一种手性螺二氢茚配体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种手性螺二氢茚配体及其制备方法与应用。所述手性螺二氢茚配体具有式A的化合物或其可接受的盐：其中，R1选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种，R2选自烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。本发明专利技术的手性螺二氢茚配体具有高度选择性和高收率，广泛的底物适用性。广泛的底物适用性。

【技术实现步骤摘要】
一种手性螺二氢茚配体及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及螺环配体
，尤其涉及一种手性螺二氢茚配体及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]在生物体中，具有生物活性的酶、蛋白质、核酸及细胞表面受体通常具有手性，生物活性物质与受体相互作用识别时，生物体中的化学反应以对映选择性方式与特定的手性小分子发生结合。基于生物体中所含有的有机物，具有这种手性识别的特征，如果合理利用该特点可以解决许多疑难病症。(S)
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构型的布洛芬是一种非甾体型高效解热镇痛药，而(R)
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构型的布洛芬(Lbuprofen)则完全没有活性，只会增加体内代谢负担。
[0003]目前，手性化合物主要通过以下三种途径获取：外消旋体拆分、手性底物诱导的不对称合成以及不对性催化合成。其中，外消旋体拆分最高只能得到50％的单一异构体，限制了手性化合物制备效率。底物诱导不对称合成是通过底物中原有的手性单元，利用手性诱导效应合成手性化合物，虽然该方法可以得到光学纯手性分子，但是反应中需要使用化学计量的光学纯化合物，一些手性辅基不能回收本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种手性螺二氢茚配体，其特征在于：具有式A的化合物或其可接受的盐：其中，R1选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种，R2选自烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。2.如权利要求1所述的一种手性螺二氢茚配体，其特征在于：所述手性螺二氢茚配体的结构式如下：其中，R2选自烷基、烷氧基、苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基中的一种。3.权利要求1或2所述的一种手性螺二氢茚配体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：在有机溶剂、酰化剂、催化剂、有机碱存在下，具有式B所示的7
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羧基
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1,1
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螺二氢茚类化合物与式C的化合物发生反应，制备式A所示的化合物，反应式如下：其中，R1选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种，R2选自烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。4.如权利要求3所述的一种手性螺二氢茚配体的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为二氯甲烷。5.如权利要求3所述的一种手性螺二氢茚配体的制备方法，其特征在于：所述酰化剂为草酰氯，所述催化剂为N,N
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二甲基甲酰胺，所述有机碱为...

【专利技术属性】
技术研发人员：严普查，周波，程厚安，华允宇，宋灵杰，张禹，陈彬，李原强，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：