一种吡非尼酮吸入用粉雾剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种吡非尼酮吸入用粉雾剂及制备方法，将前驱液通过喷雾干燥的方式制备获得，前驱液是以吡非尼酮为原料、以聚乙烯醇与L

【技术实现步骤摘要】
一种吡非尼酮吸入用粉雾剂及制备方法


[0001]本专利技术涉及吡非尼酮制备
，尤其是一种吡非尼酮吸入用粉雾剂及制备方法。

技术介绍

[0002]吡非尼酮(Pirfenidone，PFD)，化学名为5
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甲基
‑1‑
苯基
‑2‑
(1H)吡啶酮，是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物，能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成。吡非尼酮是一种低效药物，目前，吡非尼酮上市剂型仅有口服剂型，尽管已确立了吡非尼酮的上限安全阈值(801mg TID，即：801毫克，每天3次)，但通过口服给药所能递送的肺部剂量太低，见效慢，需要非常大的口服剂量才能提供高效的肺水平。此外，由于口服剂量相关的不良反应导致的血液浓度安全限制和不良依从性也降低了口服产品的益处，继续提高口服剂量来获得最佳特发性肺纤维化(IPF)治疗效果是不可能实现的。因此口服剂型无法实现最佳的疗效。
[0003]而吸入粉雾剂剂型仍处于开发阶段，已有的粉雾剂制备方法辅料单一，空气动力学性能不佳。且由于吡非尼酮水溶性较差，多采用有机溶剂乙本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吡非尼酮吸入用粉雾剂，将前驱液通过喷雾干燥的方式制备获得，其特征在于，所述前驱液是以吡非尼酮为原料、以聚乙烯醇与L
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亮氨酸为表面活性物质、以水为溶剂制备获得。2.根据权利要求1所述耳朵吡非尼酮吸入用粉雾剂，其特征在于，所述吡非尼酮与所述表面活性物质的质量比为(1～3)：1。3.根据权利要求1或2所述耳朵吡非尼酮吸入用粉雾剂，其特征在于，所述表面活性物质中聚乙烯醇与L
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亮氨酸的质量比为(1～3)：1。4.根据权利要求1所述耳朵吡非尼酮吸入用粉雾剂，其特征在于，所述前驱液的固含量不低于1wt％。5.一种吡非尼酮吸入用粉雾剂的制备方法，其特征在于，包括：(1)称取处方量聚乙烯醇，在一定温度下加热搅拌溶解于水中，得到聚合物溶液；(2)称取处方量吡非尼酮加入步骤(1)制得的所述聚合物溶液中，搅拌至完全溶解；(3)称取处方量L
‑
亮氨酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：石靖宇，佟振博，缪浩，李韧杰，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：