吡啶氰基胍衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一类吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐，可以作为NAMPT抑制剂，并可用作多种NAD

【技术实现步骤摘要】
吡啶氰基胍衍生物及其应用


[0001]本专利技术涉及胍类化合物及其应用，具体涉及吡啶氰基胍衍生物及其应用。

技术介绍

[0002]肿瘤细胞和正常细胞的代谢有着明显不同，肿瘤细胞为了自身快速分裂，增殖和侵袭，具有很高的糖酵解能力和能量消耗，在这个过程中肿瘤细胞对于NAD
+
有很大的需求，而肿瘤细胞NAD
+
的主要来源要通过NAD
+
补救途径来达成，其中NAMPT是补救途径中的关键限速酶。所以抑制NAMPT能够降低肿瘤细胞中NAD
+
的水平，从而最后诱导肿瘤细胞死亡。
[0003]最近的研究已经证实通过NAMPT抑制剂抑制NAMPT的活性能够明显抑制体外肿瘤细胞的增殖和体内肿瘤的生长；在原发急性髓系白血病细胞中NAMPT及Sirt2的表达显著升高，而特异性抑制NAMPT或者Sirt2的表达后可抑制细胞增殖并诱发急性髓细胞性白血病细胞及原始细胞的凋亡。从上述研究可以看出，NAMPT作为抗肿瘤的新靶点越来越受到研究人员的重视，NAMPT抑制剂也作为新一代潜在广谱抗肿瘤药物成本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)或式(II)所示的吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐：R1是芳香环甲酰基或杂环甲酰基，其中芳香环或杂环也可以是一取代或多取代衍生物；X1是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；X2是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；A1是碳或氮；A2是碳或氮。2.式(III)或式(IV)或式(V)或式(VI)所示的吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐：
R1是芳香环甲酰基或杂环甲酰基，其中芳香环或杂环也可以是一取代或多取代衍生物；X1是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；X2是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；A1是碳或氮；A2是碳或氮。3.式(VII)或式(VIII)或式(IX)或式(X)所示的吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐：X1是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；X2是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；A1是碳或氮；A2是碳或氮；Ar1是环状含杂原子烷基或芳香环体系，包括杂原子五环烷基、杂原子六环烷基、苯基、杂环芳基或苯并杂环基，也可以是一取代、二取代或三取代衍生物，取代基团包括C1‑
C3烷基、C1‑
C3烷氧基或羟基。
4.式(XI)或式(XII)或式(XIII)或式(XIV)所示的吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐：X1是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；X2是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；Ar1是环状含杂原子烷基或芳香环体系，包括杂原子五环烷基、杂原子六环烷基、苯基、杂环芳基或苯并杂环基，也可以是一取代、二取代或三取代衍生物，取代基团包括C1‑
C3烷基、C1‑
C3烷氧基或羟基。5.式(XV)或式(XVI)或式(XVII)或式(XVIII)所示的吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐：
X1是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；X2是氢、氟、氯、溴、碘或羟基；X3是氢、羟基、C1‑
C3烷基或C1‑
C3烷氧基；X4是氢、羟基、C1‑
C3烷基或C1‑
C3烷氧基；X5是氢、羟基、C1‑
C3烷基或C1‑
C3烷氧基。6.式(XIX)或式(XX)或式(XXI)或式(XXII)所示的吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐：6.式(XIX)或式(XX)或式(XX...

【专利技术属性】
技术研发人员：王喆明，谭昊，
申请(专利权)人：杭州濡湜生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：