新型吡唑衍生物制造技术

本发明专利技术提供了一种由化学式I表示的新型吡唑衍生物化合物，其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物(如上所述的A、B、R等与本发明专利技术的说明中定义的相同)。发明专利技术的说明中定义的相同)。发明专利技术的说明中定义的相同)。发明专利技术的说明中定义的相同)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型吡唑衍生物


[0001]本专利技术涉及一种具有优异氧化应激抑制活性的新型吡唑衍生物，更具体地，涉及一种由于优异的氧化应激抑制能力而显示出预防、改善或治疗各种相关疾病的能力的新型吡唑衍生物、其光学异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，制备它们的方法以及包含它们的药物组合物。

技术介绍

[0002]氧化应激是指体内生物分子、细胞和组织中活性氧物质或活性氮物质的产生和抗氧化防御机制失衡，活性氧物质或活性氮物质的产生相对过量，在这种情况下通常导致细胞损伤和组织损伤的现象。
[0003]活性氧物质(ROS)统称为由于氧及由其衍生的氧化合物的化学性质而产生的氧自由基，例如超氧阴离子(O2‑
·
)、过氧化氢(H2O2)、羟基(OH
·
)、烷氧基(RO
·
)、过氧基(ROO
·
)等。
[0004]由于这些活性氧物质在化学上非常不稳定且具有高度活性，它们通过对体内的生物分子、细胞、组织等造成广泛的氧化损伤引起酶催化反应、线粒体中的电子转移本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种以下化学式I的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐：在式中，A是取代或未取代的5元至20元杂芳基或取代或未取代的C5‑
C
20
芳基；和其中，5元至20元杂芳基或C5‑
C
20
芳基可以是未取代的，或者可以被由氰基、卤素、卤代烷基、硝基、
‑
C(＝O)R1、
‑
C(＝O)OR1、
‑
NH
‑
C(＝O)R1、C1‑
C
10
烷氧基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的胺、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的5元至20元杂芳基和取代或未取代的5元至20元杂环烷基组成的取代基中的1、2、3或4种取代，其中，R1可以是氢、重氢、C1‑
C
10
烷基；和两个或更多个相邻基团可彼此结合以形成取代或未取代的芳香族烃环，其中芳香族烃环可形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5元至10元杂芳环或C5‑
C
10
芳环；和R是氢、重氢、氰基、卤素、硝基、卤代烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的5元至20元杂芳基或
‑
C(＝O)R2，其中，R2是C3‑
C8环烷基、C1‑
C
10
烷基、C2‑
C
10
烯基或C6‑
C
10
芳基；和B是
‑
NKM或取代或未取代的5元至20元杂芳基或取代或未取代的5元至20元杂环烷基；和K和M各自独立地为氢、重氢、氰基、卤素、硝基、卤代烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷氧基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的5元至20元杂芳基或取代或未取代的5元至20元杂芳基C1‑
C
10
烷基；其中，C1‑
C
10
烷基是未取代的，或被选自由重氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
卤代烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
羟烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、C1‑
C
10
烷氧基、C1‑
C
10
烷基磺酰基、C5‑
C
20
芳基磺酰基、C5‑
C
20
芳氧基、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的5元至20元杂芳基和取代或未取代的5元至20元杂环烷基组成的组中的1、2、3或4种取代基取代；和C3‑
C8环烷基可以是未取代的，或被选自由重氢、卤素、氰基、硝基、羧基、取代或未取代的胺、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基或5元至20元杂芳基、C1‑
C
10
烷氧基和C1‑
C
10
卤代烷基组成的组中的1、2、3或4种取代基取代；和5元至20元杂芳基、5元至20元杂环烷基或C5‑
C
20
芳基可以是未取代的，或被选自由重氢、卤素、氰基、硝基、
‑
C(＝O)R
’
、
‑
C(＝O)OR
’
、
‑
NH
‑
C(＝O)R”、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代的或未取代的C1‑
C
10
烷氧基、取代或未取代的C1‑
C
10
卤代烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
羟烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基磺酰基、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基磺酰基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基C1‑
C
10
芳基、取代或未取
代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的5元至12元杂环烷基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基C3‑
C8环烷基和取代或未取代的C1‑
