【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】改良形式的曲美他嗪的改良释放制剂
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2020年6月30日提交的美国临时专利申请第63/046,115号、2020年6月30日提交的美国临时专利申请第63/046,117号、2021年5月3日提交的美国临时专利申请第63/183,294号和2021年5月3日提交的美国临时专利申请第63/183,299号的权益和优先权,其每一个的内容通过引用并入本文。
[0003]本专利技术涉及含有改良形式的曲美他嗪(trimetazidine)的改良释放制剂的药物组合物,以及此类组合物治疗医学病状(包含心绞痛和心力衰竭)的用途。
技术介绍
[0004]心脏病是全球死亡的首要原因,2015年全球有1500万人死于心脏病。在许多形式的心脏病中,降低的心脏效率源于线粒体能量代谢的变化。线粒体是亚细胞区室,其中来自葡萄糖和脂肪酸的代谢物被氧化以产生高能量分子。增加心脏中的脂肪酸氧化可减少葡萄糖氧化,并且反之亦然。葡萄糖氧化是更有效的能量源,但是在某些类型的心脏病中,如心绞痛、心力衰竭 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种包括混合物的药物组合物,所述混合物包括:式(X)的化合物:和可溶蚀的聚合物,其促进所述混合物在水性环境中溶胀。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述聚合物是羟丙基甲基纤维素(HPMC)。3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述HPMC包括具有第一粘度的第一聚合物形式和具有低于所述第一粘度的第二粘度的第二聚合物形式。4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中在20℃下对于所述第一聚合物形式的HPMC的2%水溶液,所述第一粘度为至少75,000cP。5.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述第一聚合物形式包括按重量计至少50%的所述HPMC。6.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述第一聚合物形式包括具有约19%至约24%的甲氧基取代度的HPMC。7.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述第一聚合物形式包括具有约7%至约12%的羟基丙氧基取代度的HPMC。8.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述混合物包括按重量计至少10%的所述式(X)的化合物。9.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物被配制成用于口服施用。10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述组合物是包括约10mg至约500mg的所述式(X)的化合物的单位剂量。11.一种在受试者中治疗疾病、病症、病状的方法,所述方法包括向患有疾病、病症或病状的受试者提供包括混合物的药物组合物,所述混合物包括:式(X)的化合物:和可溶蚀的聚合物,其促进所述混合物在水性环境中溶胀。12.根据权利要求11所述的方法,其中所述聚合物是羟丙基甲基纤维素(HPMC)。13.根据权利要求12所述的方法,其中所述HPMC包括具有第一粘度的第一聚合物形式和具有低于所述第一粘度的第二粘度的第二聚合物形式。
14.根据权利要求13所述的方法,其中在20℃下对于所述第一聚合物形式的HPMC的2%水溶液,所述第一粘度为至少75,000cP。15.根据权利要求13所述的方法,其中所述第一聚合物形式包括按重量计至少50%的所述HPMC。16.根据权利要求11所述的方法,其中所述混合物包括按重量计至少10%的所述式(X)的化合物。17.根据权利要求11所述的方法,其中将所述组合物口服提供给所述受试者。18.根据权利要求17所述的方法,其中向所述受试者提供所述组合物的第一时间点与在所述受试者的血浆中达到所述式(X)的化合物的代谢物的最大水平的第二时间点之间的时间间隔为至少两小时。19.根据权利要求18所述的方法,其中所述式(X)的化合物的所述代谢物是式(IX)的化合物:20.根据权利要求11所述的方法,其中所述疾病、病症或病状选自由动脉瘤、心绞痛、动脉粥样硬化、心肌病、脑血管疾病、先天性心脏病、冠状动脉疾病(CAD)、冠心病、糖尿病性心肌病、心脏病发作、心脏病、心力衰竭、高血压(高血压)、缺血性心脏病、心包疾病、外周动脉疾病、顽固性心绞痛、风湿性心脏病、稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、不稳定型心绞痛或瓣膜性心脏病组成的群组。21.一种包括混合物的药物组合物,所述混合物包括:式(X)的化合物:和羟丙基甲基纤维素(HPMC),其中所述混合物包括重量比为约1:10至约...
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