一种新戊酰胺化合物在制备治疗缺血性脑卒中药物、制备IDO1酶抑制剂中的应用制造技术

技术编号:37392878 阅读:36 留言:0更新日期:2023-04-27 07:30
本发明专利技术涉及一种新戊酰胺化合物在制备治疗缺血性脑卒中药物、制备IDO1酶抑制剂中的应用,该药物能够缩小短暂性大脑中动脉栓塞模型小鼠的脑梗死体积,改善其神经功能缺损症状,并通过抑制小胶质细胞激活减轻炎症反应,以及抑制中性粒细胞的趋化作用,从而保护缺血性脑损伤;在体外,该药物可抑制脂多糖诱导的原代小鼠小胶质细胞分泌促炎细胞因子,抑制小胶质细胞对中性粒细胞的趋化作用;将其制备成缺血性脑卒中的治疗药物,将具有良好的应用前景。该药物还可以抑制LPS刺激的原代小胶质细胞中IDO1酶的表达,可以作为一种新型的IDO1抑制剂。剂。剂。

【技术实现步骤摘要】
一种新戊酰胺化合物在制备治疗缺血性脑卒中药物、制备IDO1酶抑制剂中的应用


[0001]本专利技术涉及小分子化合物医药用途领域,具体涉及一种新戊酰胺化合物在制备治疗缺血性脑卒中药物、制备IDO1酶抑制剂中的应用。

技术介绍

[0002]卒中是世界范围内发病率、致残率和死亡率最高的疾病之一,其中缺血性脑卒中占比最大,是世界范围内严重的公共卫生问题,目前的治疗手段有机械取栓、药物溶栓等,由于有限的治疗窗和副作用,只有不到10%的缺血性卒中患者能够获益,目前仍缺乏有效的药物治疗。
[0003]缺血性卒中的病理机制是脑血流闭塞引起局部脑缺血缺氧。既往研究表明,小胶质细胞是中枢神经系统重要的免疫细胞之一,在缺血性脑卒中的病理过程中,过度激活的小胶质细胞分泌大量的促炎症介质,如诱导性一氧化氮合成酶(iNOS)、肿瘤坏死因子

α(TNF

α)、白细胞介素

1β(IL

1β)和白细胞介素

6(IL

6)等引发过度的炎症反应,最终加剧缺本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.N

(2

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‑4‑
氧代

4H

吡啶并[1,2

a]嘧啶
‑2‑
基)甲氧基)苯基)新戊酰胺在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的药物包括抑制神经炎症的药物。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的药物包括改善神经功能缺损的药物。4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的药物包括抑制中性粒细胞趋化的药物。5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的药物包括IDO1酶抑制剂。6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:N

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氧代

4H

吡啶并[1,2

a]嘧啶
‑2‑
基)甲氧基)苯基)新戊酰胺抑制炎症细胞因子的分泌。7.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐运董梦琦曹翔李会琴顾昕雅李成刚
申请(专利权)人:南京鼓楼医院
类型:发明
国别省市:

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