C
10
烷基5元至20元杂环烷基组成的组中的1、2、3或4种取代基取代；和其中，R
’
和R”各自独立地为氢、重氢、取代或未取代的胺、取代或未取代的C1‑
C6烷基、取代或未取代的C2‑
C6烯基、取代或未取代的C2‑
C6炔基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的C6‑
C
10
芳基或取代或者未取代的C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基；和取代的氨基被1种或2种C1‑
C
10
烷基取代；和杂环烷基或杂芳环的杂原子是选自N、S和O的一种或多种。2.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中A是未取代的或被取代的5元至12元杂芳基或C6‑
C
10
芳基，其中，5元至12元杂芳基或C6‑
C
10
芳基可以被选自由氰基、卤素、C1‑
C6卤代烷基、硝基、
‑
C(＝O)R1、
‑
C(＝O)OR1、
‑
NH
‑
C(＝O)R1、C1‑
C6烷基、C1‑
C
‑6烷氧基、C3‑
C6环烷基、氨基、C6‑
C
10
芳基、5元至12元杂芳基和5元至12元杂环烷基组成的组中的1、2、3或4种取代基取代，其中R1是氢、重氢或C1‑
C6烷基；和两个或更多个相邻基团可彼此结合以形成取代或未取代的芳香族烃环，其中芳香族烃环可形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5元至7元杂芳环或C6‑
C9芳环。3.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中R是氢、重氢、氰基、卤素、硝基、未取代的或C3‑
C6环烷基取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C6‑
C
10
芳基、5元至12元杂芳基、
‑
C(＝O)R2，其中，R2是C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基或C6‑
C
10
芳基。4.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中B是
‑
NKM或5元至12元杂芳基或5元至12元杂环烷基，其中，5元至12元杂芳基或5元至12元杂环烷基是未取代的，或被重氢、卤素、氰基、硝基、
‑
NR3R4、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C6‑
C
10
芳基、
‑
C(＝O)R5、
‑
SO2‑
R6中的1、2、3或4种取代，和其中，C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或C6‑
C
10
芳基可以是未取代的，或被羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C6‑
C
10
芳氧基中的1、2、3或4种取代，或未取代的或被C1‑
C6烷基、C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基或C1‑
C6烷基羰基取代的4元至12元杂环烷基，和R3和R4各自独立地为氢、重氢、
‑
C(＝O)
‑
R
a
、C1‑
C6烷基或C6‑
C
10
芳基，并且C1‑
C6烷基或C6‑
C
10
芳基是未取代的，或被卤素、羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或者C6‑
C
10
芳氧基中的1、2、3或4种取代，其中Ra为氢、重氢、C1‑
C6烷基或C1‑
C6卤代烷基；和R5是
‑
OR
b
、
‑
NR
c
R
d
、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C3‑
C8环烷基，其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基或C2‑
C6炔基可以是未取代的，或者被单C1‑
C6烷基胺或二C1‑
C6烷基胺中的1、2、3或4种取代，其中R
b
、R
c
和R
d
各自独立地为氢、重氢、C6‑
C
10
芳基或C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基，和R6是未取代的C1‑
C6烷基或C1‑
C6烷基取代的C6‑
C
10
芳基中的1、2、3或4种，和K和M各自独立地为氢、重氢、氰基、卤素、硝基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C3‑
C8环烷基、C6‑
C
10
芳基、C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基、5元至12元杂芳基、5元至12元杂芳基C1‑
C6烷基，其中，C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C6‑
C
10
芳基、C3‑
C8环烷基或5元至12元杂芳基可以被氰基、
卤素、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6羟烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷基磺酰基、C6‑
C
10
芳基磺酰基、
‑
NR7R8、
‑
C(＝O)R9、5元至12元杂环基、羟基、硝基、C6‑
C
10
芳基中的1、2、3或4种取代，其中5元至12元杂环基或C6‑
C
10
芳基可以是未取代的或被C1‑
C6烷基取代的，和R9是
‑
OR
e
、
‑
NR
e
R
f
、未取代的或
‑
NR
e
R
f
‑
取代的C2‑
C6烯基或C6‑
C
10
芳基中的1、2、3或4种，其中，R
e
和R
f
各自独立地为氢、重氢、C1‑
C6烷基、C6‑
C
10
芳基或C1‑
C6烷基。5.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中化学式I的化合物是以下化学式I
‑
