芳香杂环取代α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种芳香杂环取代α

【技术实现步骤摘要】
芳香杂环取代
α
‑
亚甲基
‑
γ
‑
丁内酯类化合物、制备方法及应用


[0001]本专利技术属于病原菌控制
，具体涉及芳香杂环取代α
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亚甲基
‑
γ
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丁内酯类化合物、制备方法及应用。

技术介绍

[0002]由真菌和卵菌引起的病害造成粮食损失占总病害的80％以上。常见病害有水稻稻瘟病、小麦赤霉病、马铃薯晚疫病、苹果腐烂病菌等。针对病害主要的防治手段便是化学杀菌剂。寻找新的先导化合物是杀菌剂创制的关键问题。具有α
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亚甲基
‑
γ
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丁内酯骨架片段的倍半萜内酯类化合物具有丰富的生物活性，例如抑菌、抗癌、抗病毒、消炎、降压、杀虫、除草、调节植物生长等生物活性。该类化合物还有高效、低毒、低残留等特点，作为一类活性物质在医药领域得到广泛的应用，但在农用领域研究较少。
[0003]为发现新型农用杀菌剂，专利技术人将不同芳香杂环或脂肪链取代的醛引入α
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亚甲基<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种芳香杂环取代α
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亚甲基
‑
γ
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丁内酯类化合物，其特征在于，为式I所示的化合物；R1选自氢、五元或六元芳香杂环、苯并五元或六元芳香杂环和苯基中的一种；R1的取代方式为单取代；R2选自C1‑
C4酯基、苯并五元或六元芳香杂环和苯基中的一种；R2的取代方式为单取代。2.一种芳香杂环取代α
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亚甲基
‑
γ
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丁内酯类化合物，其特征在于，为式I所示的化合物；式I中各取代基具体见下表：
3.一种芳香杂环取代α
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亚甲基
‑
γ
‑
丁内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述的该类化合物为权利要求1或2所述的芳香杂环取代α
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亚甲基
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γ
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丁内酯类化合物；化合物I
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1到I
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28的制备方法，包括：2
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(溴甲基)丙烯酸甲酯、铟粉和氯化铵混合后甲
醇溶解，再加入不同取代的芳香杂环醛；反应完成后旋出溶剂，得到粗产品；粗产品中加入二氯甲烷溶解，并加入催化量的对甲苯磺酸，室温反应完成后，经硅胶柱层析分离纯化得到α
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亚甲基
‑
γ
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丁内酯衍生物I
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1到I
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28；化合物I
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29到I
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68的制备方法，包括：三乙烯二胺作催化剂，R1CHO与丙烯酸甲酯室温反应后，水洗和二氯甲烷萃取，旋干得到中间体B，然后加入氢溴酸、浓硫酸和二氯甲烷，0℃反应完后经萃取、水洗、干燥和薄层柱层析得到中间体C；中间体C和R2CHO加入THF和水溶解后，将...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯俊涛，李路伟，王勇，陈光友，雷鹏，闫合，马志卿，
申请(专利权)人：西北农林科技大学，
类型：发明
国别省市：