一种C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法及其在蛋白合成中的应用技术

本发明专利技术提供了一种C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法及其在蛋白合成中的应用。本发明专利技术通过下列步骤将C端为酰肼基团的多肽转化为C端为水杨醛酯前体的多肽：将所述的C端为酰肼的多肽与NaNO2在低温、酸性条件下反应，以便将所述多肽的酰肼基团转化为酰基叠氮得到第一反应混合物；向所得第一反应混合物中添加水杨醛衍生物(3

【技术实现步骤摘要】
Linkages at the Serine/Threonine Sites.Org.Lett.2010,12(8),1724
‑
1727.
[0008]4.Zhang,Y.；Xu,C.；Lam,H.Y.；Lee,C.L.；Li,X.,Protein chemical synthesis by serine and threonine ligation.Proc.Natl.Acad.Sci.2013,110(17),6657
‑
6662.
[0009]5.Lee,C.L.；Liu,H.；Wong,C.T.；Chow,H.Y.；Li,X.,Enabling N
‑
to
‑
C Ser/Thr Ligation for Convergent Protein Synthesis via Combining Chemical Ligation Approaches.J.Am.Chem.Soc.2016,138(33),10477
‑
84.
[0010]6.Wong,C.T.；Lam,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法，其特征在于：包括如下步骤：S1、将C端为酰肼的多肽溶于酸性缓冲液中，加入NaNO2，反应，得到第一反应混合物；S2、在步骤S1所得第一反应混合物中添加3
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(2，6
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二噻烷基)
‑4‑
羟基苯甲酸并调节至中性条件，反应，得到C端为水杨醛酯前体的多肽。2.根据权利要求1所述的C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法，其特征在于：步骤S1中所述的酸性缓冲液的配方如下：5～7mol/L盐酸胍，0.1～0.3mol/L磷酸盐，pH3.0～4.0。3.根据权利要求1所述的C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法，其特征在于：步骤S1中所述的酸性缓冲液的用量按C端为酰肼的多肽的浓度为1～5mol/L计；步骤S1中所述的NaNO2的用量为C端为酰肼的多肽的5～10倍当量。4.根据权利要求1所述的C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法，其特征在于：步骤S1中所述的酸性缓冲液的配方如下：6mol/L盐酸胍，0.2mol/L磷酸盐，pH 3.0；步骤S1中所述的酸性缓冲液的用量按C端为酰肼的多肽的浓度为5mol/L计；步骤S1中所述的NaNO2的用量为C端为酰肼的多肽的5倍当量。5.根据权利要求1所述的C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法，其特征在于：步骤S1中所述的反应在冰盐浴条件下进行，温度为
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10～
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20℃，时间为10～15分钟。6.根据权利要求1
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5任一项所述的C端为水杨醛酯前体的多肽制备方法，其特征在于：步骤S2中所述的3
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(2，6

【专利技术属性】
技术研发人员：何春茂，林少敏，莫泽源，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：