一种曲安奈德益康唑乳膏剂制造技术

本发明专利技术公开了一种曲安奈德益康唑乳膏剂，包含水相和油相，水相基质为蓖麻油聚氧乙烯醚，壬基酚聚氧乙烯醚，辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，脂肪醇聚氧乙烯醚，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚中的一种或几种；油相基质为棕榈酸异辛酯、硬脂酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、二甲聚硅中的一种或几种；还含有抗菌剂，为羟苯甲酯、羟苯乙酯中的一种或几种，本发明专利技术还公开了其制备方法，经实验研究证明，本发明专利技术质量稳定。本发明专利技术质量稳定。

【技术实现步骤摘要】
一种曲安奈德益康唑乳膏剂


[0001]本专利技术属于医药制剂
，具体而言，涉及一种曲安奈德益康唑乳膏及其制备方法。

技术介绍

[0002]曲安奈德益康唑乳膏剂中硝酸益康唑为咪唑类抗真菌药。本品对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品通过干扰细胞色素P450的活性抑制真菌细胞膜主要成分固醇类
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麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，致使重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。曲安奈德为中效糖皮质激素，外用有抗炎及抗过敏及止痒作用。能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀、作用时间较长，抗炎作用强。
[0003]乳膏剂在日常运输、贮存及临床长期使用时易发生形状改变，如油水分离、颜色改变、有异味等，从而降低了药物的质量和有效使用期。因此，如何提高乳膏剂的稳定性，这显得非常重要。CN103860566B专利中提供的曲安奈德硝酸益康唑乳膏剂为纳米乳，药物以纳米形式存在于膏剂中，稳定性高，透皮吸收快，制备工艺简单，无需复杂的乳剂制造设备，适合大生产需要。仅对外观和粒径进行考察，没有对其他质量标准进行研究。所以有必要开发一种疗效确切、安全性高的新型曲安奈德益康唑乳膏剂。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是开发一种质量稳定、生物利用度高的曲安奈德益康唑外用乳膏剂和提供其制备方法。
[0005]为达到本专利技术的目的，采用如下技术方案：
[0006]一种曲安奈德益康唑乳膏剂，包含水相和油相，水相基质为蓖麻油聚氧乙烯醚，壬基酚聚氧乙烯醚，辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，脂肪醇聚氧乙烯醚，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚中的一种或几种；油相基质为棕榈酸异辛酯、硬脂酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、二甲聚硅中的一种或几种；曲安奈德、硝酸益康唑溶解于油相基质中，还含有抗菌剂，为羟苯甲酯、羟苯乙酯中的一种或几种。
[0007]所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，水相基质为辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，重量比为1：2。
[0008]所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，油相基质为棕榈酸异辛酯、二甲聚硅，重量比为2：1。
[0009]所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，水相还含有纯化水，纯化水与辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚的重量比为10：1：2。
[0010]所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，油相还含有曲安奈德、硝酸益康唑，曲安奈德、硝
酸益康唑与棕榈酸异辛酯、二甲聚硅的重量比为0.03：0.3：2：1。
[0011]所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，制备方法：
[0012]1)水相的制备：将纯化水加热至70℃～75℃，加入辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚和抗菌剂搅拌混匀，保温备用；
[0013]2)油相的制备：将棕榈酸异辛酯、二甲聚硅升温至熔融得油相物料，加入曲安奈德、硝酸益康唑，70℃～75℃保温备用；
[0014]3)总混：将所述油相物料和水相物料混匀，加入所述主药分散混悬液；
[0015]4)冷却：混合均匀冷却至常温，即得曲安奈德益康唑乳膏剂。
