一种去甲斑蝥素的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种去甲斑蝥素的制备方法，涉及有机合成技术领域。本发明专利技术将去氢去甲斑蝥素、2,6

【技术实现步骤摘要】
一种去甲斑蝥素的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，特别涉及一种去甲斑蝥素的制备方法。

技术介绍

[0002]去甲斑蝥素(norcantharidin)，化学名为外型
‑7‑
氧杂二环[2,2,1]庚烷
‑
2,3二羧酸酐，是我国自行研制的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗原发性肝癌，同时对胃癌、食管癌、肺癌、乳腺癌、肠癌、皮肤癌等亦有一定疗效。去甲斑蝥素传统的制备方法(合成路线如式A所示)，是以呋喃(化合物1)与马来酸酐(化合物2)为起始原料，经Diels
‑
Alder加成反应制得去氢去甲斑蝥素(化合物3)，去氢去甲斑蝥素(化合物3)再经催化加氢还原得到去甲斑蝥素(化合物4)。其中催化加氢还原步骤需要加压，并且氢气的存在使操作安全风险性较高。
[0003]
技术实现思路

[0004]有鉴于此，本专利技术目的在于提供一种去甲斑蝥素的制备方法。本专利技术提供的制备方法以2,6
‑
二甲基
‑
1,4
‑
>二氢
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种去甲斑蝥素的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将去氢去甲斑蝥素、2,6
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二甲基
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1,4
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二氢
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3,5
‑
吡啶二羧酸二乙酯、有机溶剂和钯碳催化剂混合，在保护气氛中进行加氢还原反应，得到去甲斑蝥素；所述加氢还原反应在常压条件下进行。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述去氢去甲斑蝥素和2,6
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二甲基
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1,4
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二氢
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3,5
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吡啶二羧酸二乙酯的摩尔比为1：2～4。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述钯碳催化剂的质量为去氢去甲斑蝥素质量的2～5％。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有...

【专利技术属性】
技术研发人员：毛颖，郭增光，林凡友，李阳山，宿晓法，
申请(专利权)人：仁和堂药业有限公司，
类型：发明
国别省市：