一种MMP-1表达抑制剂、皮肤外用组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种MMP

【技术实现步骤摘要】
一种MMP
‑
1表达抑制剂、皮肤外用组合物及其应用


[0001]本专利技术属于皮肤外用品
，具体地，涉及一种MMP
‑
1表达抑制剂、皮肤外用组合物及其应用。

技术介绍

[0002]皮肤光损伤是指由紫外线直接或间接引起的皮肤病的总称，主要包括皮肤光老化、光敏性皮肤病皮肤黄褐斑、、紫外线诱导的皮肤痤疮、紫外线诱导的皮肤癌变等。其中，皮肤光老化临床特征表现为：皮肤干燥、粗糙、松弛、下垂、弹性降低，出现皱纹和色素沉着甚至癌变。导致皮肤光老化的原因有很多种，其中，皮肤接受紫外线辐射损害后，激活体内的基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases，MMPs)，导致皮肤真皮中支撑皮肤结构的胶原蛋白和弹性蛋白被过度降解，从而使皮肤出现皱缩、弹性降低至无弹性等衰老症状。
[0003]MMPs是一种内肽酶，能特异性降解几乎所有的细胞外基质成分，在皮肤光老化形成中发挥了重要作用。MMPs分为5类：胶原酶、明胶酶、间质溶解素、膜型基质金属蛋白酶和未分类型酶。基质金属蛋白酶
‑
1(MMP
‑
1)属于胶原酶，主要降解Ⅰ型胶原和Ⅲ型胶原。
[0004]紫外线诱导产生过量的MMP
‑
1，MMP
‑
1引起的光老化机制通路主要有：紫外线诱导激活丝裂原活化蛋白激酶信号通路调节基质金属蛋白酶的表达，影响皮肤光老化。紫外线激活丝裂原活化蛋白激酶信号通路中异二聚体激活蛋白1(AP
‑
1)，AP<br/>‑
1上调MMP
‑
1，过量表达的MMP
‑
1进一步降解真皮层的胶原纤维和弹性纤维，导致胶原纤维和弹性纤维断裂成片段堆积，真皮层的正常结构受损。因此亟待一种能够抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物，并且用于日常护肤之中。

