【技术实现步骤摘要】
一种卡铂络合物二酸络卡及其水针剂的制备方法
[0001]本专利技术涉及一种新的卡铂络合物二酸络卡及其水针剂,它是一种广谱抗癌药物,特别适用于肺癌和腺癌,譬如前列腺癌。具体而言,本专利技术涉及一种二酸络卡的水针剂和粉针剂的制备方法。
技术介绍
[0002]2000年9月,国内出现了一件铂类化学合成抗癌药专利(CN1311183A),据称疗效与卡铂相当而毒性较低,化学稳定性和水中溶解度均明显优于卡铂。在国内受到很大重视和极高的评价。该化合物是一个由卡铂与1,1
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环丁烷二羧酸通过4 条氢键构成的超分子结构,它比只有一个四元环的卡铂多一个四元环,被称之为“双环铂”,其结构式如2所示,图中的虚线表示4条氢键:
[0003][0004]双环铂是一种无色晶体,熔点197℃。我们的研究显示,其熔点可达198
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200℃,甚至略微超过200℃。该超分子结构在多数情况下呈针状结晶体:给予足够的时间,晶体可以长大至2cm以上,快速结晶给出细微的针晶;大规模制备时,细小的针状晶体聚集成饼状。
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种新的卡铂络合物,其特征在于是由等可分子的卡铂与1,1
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环丁烷二羧酸形成的络合物,通过彼此间的氢键以及与水分子的氢键,在水溶液内构成多种络合体的动态平衡,由于熵值极大化,明显比卡铂稳定,水中溶解度提高一倍,对肿瘤细胞表现出比卡铂为优的选择性。2.一种二酸络卡的冻干粉的制备方法,其特征在于包括下述步骤:将卡铂投入注射用水,水的质量为卡铂量的30
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100倍,优选35
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40倍。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于包括:在加热和搅拌下,投入经过精制的等克分子量1,1
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环丁烷二羧酸。4.根据权利要求1所述...
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