紫杉醇类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途技术

本发明专利技术涉及一种紫杉醇衍生物、其制备方法及其应用。具体而言，本发明专利技术涉及一种通式(I)所示的紫杉醇衍生物、其立体异构体或药学上可以接受的盐、其制备方法以及含有它们的药物组合物以及在制备药物中的用途。通式(I)化合物的结构如下所示，其基团定义与说明书定义一致。其基团定义与说明书定义一致。其基团定义与说明书定义一致。

【技术实现步骤摘要】
紫杉醇类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途


[0001]本专利技术涉及紫杉醇类衍生物的制备方法、含有该系列化合物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是用于治疗肿瘤的用途。

技术介绍

[0002]紫杉醇(Paclitaxel PTX)别名红豆杉醇，最初是从短叶红豆杉(Taxusbrevifolia)的树皮中分离而得，是1992年由美国食品药品管理局(FDA)批准进入市场的一种新型抗微管药。紫杉醇是一种广谱抗癌药物，在临床上已经广泛用于卵巢癌、乳腺癌、头颈癌和肺癌的治疗，其主要作用机制为促进细胞微管聚合，抑制微管解聚，导致细胞纺锤体失去正常功能，使细胞周期停滞于G2/M期，有丝分裂停止。
[0003]紫杉醇作为癌症患者标准化疗药物，其存在副作用大，适合在化疗期间使用；同时紫杉醇在水中溶解度小于4μg/mL，极大程度限制其应用。目前紫杉醇注射液常见的副作用：80％的患者掉发，18.2％的患者有疼痛反应，另外特殊体质(高血压，糖尿病，溃疡病)在使用紫杉醇注射液会产生超过敏反应，从而导致无法继续使用。
[0004]由于紫杉醇目前在有效性、安本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：其中：R1选自氢原子，R2选自或者，R1选自R2选自氢原子；R3选自
‑
C(＝O)O
‑
C1‑6烷基或R4选自R
a
选自氢原子或C1‑6烷基；R
b
和R
b
’
各自独立地选自氢原子、C1‑6烷基或天然或可药用的氨基酸侧链；R
c
选自C1‑6烷基或苄基；L选自X1选自键或C1‑4亚烷基，所述的烷基任选进一步被0至4个选自卤素或C1‑4烷氧基的取代基所所取代；X1与P原子相连接；X2选自键、
‑
C(＝O)O
‑
或
‑
OC(＝O)
‑
；X3选自键或C1‑4亚烷基，所述的烷基任选进一步被0至4个选自卤素或C1‑4烷氧基的取代基所所取代；X4选自键、
‑
OC(＝O)
‑
或
‑
C(＝O)
‑
。2.根据权利要求1所述的化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐，其为通式(II)
...

【专利技术属性】
技术研发人员：林其先，方建，李昀，刘建余，王玮，
申请(专利权)人：澳创药业有限公司提雅时四川夏派森医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：