一种茶碱骨架型缓释芯材及其制备方法、以及茶碱缓释片技术

本发明专利技术属于茶碱制剂领域，公开了一种茶碱骨架型缓释芯材，包括茶碱原料药、季铵基甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素、蜡质辅料、羟丙甲纤维素、黄原胶及有机溶剂，同时还公开了其制备方法以及由茶碱骨架型缓释芯材制成的茶碱缓释片。而本发明专利技术的茶碱骨架型缓释芯材生产成本较低，采用常规挤出或制粒方法即可，其为多单元骨架型结构，结合了骨架片和包衣小丸的优势，同时包衣工艺简单，无需微丸薄膜控释包衣，具有可变形性和韧性，压片后片剂硬度高，还具有溶出曲线稳定、乙醇抗性的优点。乙醇抗性的优点。乙醇抗性的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种茶碱骨架型缓释芯材及其制备方法、以及茶碱缓释片


[0001]本专利技术涉及茶碱制剂领域，特别涉及一种茶碱骨架型缓释芯材及其制备方法、以及茶碱缓释片。

技术介绍

[0002]茶碱是甲基嘌呤类药物，具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用，主要用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。茶碱在临床上主要用于平喘，因其治疗窗口范围窄(5
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20μg/ml)以及生物半衰期较短(成人约为6小时)等原因，口服时宜制成缓释制剂以减少血药浓度的波动，避免高浓度时的毒副作用，并减少服药次数提高患者顺应性。
[0003]在已公开的茶碱缓释制剂制备方法和文献中，常包括以下两大类四小类制备方法：
[0004]1.多单元型制剂(MUPS
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Multi Unit Pellet System)：
[0005]a)骨架控释型颗粒：WO 96/14058、US 2005/0191352公开了采用热熔挤出制备含有药物活性物质缓释颗粒的方法。挤本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：包括茶碱原料药、季铵基甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素、蜡质辅料、羟丙甲纤维素、黄原胶及有机溶剂，其中各组分的添加比例为：(a)基于茶碱原料药计算：25～55重量％季铵基甲基丙烯酸酯共聚物，(b)基于茶碱原料药计算：4～15重量％乙基纤维素，(c)基于茶碱原料药计算：15～23重量％的蜡质辅料，(d)基于茶碱原料药计算：20～45重量％的有机溶剂，(e)基于茶碱原料药计算：4～7重量％的羟丙甲纤维素，(f)基于茶碱原料药计算：2～5重量％的黄原胶。2.根据权利要求1所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述季铵基甲基丙烯酸酯共聚物为适宜药用的甲基丙烯酸甲酯
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丙烯酸乙酯
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甲基丙烯酸氯化三甲铵基乙酯的共聚物或水分散体。3.根据权利要求1所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述蜡质辅料选自C12
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C26高级脂肪酸及其钙盐或镁盐、C12
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C26高级脂肪醇、C12
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C26高级脂肪酸甘油酯(单、双、三甘油酯)、氢化植物油类、动植物蜡、聚乙烯蜡和矿物蜡中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述有机溶剂选自乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯中至少一种。5.根据权利要求1至4中任一项所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述茶碱骨架型缓释芯材最外层包裹有隔离包衣剂，所述隔离包衣剂为附着剂、粘合剂和隔...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨海峰，周凤书，吴煜辉，
申请(专利权)人：英德茂丰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：