3-(1H吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰基衍生物及其制备与应用制造技术

本发明专利技术公开了一种3

【技术实现步骤摘要】
3
‑
(1H吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯甲酰基衍生物及其制备与应用

：
[0001]本专利技术涉及药物化学
，具体涉及一种3
‑
(1H吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯甲酰基衍生物及其制备与应用。

技术介绍
：
[0002]目前癌症的治疗主要是化疗、CAR
‑
T细胞免疫疗法和使用靶向抑制剂。化疗导致病人免疫力降低，容易感染，副作用大。CAR
‑
T治疗具有许多不良反应，如细胞因子释放综合征CRS、脱靶效应、神经毒性、过敏反应、移植物抗宿主病、肿瘤溶解综合征等。其中最严重的就是CRS，这是一种致命的失控的全身炎症反应。TRM风险的增加常常使这些患者无法接受最佳的化疗或干细胞移植。因此，新的靶向治疗提供了有效的抗肿瘤活性的希望，减少了脱靶效应的毒性。
[0003]细胞周期依赖性蛋白酶8(cyclin
‑
dependent kinase 8，CDK8)最初被称为蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3
‑
(1H吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯甲酰基衍生物，其特征在于，结构如式I所示：其中，R1选自氢、氨基、烷胺基、烷基、烷氧基中的任一种基团；R2选自氢、卤素、苯基、取代苯基、吡唑基、取代吡唑基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基、取代噻吩基、吡啶基、取代吡啶基中的任一种基团。2.权利要求1所述的3
‑
(1H吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯甲酰基衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)与5
‑
(4,4,5,5
‑
四甲基
‑
1,3,2
‑
二氧杂硼烷
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶发生Suzuki
‑
Miyaura反应，得到化合物1
‑
3；(2)化合物1
‑
3与N
‑
氯代丁二酰亚胺发生氯代反应，得到化合物4；反应方程式如下：(3)5
‑
溴
‑7‑
氮杂吲哚发生氨基上保护反应，得到中间体M1；(4)中间体M1与发生Suzuki反应，得到...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘新华，闫尧瑶，刘明明，石静波，张兴星，肖云，张发敏，刘文虎，
申请(专利权)人：安徽医科大学，
类型：发明
国别省市：