1的化合物：[化学式I
‑
1]在式中，K、M和R的定义与化学式I相同；和D是CR
10
、N、O或S，或E是CR
11
、N、O或S，或F是CR
12
、N、O或S，或G是CR
13
、N、O或S，或J是CR
14
、N、O或S，但N、O和S是一个或多个；和R
10
至R
14
相同或不同，并且可以独立地被由氰基、卤素、卤代烷基、硝基、
‑
C(＝O)R1、
‑
C(＝O)OR1、
‑
NH
‑
C(＝O)R1、C1‑
C
10
烷氧基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的胺、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的5元至12元杂芳基和取代或未取代的5元至12元杂环烷基组成的取代基中的1、2、3或4种取代，其中R1可以是氢、重氢、C1‑
C
10
烷基；和两个或更多个相邻基团可彼此结合以形成取代或未取代的芳香族烃环，其中芳香族烃环可形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的C6‑
C
10
芳环或5元至10元杂芳环。6.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中化学式I的化合物是以下化学式I
‑
2的化合物：[化学式I
‑
2]在式中，R的定义与化学式I相同；和D是CR
10
、N、O或S，或E是CR
11
、N、O或S，或F是CR
12
、N、O或S，或G是CR
13
、N、O或S，或J是CR
14
、
N、O或S，但N、O和S是一个或多个；和R
10
至R
14
相同或不同，并且可以独立地被由氰基、卤素、卤代烷基、硝基、
‑
C(＝O)R1、
‑
C(＝O)OR1、
‑
NH
‑
C(＝O)R1、C1‑
C
10
烷氧基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的胺、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的5元至12元杂芳基和取代或未取代的5元至12元杂环烷基组成的取代基中的1、2、3或4种取代，其中R1可以是氢、重氢、C1‑
C
10
烷基；和两个或更多个相邻基团可彼此结合以形成取代或未取代的芳香族烃环，其中芳香族烃环可形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5元至10元杂芳环或C6‑
C
10
芳环，和n是0、1或2的整数；和L是CH2、NH或O；和可以是未取代的，或被重氢、卤素、氰基、硝基、
‑
NR3R4、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C6‑
C
10
芳基、
‑
C(＝O)R5、
‑
SO2‑
R6中的1、2、3或4种取代，其中，当取代基为2个或更多个时，两个或更多个相邻基团可以彼此结合以形成具有的取代或未取代的5元至20元杂芳基或取代或未取代的5元至20元杂环烷基；和其中，C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或C6‑
C
10
芳基可以是未取代的，或被羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C6‑
C
10
芳氧基中的1、2、3或4种取代，或未取代的或C1‑
C6烷基、C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基或C1‑
C6烷基羰基取代的4元至12元杂环烷基，和R3和R4各自独立地为氢、重氢、
‑
C(＝O)
‑
R
a
、C1‑
C6烷基或C6‑
C
10
芳基，并且C1‑
C6烷基或C6‑
C
10
芳基可以是未取代的，或被卤素、羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或C6‑
C
10
芳氧基中的1、2、3或4种取代，其中R
a
为氢、重氢、C1‑
C6烷基或C1‑
C6卤代烷基；和R5是
‑
OR
b
、
‑
NR
c
R
d
、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C3‑
C8环烷基，其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基或C2‑
C6炔基可以是未取代的，或者被单C1‑
C6烷基胺或二C1‑
C6烷基胺中的1、2、3或4种取代，并且R
b
、R
c
和R
d
各自独立地是氢、重氢、C6‑
C
10
芳基或C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基，和R6是未取代的C1‑
C6烷基，或C1‑
C6烷基取代的C6‑
C
10
芳基中的1、2、3或4种。7.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中化学式I的化合物是以下化学式I
‑
3的化合物：[化学式I
‑
3]在式中，
K、M和R的定义与化学式I相同；和D是CR
10
、N、O或S，或E是CR
11
、N、O或S，或F是CR
12
、N、O或S，或G是CR
13
、N、O或S，但N、O和S是一个或多个；和R
10
至R
13
相同或不同，并且可以独立地被由氰基、卤素、卤代烷基、硝基、
‑
C(＝O)R1、
‑
C(＝O)OR1、
‑
NH
‑
C(＝O)R1、C1‑
C
10
烷氧基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的胺、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的5元至12元杂芳基和取代或未取代的5元至12元杂环烷基组成的取代基中的1、2、3或4种取代，其中R1可以是氢、重氢、C1‑
C
10
烷基；和两个或更多个相邻基团可彼此结合以形成取代或未取代的芳香族烃环，其中芳香族烃环可形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5元至10元杂芳环或C6‑
