金属β-内酰胺酶抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了金属β

【技术实现步骤摘要】
金属
β
‑
内酰胺酶抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及药物合成
，具体涉及金属β
‑
内酰胺酶抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]迄今为止，随着抗生素在临床上的不断使用，细菌耐药问题也日益严峻，使用最为广泛的β
‑
内酰胺类抗生素也不能免除。为了解决此问题，研究人员开发了β
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内酰胺类抗生素/β
‑
内酰胺酶抑制剂联用的方法，取得了很好的疗效，目前已上市的β
‑
内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦与他唑巴坦，这类抑制剂与β
‑
内酰胺类抗生素联用可以显著恢复抗生素对耐药菌的抑菌效力，如头孢他啶
‑
阿维巴坦(2.0:0.5，思福妥)、舒巴坦和氨苄西林(1:2，优立新)、舒巴坦
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头孢哌酮(1:1，舒巴哌酮)等。但上述抑制剂均为丝氨酸β
‑
内酰胺酶抑制剂，无法有效解决由于新德里金属
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.金属β
‑
内酰胺酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其特征在于，具有式I所示结构：式I中，X为C＝O或CH2；R为
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CF3、
‑
OH、
‑
OCH3、
‑
F、
‑
Cl、
‑
NO2、
‑
COOH、
‑
CN、
‑
CH3或
‑
Br。2.权利要求1所述的金属β
‑
内酰胺酶抑制剂的制备方法，其特征在于，当式I结构中的X为C＝O时，所述金属β
‑
内酰胺酶抑制剂的制备方法，包括以下步骤：(1)以化合物I
‑
0为原料溶于第一有机溶剂，使用缩合剂进行酸胺缩合反应，生成化合物I
‑1‑
X；(2)将化合物I
‑1‑
X溶于第二有机溶剂，在酸性条件下，进行脱保护反应，得到所述的金属β
‑
内酰胺酶抑制剂；化合物I
‑
0的结构式为：化合物I
‑1‑
X的结构式为：3.权利要求1所述的金属β
‑
内酰胺酶抑制剂的制备方法，其特征在于，当式I结构中的X为CH2时，所述金属β
‑
内酰胺酶抑制剂的制备方法，包括以下步骤：(1)以化合物I
‑
0为原料溶于第三有机溶剂，与取代苄溴/苄氯化合物进行C
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：张雷，田雨欣，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
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