低肺组织含水量，缓解急性肺损伤导致的炎症反应，免疫组化检测肺组织中COX‑2、PPAR‑γ表达水平，结果发现化合物可显著降低LPS诱导的COX‑2水平高表达，并且能够显著改善LPS诱导的PPAR‑γ低表达，因此可用于制备抗炎药物。

【技术实现步骤摘要】
一种基于扎托布洛芬母体结构的化合物及其抗炎用途
本专利技术涉及一种新化合物，尤其是一种基于扎托布洛芬(ZPF)母体结构的新化合物，本专利技术还涉及该化合物的制备方法及其在制备抗炎药物中的用途。
技术介绍
ZPF是一种新型强效非甾体抗炎药，主要通过选择性抑制COX-2和PGE2的合成，起到解热镇痛抗炎作用。ZPF在高剂量的情况下存在轻微的胃肠损伤现象，可能与ZPF羧基基团的存在密切的关系。与单靶点药物相比，多靶点药物在炎症、癌症等疾病的治疗方面具有更好的效果。环氧合酶-2(COX-2)和过氧化物酶增殖物激活受体(PPAR-γ)均在炎症反应中发挥着重要的作用，因此基于COX-2和PPAR-γ双重靶点的新型非甾体抗炎药的开发具有远大的前景。此外，有研究报道3-噻吩基的存在能够显著表现出较好的COX-1/COX-2的选择性，且具有很好的抗炎活性；酰胺衍生物结构的存在展现了很好的COX-2的抑制能力；呋咱和呋咱氮氧化物作为NO释放基团能够有效的降低对胃肠的刺激性，且具有很好的抗炎效果。因此，本专利技术基于ZPF的母体结构出发，以COX-2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，该化合物是扎托布洛芬或其衍生物与结构如下式(1)或式(2)所示的化合物拼接而成，/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物，该化合物是扎托布洛芬或其衍生物与结构如下式(1)或式(2)所示的化合物拼接而成，



其中，R1为C1－C5醇；R2为H或苯环上的常规取代基；R3为H或噻吩环上的常规取代基。


2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：R1为丙醇，R2为H。


3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：R3为H。


4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述扎托布洛芬衍生物包括结构式如下所示的两种化合物，




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【专利技术属性】
技术研发人员：王旭，陆启荣，潘源虎，张鹤营，黄玲利，
申请(专利权)人：华中农业大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42