C
10
芳环。8.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中化学式I的化合物是以下化学式I
‑
4的化合物：[化学式I
‑
4]在式中，R的定义与化学式I相同；和D是CR
10
、N、O或S，或E是CR
11
、N、O或S，或F是CR
12
、N、O或S，或G是CR
13
、N、O或S，但N、O和S是一个或多个；和R
10
至R
13
相同或不同，并且可以独立地被由氰基、卤素、卤代烷基、硝基、
‑
C(＝O)R1、
‑
C(＝O)OR1、
‑
NH
‑
C(＝O)R1、C1‑
C
10
烷氧基、取代或未取代的C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的C3‑
C8环烷基、取代或未取代的胺、取代或未取代的C5‑
C
20
芳基、取代或未取代的5元至12元杂芳基和取代或未取代的5元至12元杂环烷基组成的取代基中的1、2、3或4种取代，其中R1可以是氢、重氢、C1‑
C
10
烷基；和两个或更多个相邻基团可彼此结合以形成取代或未取代的芳香族烃环，其中芳香族烃环可形成包含0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5元至10元杂芳环或C6‑
C
10
芳环，和n是0、1或2的整数；和L是CH2、NH或O；和可以是未取代的，或被重氢、卤素、氰基、硝基、
‑
NR3R4、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C6‑
C
10
芳基、
‑
C(＝O)R5、
‑
SO2‑
R6中的1、2、3或4种取代，其中，当取代基为2个或更多
个时，两个或更多个相邻基团可以彼此结合以形成具有的取代或未取代的5元至20元杂芳基或取代或未取代的5元至20元杂环烷基；和其中，C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或C6‑
C
10
芳基可以是未取代的，或被羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C6‑
C
10
芳氧基中的1、2、3或4种取代，或未取代的或被C1‑
C6烷基、C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基或C1‑
C6烷基羰基取代的4元至12元杂环烷基，和R3和R4各自独立地为氢、重氢、
‑
C(＝O)
‑
R
a
、C1‑
C6烷基或C6‑
C
10
芳基，并且C1‑
C6烷基或C6‑
C
10
芳基可以是未取代的，或被卤素、羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或C6‑
C
10
芳氧基中的1、2、3或4种取代，其中R
a
为氢、重氢、C1‑
C6烷基或C1‑
C6卤代烷基；和R5是
‑
OR
b
、
‑
NR
c
R
d
、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C3‑
C8环烷基，其中，C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基或C2‑
C6炔基可以是未取代的，或者被单C1‑
C6烷基胺或二C1‑
C6烷基胺中的1、2、3或4种取代，并且R
b
、R
c
和R
d
各自独立地是氢、重氢、C6‑
C
10
芳基或C6‑
C
10
芳基C1‑
C6烷基，和R6是未取代的C1‑
C6烷基，或1、2、3或4种C1‑
C6烷基取代的C6‑
C
10
芳基。9.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、溶剂化物、同位素变体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中由化学式I表示的化合物选自以下化合物1)至161)：1)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；2)5
‑
(苄基环丙基氨基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；3)4
‑
{[(3
‑
羟基
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑5‑
基)甲基氨基]甲基}苯甲腈；4)5
‑
[(4
‑
氟苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；5)5
‑
[(2,4
‑
二氟苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；6)5
‑
[(2
‑
氯苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；7)5
‑
[(3
‑
氯苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；8)5
‑
[甲基
‑
(4
‑
三氟甲基苄基)氨基]
‑2‑
吡啶
‑2‑
基
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；9)5
‑
[甲基
‑
(3
‑
甲基苄基)氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；10)5
‑
[甲基
‑
(3
‑
三氟甲基苄基)
‑
氨基]
‑2‑
吡啶
‑2‑
基
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；11)5
‑
[甲基
‑
(2
‑
三氟甲基苄基)
‑
氨基]
‑2‑
吡啶
‑2‑
基
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；12)5
‑
[(4
‑
甲基磺酰基苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；13)5
‑
[(3
‑
甲氧基苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；14)5
