【技术实现步骤摘要】
一种生物利用度高的美洛昔康纳米晶组合物及其应用
[0001]本专利技术属于医药制剂领域,具体涉及一种生物利用度高的美洛昔康纳米晶组合物及其制备方法和其应用。
技术介绍
[0002]类风湿性关节炎和骨关节炎是常见的关节炎。我国类风湿性关节炎发病率约0.5%,总患病人群约500万人,各年龄段都有发病。骨性关节炎多在40岁以上发病,40岁
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60岁人群发病率为10%
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17%,60岁以上人群的发病率激增至50%,70岁以上人群发病率高达70%。现有治疗药物主要包括非甾类抗炎药、糖皮质激素、抗类风湿药物等,但其治疗针对性和疗效均有待提升。
[0003]美洛昔康为烯醇类非甾体类抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热作用,临床用于治疗骨关节炎症状加重时的短期症状、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状、类风湿性关节炎和骨关节炎的中重度疼痛等。但美洛昔康存在溶解度不佳、生物利用度较低、工艺复杂、成本高等缺陷。现有技术公开了美洛昔康药物组合物,但存在纳米晶粒径较大且常温下不稳定、粒径变化大、生物利用度低等问题。为此,需提高药物稳定性和生物利用度满足临床需要。
[0004]
技术实现思路
[0005]本专利技术的目的在于提供一种美洛昔康纳米晶组合物,以质量体积比百分比计,组合物中含有1
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10%的美洛昔康、0.1
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10%的稳定剂、1
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10%的悬浮剂,其中,美洛昔康纳米晶的粒径≤80nm,所述稳定剂选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种美洛昔康纳米晶组合物,以质量体积比百分比计,组合物中含有1
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10%的美洛昔康、0.1
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10%的稳定剂、1
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10%的悬浮剂,其中,美洛昔康纳米晶的粒径≤80nm,所述稳定剂选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮PVPK12 PF、PVPK15、PVPK17 PF、卵磷脂、聚乙二醇、泊洛沙姆的Pluronics F68、Pluronics F108、吐温
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80、胆酸钠、脱氧胆酸钠、多库酯钠、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠的任一种或其组合,所述悬浮剂选自蔗糖、甘油、聚维酮、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、羧甲纤维素、聚乙烯醇、阿拉伯胶、糊精的任一种或其组合。2.如权利要求1所述的纳米晶组合物,以质量体积比百分比计,组合物中含有美洛昔康1.5
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8%,稳定剂0.2
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5%,悬浮剂2
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8%,余量为水,美洛昔康纳米晶的粒径≤75nm。3.如权利要求1
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2任一项所述的纳米晶组合物,以质量体积比百分比计,组合物中含有美洛昔康2
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5%,稳定剂0.3
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2%,悬浮剂4
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6%,余量为水,美洛昔康纳米晶的粒径≤75nm。4.如权利要求1
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3任一项所述的纳米晶组合物,以质量体积比百分比计,组合物含有美洛昔康1
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10%、PVPK17 PF 0.1
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1%、脱氧胆酸钠0.1
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1%和蔗糖1
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10%,余量为水,美洛昔康纳米晶的粒径≤75nm。5.如权利要求1
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4任一项所述的纳米晶组合物,以质量体积比百分比计,组合物含有美洛昔康2
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5%、PVPK17 PF 0.6
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1%、脱氧胆酸钠0.3
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0.5%和蔗糖2
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8%,余量为水,美洛昔康纳米晶的粒径≤75nm。6.如权利要求1
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5任一项所述的纳米晶组合物,所述美洛昔康纳米晶组合物在室温20
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25℃下放置30天的粒径≤100nm,优选≤95nm,更优选≤80nm。7.如权利要求1
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6任一项所述的纳米晶组合物,所述美洛昔康纳米晶组合物在40℃下放置40天的粒径≤120nm,优选≤100nm,更优选≤95nm。8.如权利要求1
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7任一项所述的美洛昔康纳米晶组合物的制备方法,以质量体积比百分比计,组合物中含有1
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【专利技术属性】
技术研发人员:郑爱萍,田阳,张慧,王增明,刘楠,高翔,高静,申辽,
申请(专利权)人:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院,
类型:发明
国别省市:
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