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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成,具体涉及一种刺五加苷e-靶向肽偶联物及其应用。
技术介绍
1、刺五加( acanthopanax senticosus)为五加科植物,主要分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北以及山西等地,生于森林或灌丛中,喜温暖湿润气候,耐寒、耐荫蔽;药理上,刺五加具有兴奋神经系统、提高免疫力、抗衰老、修复受损细胞等多种生物活性,并且具有木质素结构;相关研究表明,木质素结构具有抗癌、抗氧化和抗炎活性等功能。在临床上,刺五加注射液已被广泛应用于短暂性脑缺血、脑动脉硬化、脑血栓和脑栓塞等疾病的治疗,但现有技术中临床应用的刺五加注射液均为混合物,除刺五加苷e成分以外,还含有刺五加苷a、刺五加苷b、刺五加苷c和刺五加苷d等成分,导致因为药物成分复杂而出现不明原因的不良反应。刺五加苷e( eleutheroside e)在稀甲醇中为无色针状结晶,其水溶性较差、靶向性较弱、安全性和生物利用度较低,现有技术中关于刺五加苷e药理作用的相关报道较少,其药理学研究报道主要为降低血糖、抗中枢疲劳、降低心肌梗塞发生的率,临床主要应用于防治心脑血管疾病方面,关于刺五加苷e在抗肿瘤方面的应用还未见报道。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是为了解决刺五加苷e水溶性较差、靶向性较弱、安全性和生物利用度较低的技术问题,本专利技术一种刺五加苷e-靶向肽偶联物及其应用。
2、本专利技术的目的之一在于提供一种刺五加苷e-靶向肽偶
3、在本专利技术的一个优选实施例中,所述刺五加苷e的结构为:
4、。
5、在本专利技术的一个优选实施例中,所述连接键为可断裂的二硫键。
6、在本专利技术的一个优选实施例中,所述可断裂二硫键的结构为
7、。
8、在本专利技术的一个优选实施例中,所述靶向肽为
9、[cys-asp-gly-arg-arg-gly-asp-cys]-nh2。
10、在本专利技术的一个优选实施例中,所述靶向肽的缩写为[cdgrrgdc]-nh2。
11、在本专利技术的一个优选实施例中,所述靶向肽的结构为
12、。
13、在本专利技术的一个优选实施例中,所述刺五加苷e-靶向肽偶联物为刺五加苷e-mpa-s-s-mpa-[cdgrrgdc]-nh2。
14、在本专利技术的一个优选实施例中,所述刺五加苷e-靶向肽偶联物的结构为:
15、。
16、本专利技术的目的之二在于提供一种上述刺五加苷e-靶向肽偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。
17、有益效果
18、本专利技术通过将刺五加苷e与靶向肽连接获得刺五加苷e-靶向肽偶联物,能够精准释放,达到了提高肿瘤治疗效果的目的,具体效果包括:由于提高了刺五加苷e化合物的水溶性,因此避免了助溶剂的添加;同时提高了偶联药物的靶向性,提高了药物吸收利用度,降低了对正常细胞的损伤,降低毒副作用,提高了安全性。
19、本专利技术的靶向肽肽序较短,易于通过固相合成获得,具有低成本、安全高效的优点,可适用于大规模工业生产。
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1.一种刺五加苷E-靶向肽偶联物,其特征在于,所述刺五加苷E-靶向肽偶联物是由刺五加苷E通过连接键与靶向肽连接获得。
2.根据权利要求1所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物,其特征在于,所述刺五加苷E的结构为:
3.根据权利要求1所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物,其特征在于,所述连接键为可断裂的二硫键。
4.根据权利要求3所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物,其特征在于,所述可断裂二硫键的结构为。
5.根据权利要求1所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物,其特征在于,所述靶向肽为[Cys-Asp-Gly-Arg-Arg-Gly-Asp-Cys]-NH2。
6.根据权利要求5所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物,其特征在于,所述靶向肽的缩写为[CDGRRGDC]-NH2。
7.根据权利要求5所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物,所述靶向肽的结构为
8.根据权利要求1所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物,其特征在于,所述刺五加苷E-靶向肽偶联物为刺五加苷E-Mpa-S-S-Mpa-[CDGRRGDC]-NH2。
9.根据权利要求
10.权利要求1-9任一项所述的刺五加苷E-靶向肽偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种刺五加苷e-靶向肽偶联物,其特征在于,所述刺五加苷e-靶向肽偶联物是由刺五加苷e通过连接键与靶向肽连接获得。
2.根据权利要求1所述的刺五加苷e-靶向肽偶联物,其特征在于,所述刺五加苷e的结构为:
3.根据权利要求1所述的刺五加苷e-靶向肽偶联物,其特征在于,所述连接键为可断裂的二硫键。
4.根据权利要求3所述的刺五加苷e-靶向肽偶联物,其特征在于,所述可断裂二硫键的结构为。
5.根据权利要求1所述的刺五加苷e-靶向肽偶联物,其特征在于,所述靶向肽为[cys-asp-gly-arg-arg-gly-asp-cys]-nh2。<...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨文龙,王艳,冷青,赵宇坤,赵彩红,刘莉,杨桦,于通皓,于勇,刘洋,
申请(专利权)人:哈尔滨吉象隆生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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