一种喹唑啉酮类化合物及制备方法、应用和药物组合物技术

本发明专利技术涉及IPC分类的A61K31/00领域，尤其涉及一种喹唑啉酮类化合物及制备方法、应用和药物组合物。所述喹唑啉酮类化合物的化学结构如通式I：其中，R1为氢原子、甲氧基或四氢吡咯中的任一种；R2为A1～A6的烷基胺基团、A1～A6的脂环胺基团、A1～A6的杂环胺基团、A1～A6的芳香胺基团、F1～F13的烯基团或芳杂环基团中的任一种；X为氢原子或卤素原子。本申请制备的喹唑啉酮类化合物具有良好的酶抑制效果和抗肿瘤细胞活性，并且有效减少了喹唑啉酮类化合物所制得药物组合物的毒性，减少了毒副作用，适宜在医药领域推广，具有广阔的发展前景。具有广阔的发展前景。具有广阔的发展前景。

【技术实现步骤摘要】
一种喹唑啉酮类化合物及制备方法、应用和药物组合物


[0001]本专利技术涉及IPC分类的A61K31/00领域，尤其涉及一种喹唑啉酮类化合物及制备方法、应用和药物组合物。

技术介绍

[0002]恶性肿瘤是由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。
[0003]现有技术(CN201510385573.5)提供了一种多重靶向抗肿瘤复合制剂，主要由Fu泡囊混悬液、DOX
‑
BSA、FA
‑
DOX等组成。声称其制剂能够有效地促进免疫复合物大分子的形成，但是，其成分中依然具有相关的毒性成分，容易在治疗肿瘤的过程中对人体造成伤害。
[0004]因此，亟需一种毒副作用更小，且选择性更高的新型靶向性药物。

技术实现思路

[0005]为了解决上述问题，本专利技术第一方面提供了一种喹唑啉酮类化合物，其特征在于：所述喹唑啉酮类化合物的化学结构如通式I：
[0006][0007]其中，R1为氢原子、甲氧基或四氢吡咯中的任一种；R2为A1～A6的烷基胺基团、A1～A6的脂环胺基团、A1～A6的杂环胺基团、A1～A6的芳香胺基团、F1～F13的烯基团或芳杂环基团中的任一种；X为氢原子或卤素原子。
[0008]作为一种优选的方案，所述A1～A6的杂环胺基团中至少含有1～2个杂原子。
[0009]作为一种优选的方案，所述杂原子为N、O、S中的任一种。
[0010]作为一种优选的方案，所述通式I中的三氮唑上的芳基被X和R1取代。
[0011]作为一种优选的方案，所述A1～A6的芳香胺基团中的芳基被R2取代。
[0012]作为一种优选的方案，所述R1中的胺基氮原子与通式I中的羰基碳原子成键。
[0013]作为一种优选的方案，所述通式I中的酰胺基团在苯基上的取代位置均互为间位取代。
[0014]作为一种优选的方案，所述喹唑啉酮类化合物为1
‑
环丙基
‑3‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基脲；
[0015]1‑
叔丁基
‑3‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
(甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)脲；
[0016]1‑
(4
‑
氟苯基)
‑3‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
(甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)脲；
[0017](S)
‑1‑
(3
‑
(((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)
‑3‑
(1
‑
苯乙基)脲；
[0018](R)
‑1‑
(3
‑
(((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)
‑3‑
(1
‑
苯乙基)脲；
[0019]1‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)
‑3‑
(噻唑
‑2‑
基)脲；
[0020]3‑
(4
‑
羟基哌啶
‑1‑
基)
‑
N
‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)丙酰胺；
[0021]3‑
(4
‑
(2
‑
羟乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑
N
‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)丙酰胺；
[0022]4‑
羟基
‑
N
‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)哌啶
‑1‑
甲酰胺；
[0023]4‑
(2
‑
羟乙基)
‑
N
‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基))甲基)苯基)哌啶
‑1‑
甲酰胺；
[0024]N
‑
(3
‑
((1
‑
(2
‑
甲氧基苯基)
‑5‑
氧代
‑
[1,2,4]三唑并[4,3
‑
a]喹唑啉
‑
4(5H)
‑
基)甲基)苯基)
‑4‑
甲基哌嗪
‑1‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种喹唑啉酮类化合物，其特征在于：所述喹唑啉酮类化合物的化学结构如通式I：其中，R1为氢原子、甲氧基或四氢吡咯中的任一种；R2为A1～A6的烷基胺基团、A1～A6的脂环胺基团、A1～A6的杂环胺基团、A1～A6的芳香胺基团、F1～F13的烯基团或芳杂环基团中的任一种；X为氢原子或卤素原子。2.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类化合物，其特征在于：所述A1～A6的杂环胺基团中至少含有1～2个杂原子。3.根据权利要求2所述的喹唑啉酮类化合物，其特征在于：所述杂原子为N、O、S中的任一种。4.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类化合物，其特征在于：所述通式I中的三氮唑上的芳基被X和R1取代。5.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类化合物，其特征在于：所述A1～A6的芳香胺基团中的芳基被R2取代。6.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆洪光，
申请(专利权)人：贵州医科大学附属医院，
类型：发明
国别省市：