一种雷公藤多苷片及其制备方法技术

本申请涉及中药制剂技术领域，具体公开了一种雷公藤多苷片及其制备方法，所述雷公藤多苷片，包括以下重量份原料：60

【技术实现步骤摘要】
一种雷公藤多苷片及其制备方法


[0001]本申请涉及中药制剂
，更具体地说，它涉及一种雷公藤多苷片及其制备方法。

技术介绍

[0002]雷公藤多苷为卫矛科植物雷公藤的根部提取精制而成的一种极性较大的脂溶性成分混合物，包括雷公藤总萜内酯、雷公藤内酯醇、雷公藤氯内酯醇、雷公藤总甙、生物碱等多种成分协同发挥药效。
[0003]目前，雷公藤多苷片是一种雷公藤多苷的常见制剂，主要用于治疗类风湿性关节炎，其见效快、疗效确切，在临床应用中具有不可替代的作用；但雷公藤多苷片有明显毒性反应，尤其在剂量较大时，对心、肝、肾、造血系统、胃肠道有很大损害，临床表现多为急性，似急性病毒性肝炎，有食欲不振、乏力、恶心、呕吐、肝脏肿大、血清丙氨酸转氨酶和天门冬氨酸转氨酶升高等症状，近年来已引起临床、药学等学科的高度重视。
[0004]因此，亟需提出一种雷公藤多苷片及其制备方法，以解决现有的雷公藤多苷片的副作用大的问题，进而扩大雷公藤多苷片的临床应用范围。

