【技术实现步骤摘要】
一种黄烷醇卡托普利衍生物及其合成方法和应用
[0001]本专利技术涉及一种黄烷醇卡托普利衍生物及其合成方法和应用，属于医药领域。
技术介绍
[0002]卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂，由于价格低廉、降压作用广泛通常作为抗高血压的首选药物。由于其生物半衰期较短，临床上通常采用增大剂量的方式增强疗效，但会导致“波峰波谷”现象，可能会引起头疼、眩晕、胃肠道紊乱等不良反应。为改善卡托普利的治疗局限性，卡托普利的化学改性一直成为研究者关注的焦点。
[0003]葡萄籽原花青素(grape seed procyanidine)是一种存在于葡萄籽中的天然植物活性物质，具有多种生物活性和药理作用，如抗氧化活性、抗肿瘤、心血管保护作用等。葡萄籽原花青素的基本结构是由不同数量的儿茶素或表儿茶素单体聚合而成的多聚体，通常将含有2～4个单体的称为低聚体原花青素(oligomersic procyanidine)，含有4个以上单体的称为高聚体原花青素(polymersic procyanidine)。葡萄籽原花青素的生物活性与聚合度密切相...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种黄烷醇卡托普利衍生物，该衍生物具有下式(I)结构：2.权利要求1所述黄烷醇卡托普利衍生物的合成方法，其特征在于，在盐酸酸性条件下，以甲醇为溶剂，分别加入葡萄籽原花青素提取物和卡托普利，于适当温度下，反应一定时间，置冰浴中终止反应，纯化，即得。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述反应时间为10～150min，优选为90min；反应温度为30～70℃，优选为50℃。4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述卡托普利于反应液中的浓度为8～12mg/ml，优选为10mg/ml，所述卡托普利与葡萄籽原花青素提取物比为1:4～2:1g/ml，优选为1:1g/ml。5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述HCl浓度为0.1～1.0M，优选为0.6M。6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述纯化步骤具体为：1)向所得反应溶液中加入大量的水，用0.1M NaHCO3调节pH值至7.0，旋转蒸发替换甲醇溶剂，后用乙酸乙酯振摇提取3次，合并乙酸乙酯层，加入适量无水硫酸钠除水，40℃减压回收溶剂，蒸干得到浸膏；2)将步骤1)所得浸膏用适量甲醇溶解...
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