替尔泊肽的固相合成方法技术

本发明专利技术公开了一种替尔泊肽的固相合成方法，属于多肽合成技术领域。本发明专利技术通过将片段22

【技术实现步骤摘要】
替尔泊肽的固相合成方法


[0001]本专利技术涉及一种替尔泊肽的固相合成方法，属于多肽制备


技术介绍

[0002]替尔泊肽(Tirzepatide)肽序列为：
[0003]H
‑
Tyr1‑
Aib2‑
Glu3‑
Gly4‑
Thr5‑
Phe6‑
Thr7‑
Ser8‑
Asp9‑
Tyr
10
‑
Ser
11
‑
Ile
12
‑
Aib
13
‑
Leu
14
‑
Asp
15
‑
Lys
16
‑
Il e
17
‑
Ala
18
‑
Gln
19
‑
Lys
20
(AEEA
‑
AEEA
‑
γ
‑
Glu
‑
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种替尔泊肽的固相合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在Rink Amide
‑
AM Resin上通过固相合成法依次偶联Fmoc
‑
Ser(tBu)
‑
OH、Fmoc
‑
Pro
‑
OH、Fmoc
‑
Pro
‑
OH、Fmoc
‑
Pro
‑
OH、Fmoc
‑
Ala
‑
OH、Fmoc
‑
Gly
‑
OH、Fmoc
‑
Ser(tBu)
‑
OH、Fmoc
‑
Ser(tBu)
‑
OH、Fmoc
‑
Pro
‑
OH和Fmoc
‑
Gly
‑
OH，得到Fmoc
‑
(30
‑
39AA)
‑
Amide
‑
AM Resin；(2)在2
‑
CTC Resin上通过固相合成方法依次偶联Fmoc
‑
Gly
‑
OH、Fmoc
‑
Ile
‑
OH、Fmoc
‑
Leu
‑
OH、Fmoc
‑
Trp(Boc)
‑
OH、Fmoc
‑
Gln(Trt)
‑
OH、Fmoc
‑
Val
‑
OH、Fmoc
‑
Phe
‑
OH，得到Fmoc
‑
(22
‑
29AA)
‑
CTC Resin，裂解全保护肽得到Fmoc
‑
(22
‑
29AA)
‑
OH片段；(3)将步骤(1)制得的Fmoc
‑
(30
‑
39AA)
‑
Amide
‑
AM Resin脱除Fmoc保护，然后与Fmoc
‑
(22
‑
29AA)
‑
OH片段以固相合成法偶联对接，得到Fmoc
‑
(22
‑
39AA)
‑
Amide
‑
AM Resin；(4)在步骤(3)制得的Fmoc
‑
(22
‑
39AA)
‑
Amide
‑
AM Resin上通过固相合成法依次偶联Fmoc
‑
Ala
‑
OH、Fmoc
‑
Gln(Trt)
‑
OH、Fmoc
‑
Ala
‑
OH、Fmoc
‑
Ile
‑
OH、Fmoc
‑
Lys(Boc)
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：顾春扬，张璐，杨斌霞，
申请(专利权)人：苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司，
类型：发明
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