技术实现思路

[0005]为了解决现有的雷公藤多苷片的副作用大的问题，本申请提供了一种雷公藤多苷片及其制备方法。
[0006]第一方面，本申请提供了一种雷公藤多苷片，采用如下的技术方案：一种雷公藤多苷片，包括以下重量份原料：60
‑
100份雷公藤多苷、20
‑
40份辅料、10
‑
12份复合载体、6
‑
8份粘合剂、4
‑
5份表面活性剂、2
‑
4份助剂；所述辅料由黄芪总皂苷、三叶青总黄酮、白藜芦醇按质量比为4:5
‑
11:2
‑
8混合而得。
[0007]通过采用上述技术方案，本申请的雷公藤多苷片包括雷公藤多苷、辅料、复合载体、粘合剂、表面活性剂、助剂，且辅料由黄芪总皂苷、三叶青总黄酮、白藜芦醇按照一定的质量比混合而成，黄芪总皂苷有抗炎和增强免疫的作用，三叶青总黄酮不仅可用于消炎镇痛，保肝抗炎，还有降血糖、降血脂、抗氧化的功能，而且对肿瘤细胞具有诱导凋亡的作用；白藜芦醇能明显降低雷公藤多苷的肝毒性，且对泌尿系统和消化系统也均有保护作用，黄芪总皂苷、三叶青总黄酮、白藜芦醇，三者协同作用，能够起到减毒增效的作用，在一定程度上缓解雷公藤多苷引起的消化系统损伤，对胃肠道有显著的保护作用。
[0008]本申请的复合载体与雷公藤多苷和辅料形成缓控释给药系统，不仅能够将雷公藤多苷和辅料输送到特定靶器官，还在一定程度上改善雷公藤多苷和辅料的理化性质和药理活性，有效降低了雷公藤多苷的副作用。另外，粘合剂、表面活性剂、助剂的添加，有利于增强雷公藤多苷片中各组分的功效，使得本申请的雷公藤多苷片具有广阔的临床应用前景。
[0009]优选的，所述雷公藤多苷，由以下方法制得：
先将雷公藤根进行干燥、粉碎，得雷公藤粉末；再将雷公藤粉末与椰壳活性炭、纳米多孔分子筛按质量比为1:0.2
‑
0.6:0.4
‑
0.8进行混合，在超声作用下吸附1
‑
2h后，随后加入溶剂，浸渍8
‑
12h，过滤；最后将滤液进行硅胶洗脱，洗脱液进行真空浓缩至干，得雷公藤多苷。
[0010]优选的，所述雷公藤粉末的粉碎粒径控制在30
‑
50目。
[0011]优选的，所述溶剂由体积比为4
‑
6:1的石油醚和乙酸乙酯混合而得；所述雷公藤粉末的质量与溶剂的体积用量比为1g:3
‑
7mL。
[0012]优选的，所述硅胶洗脱采用梯度洗脱，梯度洗脱规律为二氯甲烷
‑
甲醇的体积比从15
‑
20:1至1:1。
[0013]通过采用上述技术方案，本申请的雷公藤多苷从雷公藤根中提取，通过控制提取过程中的各工艺参数，有效提高了雷公藤多苷的提取率和纯度，且雷公藤多苷的品质优良，有效保留了雷公藤多苷原有的生理活性方面，能够更好地发挥药理作用，使本申请的雷公藤多苷片在治疗风湿性关节炎方面具有显著的疗效。
[0014]优选的，所述复合载体，包括以下重量份原料：16
‑
20份青藤碱改性壳聚糖、7.5
‑
10份木质素、1
‑
5份介孔纳米二氧化硅、3
‑
6份聚乙二醇、20
‑
30份四氢呋喃、40
‑
80份水。
[0015]优选的，所述复合载体，由以下方法制得：取青藤碱改性壳聚糖、木质素、介孔纳米二氧化硅、聚乙二醇加入四氢呋喃中，混合均匀，得混合液；随向混合液中加入水，充分搅拌后，进行喷雾干燥，得复合载体。
[0016]通过采用上述技术方案，本申请的复合载体包括青藤碱改性壳聚糖、木质素、介孔纳米二氧化硅、聚乙二醇，其中，青藤碱改性壳聚糖兼具壳聚糖和青藤碱的优点，不仅具有良好的药品缓释作用，还具有抗炎、抗风湿、免疫抑制、镇痛、镇静的药理作用；木质素可以提高雷公藤多苷和辅料的水溶性，并且降低雷公藤多苷在体内的毒副作用，持续释放所载药物，大大提高药物的利用率；介孔纳米二氧化硅具有良好的生物相容性和生物安全性，能够与其他组分以静电吸附、共价连接的形式结合；同时本申请制备复合载体的过程中，控制各工艺参数，有利于促进各组分之间相互作用，使得复合载体的综合性能更加优异。
[0017]优选的，所述青藤碱改性壳聚糖，包括以下重量份原料：10
‑
20份壳聚糖、5
‑
7份琥珀酸、1
‑
2份碳化二亚胺、9
‑
13份青藤碱、20
‑
30份水、10
‑
30份乙酸乙酯。
[0018]优选的，所述青藤碱改性壳聚糖，由以下方法制得：先将琥珀酸与碳化二亚胺加入水中，活化反应0.5
‑
1h，加入壳聚糖，在1
‑
5℃下继续反应4
‑
6h后，再加入青藤碱，并在40
‑
60℃下，以转速400
‑
800r/min反应1
‑
3h，随后用乙酸乙酯稀释，最后在40
‑
50℃下，旋转蒸发10
‑
25min除去溶剂，得青藤碱改性壳聚糖。
[0019]通过采用上述技术方案，青藤碱具有治疗类风湿性关节炎的作用，本申请利用青藤碱对壳聚糖进行改性，使得形成的复合载体具有较强的靶向性，且缓释性能佳、药物毒副作用低；本申请的青藤碱改性的壳聚糖先利用琥珀酸与碳化二亚胺，使壳聚糖发生酰化反应，引入羧基基团，有效提高了壳聚糖与青藤碱的结合能力，同时控制各工艺参数，使得青藤碱改性壳聚糖的结构更加稳定，性能更佳。
[0020]优选的，所述粘合剂由质量比为1
‑
3:1
‑
5:4.5
‑
6.5的羧甲基纤维素、魔芋胶和水混合而得。
[0本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种雷公藤多苷片，其特征在于，所述雷公藤多苷片，包括以下重量份原料：60
‑
100份雷公藤多苷、20
‑
40份辅料、10
‑
12份复合载体、6
‑
8份粘合剂、4
‑
5份表面活性剂、2
‑
4份助剂；所述辅料由黄芪总皂苷、三叶青总黄酮、白藜芦醇按质量比为4:5
‑
11:2
‑
8混合而得。2.根据权利要求1所述的雷公藤多苷片，其特征在于，所述雷公藤多苷，由以下方法制得：先将雷公藤根进行干燥、粉碎，得雷公藤粉末；再将雷公藤粉末与椰壳活性炭、纳米多孔分子筛按质量比为1:0.2
‑
0.6:0.4
‑
0.8进行混合，在超声作用下吸附1
‑
2h后，随后加入溶剂，浸渍8
‑
12h，过滤；最后将滤液进行硅胶洗脱，洗脱液进行真空浓缩至干，得雷公藤多苷。3.根据权利要求1所述的雷公藤多苷片，其特征在于，所述复合载体，包括以下重量份原料：16
‑
20份青藤碱改性壳聚糖、7.5
‑
10份木质素、1
‑
5份介孔纳米二氧化硅、3
‑
6份聚乙二醇、20
‑
30份四氢呋喃、40
‑
80份水。4.根据权利要求3所述的雷公藤多苷片，其特征在于，所述复合载体，由以下方法制得：取青藤碱改性壳聚糖、木质素、介孔纳米二氧化硅、聚乙二醇加入四氢呋喃中，混合均匀，得混合液；随向混合液中加入水，充分搅拌后，进行喷雾干燥，得复合载体。5.根据权利要求3所述的雷公藤多苷片...

【专利技术属性】
技术研发人员：金春晖，金鹿鸣，吕文辉，
申请(专利权)人：浙江得恩德制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：