[0016]本专利技术的优点：本专利技术制备的曲安奈德益康唑乳膏剂稳定性好。
具体实施例
[0017]下面通过实施例进一步阐述本专利技术的技术方案和进步。
[0018]实施例1
[0019]1)水相的制备：将纯化水100g加热至70℃℃，加入辛基酚聚氧乙烯醚10g，油醇聚氧乙烯醚20g和抗菌剂羟苯甲酯1g搅拌混匀，保温备用；
[0020]2)油相的制备：将棕榈酸异辛酯20g、二甲聚硅10g升温至熔融得油相物料，加入曲安奈德0.3g、硝酸益康唑3g，75℃保温备用；
[0021]3)总混：将所述油相物料和水相物料混匀，加入所述主药分散混悬液；
[0022]4)冷却：混合均匀冷却至常温，即得曲安奈德益康唑乳膏剂。
[0023]实施例2
[0024]1)水相的制备：将纯化水100g加热至72℃，加入辛基酚聚氧乙烯醚20g，油醇聚氧乙烯醚20g和抗菌剂羟苯甲酯1g搅拌混匀，保温备用；
[0025]2)油相的制备：将棕榈酸异辛酯20g、二甲聚硅20g升温至熔融得油相物料，加入曲安奈德0.3g、硝酸益康唑3g，72℃保温备用；
[0026]3)总混：将所述油相物料和水相物料混匀，加入所述主药分散混悬液；
[0027]4)冷却：混合均匀冷却至常温，即得曲安奈德益康唑乳膏剂。
[0028]实施例3
[0029]1)水相的制备：将纯化水100g加热至75℃，加入辛基酚聚氧乙烯醚10g，油醇聚氧乙烯醚30g和抗菌剂羟苯甲酯1g搅拌混匀，保温备用；
[0030]2)油相的制备：将棕榈酸异辛酯20g、二甲聚硅20g升温至熔融得油相物料，加入曲安奈德0.3g、硝酸益康唑3g，70℃保温备用；
[0031]3)总混：将所述油相物料和水相物料混匀，加入所述主药分散混悬液；
[0032]4)冷却：混合均匀冷却至常温，即得曲安奈德益康唑乳膏剂。
[0033]实施例4
[0034]1)水相的制备：将纯化水100g加热至72℃，加入蓖麻油聚氧乙烯醚10g，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚20g和抗菌剂羟苯甲酯1g搅拌混匀，保温备用；
[0035]2)油相的制备：将棕榈酸异丙酯20g、二甲聚硅10g升温至熔融得油相物料，加入曲安奈德0.3g、硝酸益康唑3g，72℃保温备用；
[0036]3)总混：将所述油相物料和水相物料混匀，加入所述主药分散混悬液；
[0037]4)冷却：混合均匀冷却至常温，即得曲安奈德益康唑乳膏剂。
[0038]对比实施例1
[0039]1)水相的制备：将纯化水100g加热至72℃，加入辛基酚聚氧乙烯醚10g和抗菌剂羟苯甲酯1g搅拌混匀，保温备用；
[0040]2)油相的制备：将棕榈酸异辛酯20g升温至熔融得油相物料，加入曲安奈德0.3g、硝酸益康唑3g，72℃保温备用；
[0041]3)总混：将所述油相物料和水相物料混匀，加入所述主药分散混悬液；
[0042]4)冷却：混合均匀冷却至常温，即得曲安奈德益康唑乳膏剂。
[0043]对比实施例2
[0044]1)水相的制备：将纯化水100g加热至75℃，加入油醇聚氧乙烯醚20g和抗菌剂羟苯甲酯1g搅拌混匀，保温备用；
[0045]2)油相的制备：将二甲聚硅10g升温至熔融得油相物料，加入曲安奈德0.3g、硝酸益康唑3g，70℃保温备用；
[0046]3)总混：将所述油相物料和水相物料混匀，加入所述主药分散混悬液；
[0047]4)冷却：混合均匀冷却至常温，即得曲安奈德益康唑乳膏剂。
[0048]试验例1：稳定性考察试验
[004本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种曲安奈德益康唑乳膏剂，其特征在于：包含水相和油相，水相基质为蓖麻油聚氧乙烯醚，壬基酚聚氧乙烯醚，辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，脂肪醇聚氧乙烯醚，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚中的一种或几种；油相基质为棕榈酸异辛酯、硬脂酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、二甲聚硅中的一种或几种；曲安奈德、硝酸益康唑溶解于油相基质中，还含有抗菌剂，为羟苯甲酯、羟苯乙酯中的一种或几种。2.根据权利要求1所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，其特征在于：水相基质为辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，重量比为1：2。3.根据权利要求1所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，其特征在于：油相基质为棕榈酸异辛酯、二甲聚硅，重量比为2：1。4.根据权利要求1所述的曲安奈德益康唑乳膏剂，其特征在于：水相还含有纯化水，...

【专利技术属性】
技术研发人员：金春晖，金鹿鸣，潘伟红，王学英，
申请(专利权)人：浙江得恩德制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：