一种紫杉醇靶向肽偶联物及其应用制造技术

本发明专利技术公开一种紫杉醇靶向肽偶联物及其应用，属于抗肿瘤技术领域。本发明专利技术的目的是为了解决紫杉醇药物水溶性差，没有靶向性，生物利用度低，会产生很多副反应的技术问题。本发明专利技术公开一种紫杉醇靶向肽偶联物，所述紫杉醇靶向肽偶联物是由紫杉醇或紫杉醇的衍生物通过连接键与靶向肽连接获得的。本发明专利技术偶联物在保留了紫杉醇抗肿瘤药物活性的同时，提高了化合物的水溶性，避免了添加对人体有害或有刺激性的助溶剂；增加了化合物的靶向性，提高了药物的吸收利用度，同时，降低了对正常细胞的损伤，降低副作用。降低副作用。降低副作用。

【技术实现步骤摘要】
一种紫杉醇靶向肽偶联物及其应用


[0001]本专利技术属于抗肿瘤
，具体涉及一种紫杉醇靶向肽偶联物及其应用。

技术介绍

[0002]肿瘤是严重威胁人类健康的疾病之一，化疗作为肿瘤治疗的重要手段，常用于全身播撒倾向或已转移肿瘤的医治。紫杉醇作为经典化疗药物之一，临床上常用于乳腺癌、卵巢癌等疾病的治疗。然而紫杉醇自身缺陷限制了其临床应用，如水溶性差，注射时需借助聚氧乙烯蓖麻油和乙醇混合溶液助溶，而聚氧乙烯蓖麻油可引起机体过敏反应、肾毒性和神经毒性等问题；靶向性不佳，因无法区分正常细胞和肿瘤细胞，常导致严重毒副作用，如贫血、脱发、外周神经病变等。因此，开发溶解性好、靶向性强的新型紫杉醇衍生物具有良好的市场前景和临床应用价值。
[0003]常规肿瘤药物大多存在水溶性差、代谢不及时等问题，链接靶向多肽后，可改善链接后产物的水溶性，提供了成药性，避免了添加对人体有害或有刺激性的助溶剂，也提高了体外和体内的生物利用度。传统肿瘤药物，随着使用次数增加，肿瘤细胞膜会产生阻碍药物进入细胞的蛋白，使得药物吸收利用率降低，药效下降。链接靶向肽的药物，可通本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇靶向肽偶联物，其特征在于，所述紫杉醇靶向肽偶联物是由紫杉醇或紫杉醇的衍生物通过连接键与靶向肽连接获得的。2.根据权利要求1所述的紫杉醇靶向肽偶联物，其特征在于，所述紫杉醇的化学式如下：3.根据权利要求1所述的紫杉醇靶向肽偶联物，其特征在于，所述连接键为可断裂的二硫键。4.根据权利要求3所述的紫杉醇靶向肽偶联物，其特征在于，所述可断裂的二硫键的结构为5.根据权利要求1所述的紫杉醇靶向肽偶联物，其特征在于，所述靶向肽为[Arg
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Gly
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Pro
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【专利技术属性】
技术研发人员：杨文龙，王艳，孙宝伟，赵彩红，秦玲玉，王丽莉，冷宁，杨桦，付晓明，赵宇坤，
申请(专利权)人：哈尔滨吉象隆生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：