技术实现思路

[0005]本专利技术提供的MMP
‑
1表达抑制剂为野黄芩素和刺五加苷B的组合，对MMP
‑
1具有良好的抑制作用，能减少胶原蛋白降解并一定程度上刺激I型胶原蛋白的产生，能维持并保护皮肤弹性纤维和胶原纤维的正常形态和有序紧密排列，从而达到预防或者修复紫外线辐射引起的皮肤光老化或皮肤癌变等皮肤问题。
[0006]本专利技术的目的可以通过以下技术方案实现：
[0007]一种MMP
‑
1表达抑制剂，所述抑制剂包含野黄芩素和刺五加苷B，野黄芩素和刺五加苷B的重量比为1:0.25
‑
4。
[0008]进一步地，所述MMP
‑
1表达抑制剂中野黄芩素和刺五加苷B的重量比为1:0.25
‑
1。
[0009]作为本专利技术的一种优选方案，野黄芩素和刺五加苷B的重量比为1:1。
[0010]一种用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物，所述组合物的制备原料包括MMP
‑
1表达抑制剂，MMP
‑
1表达抑制剂的总浓度不低于1.25μM。
[0011]应当理解，上述总浓度为野黄芩素和刺五加苷B两者在皮肤外用组合物中的浓度之和。所述MMP
‑
1表达抑制剂的总浓度不低于1.25μM，即MMP
‑
1表达抑制剂的总浓度大于等于1.25μM。
[0012]作为本专利技术的一种优选方案，所述用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物，所述MMP
‑
1表达抑制剂的总浓度为1.25
‑
10μM。
[0013]优选地，所述野黄芩素的质量百分数为0.000002
‑
5％，所述刺五加苷B的质量百分数为0.000003
‑
5％，基于所述皮肤外用组合物的总重量。
[0014]例如，野黄芩素的质量百分数包括但不限于：0.000002％、0.000005％、0.00002％、0.00006％、0.001％、0.002％、0.004％、0.005％、0.008％、0.01％、0.02％、0.04％、0.06％、0.08％、0.1％、0.2％、0.4％、0.6％、0.8％、1％、2％、3％、4％、5％。
[0015]例如，刺五加苷B的质量百分数包括但不限于：0.000003％、0.000005％、0.000026％、0.001％、0.002％、0.004％、0.005％、0.008％、0.01％、0.02％、0.04％、0.06％、0.08％、0.1％、0.2％、0.4％、0.6％、0.8％、1％、2％、3％、4％、5％。
[0016]作为本专利技术的一种优选方案，野黄芩素和刺五加苷B的总浓度为5μM。
[0017]本专利技术中所采用的野黄芩素(Scutellarein)为黄酮类化合物，是野黄芩苷的苷元，也是野黄芩苷的活性代谢物，但比野黄芩苷具有更好的活性。野黄芩素的结构式为：
[0018][0019]本专利技术中所采用的刺五加苷B(Syringin)为苯丙素类化合物，具有抗氧化、降血糖、抗疲劳、调节免疫、神经保护等多种生理作用。刺五加苷B的结构式为：
[0020][0021]本专利技术通过反复实验得出，野黄芩素和刺五加苷B的组合对MMP
‑
1具有良好的抑制作用，能减少胶原蛋白降解并一定程度上刺激I型胶原蛋白的产生，能维持并保护皮肤紫外光老化模型中小鼠皮肤弹性纤维和胶原纤维的正常形态和有序紧密排列，从而达到预防或者修复紫外线辐射引起的皮肤光老化或皮肤癌变等皮肤问题。
[0022]同时，本专利技术的组合物经细胞和动物实验，表现出较好的安全性、低毒性且副作用少。
[0023]上述用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物在制备护肤品中的应用。
[0024]作为本专利技术的一种优选方案，所述护肤品包含以下质量百分数的原料：
具有良好的抑制作用，能减少胶原蛋白降解并一定程度上刺激I型胶原蛋白的产生，能维持并保护皮肤紫外光老化模型中小鼠皮肤弹性纤维和胶原纤维的正常形态和有序紧密排列，从而达到预防或者修复紫外线辐射引起的皮肤光老化或皮肤癌变等皮肤问题。
[0037]2.本专利技术提供一种用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物，及其在制备护肤品中的应用，该护肤品制备简便，易于工业化生产，更有益于日常护肤中对于MMP
‑
1的抑制作用。
附图说明
[0038]图1为参照例1中不同浓度的药物对HaCaT细胞活力的影响结果；
[0039]图2为参照例2中的不同比例的野黄芩素和刺五加苷B组合物对光老化HaCaT细胞分泌MMP
‑
1的影响结果；
[0040]图3为参照例3中不同浓度组合物C对HaCaT细胞活力的影响结果；
[0041]图4为试验例1中组合物C对光老化HaCaT细胞活力的影响结果；<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种MMP
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1表达抑制剂，其特征在于，所述抑制剂由野黄芩素和刺五加苷B组成，所述野黄芩素和刺五加苷B的重量比为1:0.25
‑
4。2.根据权利要求1所述的一种MMP
‑
1表达抑制剂，其特征在于，所述抑制剂中野黄芩素和刺五加苷B的重量比为1:0.25
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1。3.一种用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物，其特征在于，所述组合物的制备原料包括如权利要求1或2所述的MMP
‑
1表达抑制剂，MMP
‑
1表达抑制剂的总浓度不低于1.25μM。4.根据权利要求3所述的一种用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物，其特征在于，所述MMP
‑
1表达抑制剂的总浓度为1.25
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10μM。5.一种如权利要求3或4任一项所述的用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物在制备护肤品中的应用。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述护肤品包含以下质量百分数的原料：所述护肤活性成分包括保湿剂、皮肤调理剂、润肤剂以及用于抑制MMP
‑
1表达的皮肤外用组合物。7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述所述表面活性剂为脂肪酸皂、高级烷基硫酸盐、月桂基二甲氨基乙酸甜菜碱、烷基甜菜碱、酰氨基甜菜碱、脱水山梨糖醇脂肪酸酯类、PEG
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烷基醚类、蔗糖脂肪酸酯中的至少一种。8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述保湿剂为甘油、海藻糖、蔗糖、丙二醇、1,2
‑
己二醇、甘露醇、甘油聚醚
‑
26、鼠李糖、棉子糖、赤藓醇、聚乙二醇
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8、聚乙二醇
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32、...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄耿就，沈志滨，
申请(专利权)人：广东植肤生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：