一种立他司特滴眼液及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，涉及一种立他司特滴眼液及其制备方法，单剂量制剂包括以下组分：立他司特5％～10％，渗透压调节剂1％～3％、缓冲剂0.1％～0.3％、pH调节剂及注射用水。本发明专利技术不含抗氧剂以及抑菌剂，制备的制剂杂质水平优于含抗氧剂的处方，因此该处方工艺可提高制剂的安全性，且适用于工业生产。且适用于工业生产。且适用于工业生产。

【技术实现步骤摘要】
一种立他司特滴眼液及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，涉及一种立他司特滴眼液及其制备方法。

技术介绍

[0002]干眼症(角结膜干燥症)是由泪膜稳态失衡引发的眼表损害及不适症状，其由多种因素所导致的、以眼睛干涩为主要症状的泪液分泌障碍性眼病，常伴有双眼痒感、异物感、烧灼感，或畏光、视物模糊、视力波动等表现。常见之症状包括眼睛干涩、容易疲倦、眼痒、有异物感、痛灼热感、分泌物黏稠、怕风、畏光、对外界刺激很敏感；有时眼睛太干，基本泪液不足，反而刺激反射性泪液分泌，而造成常常流泪；较严重者眼睛会红肿、充血、角质化、角膜上皮破皮而有丝状物黏附，这种损伤日久则可造成角结膜病变，并会影响视力。
[0003]人工泪液是临床上治疗干眼症的常用药物，临床上有不同剂型，分别具有不同的作用机制，共同的缺点是只能缓解干眼症状，且使用次数频繁，一般每天使用3～4次，1天不得超过6次，否则容易引起其他副作用。
[0004]立他司特(Lifitegrast)结构式如下：
[0005][0006]立他司特最早是由SARcode Bi本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种立他司特滴眼液，其特征在于，处方组成包括活性成分立他司特5％～10％、渗透压调节剂1％～3％、缓冲剂0.1％～0.3％、pH调节剂及注射用水。2.如权利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，所述渗透压调节剂为氯化钠、氯化钾、甘露醇中的一种或多种，更优选为氯化钠。3.如权利要求2所述的立他司特滴眼液，其特征在于，滴眼液渗透压摩尔浓度控制在200～330mOsm/L。4.如权利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，所述缓冲剂为磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾一种或多种，优选无水磷酸氢二钠。5.如权利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，所述pH调节剂为盐酸、氢氧化钠中的一种。6.如权利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，滴眼液pH范围控制在7.0～8.0，更优选为7.5～7.8。7.如权利要求1
‑
6任一项所述的立他司特滴眼液，其特征在于，加速条件(40
±
2℃，20
±
5％RH)下放置6个月后有关物质不超过3.0％，在长期条件(25
±
2℃，40
±

【专利技术属性】
技术研发人员：马迪，仁恒春，赵德千，
申请(专利权)人：新领先重庆医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：