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一种卡铂络合物二酸络卡及其水针剂的制备方法技术

技术编号:37149743 阅读:33 留言:0更新日期:2023-04-06 22:04
本发明专利技术涉及一种卡铂络合物二酸络卡及其水针剂和冻干粉的制备方法。所述方法包括将卡铂和等克分子量的1,1

【技术实现步骤摘要】
一种卡铂络合物二酸络卡及其水针剂的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种新的卡铂络合物二酸络卡及其水针剂,它是一种广谱抗癌药物,特别适用于肺癌和腺癌,譬如前列腺癌。具体而言,本专利技术涉及一种二酸络卡的水针剂和粉针剂的制备方法。

技术介绍

[0002]2000年9月,国内出现了一件铂类化学合成抗癌药专利(CN1311183A),据称疗效与卡铂相当而毒性较低,化学稳定性和水中溶解度均明显优于卡铂。在国内受到很大重视和极高的评价。该化合物是一个由卡铂与1,1

环丁烷二羧酸通过4 条氢键构成的超分子结构,它比只有一个四元环的卡铂多一个四元环,被称之为“双环铂”,其结构式如2所示,图中的虚线表示4条氢键:
[0003][0004]双环铂是一种无色晶体,熔点197℃。我们的研究显示,其熔点可达198

200℃,甚至略微超过200℃。该超分子结构在多数情况下呈针状结晶体:给予足够的时间,晶体可以长大至2cm以上,快速结晶给出细微的针晶;大规模制备时,细小的针状晶体聚集成饼状。
[0005]双环铂是由本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种新的卡铂络合物,其特征在于是由等可分子的卡铂与1,1

环丁烷二羧酸形成的络合物,通过彼此间的氢键以及与水分子的氢键,在水溶液内构成多种络合体的动态平衡,由于熵值极大化,明显比卡铂稳定,水中溶解度提高一倍,对肿瘤细胞表现出比卡铂为优的选择性。2.一种二酸络卡的冻干粉的制备方法,其特征在于包括下述步骤:将卡铂投入注射用水,水的质量为卡铂量的30

100倍,优选35

40倍。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于包括:在加热和搅拌下,投入经过精制的等克分子量1,1

环丁烷二羧酸。4.根据权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:范如霖袁国清袁晨
申请(专利权)人:袁国清袁晨
类型:发明
国别省市:

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