‑
哌啶
‑1‑
基
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；15)5
‑
吗啉
‑4‑
基
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；16)5
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；17)5
‑
(4
‑
(2
‑
(2
‑
羟基甲氧基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；18)5
‑
(3,4
‑
二氢
‑
1H
‑
异喹啉
‑2‑
基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；19)5
‑
[(4
‑
氯苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；
20)5
‑
(苄基乙基氨基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；21)5
‑
(苄基丙基氨基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；22)5
‑
(苄基丁基氨基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；23)5
‑
[甲基(3
‑
甲基磺酰基苄基)氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；24)5
‑
[甲基
‑
(4
‑
甲基苄基)氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；25)3
‑
{[(3
‑
羟基
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑5‑
基)甲基氨基]甲基}苯甲腈；26)5
‑
[(2
‑
甲氧基苄基)
‑
甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；27)5
‑
[(3
‑
氟苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；28)5
‑
[(4
‑
甲氧基苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；29)5
‑
[甲基
‑
(2
‑
甲基苄基)氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；30)5
‑
[(2,4
‑
二氯苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；31)5
‑
[(3,4
‑
二氯苄基)甲基氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；32)5
‑
(3,4
‑
二氟苯基氨基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；33)5
‑
[甲基(5,6,7,8
‑
四氢喹啉
‑8‑
基)氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；34)5
‑
(((3
‑
(羟甲基)
‑5‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑2‑
基)甲基)(甲基)氨基)
‑2‑
(吡啶2
‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；35)5
‑
{[(3
‑
(羟甲基)
‑5‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑2‑
基)甲基]甲基氨基}
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；36)5
‑
{甲基[3
‑
甲基
‑5‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑2‑
基]甲基氨基}
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；37)5
‑
{甲基[5
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑2‑
基]甲基氨基}
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；38)[4
‑
(3
‑
羟基
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑2‑
吲唑
‑5‑
基)哌嗪
‑1‑
基]环丙基甲酮；39)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(5
‑
三氟甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；40)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(5
‑
氯吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；41)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(6
‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；42)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(6
‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；43)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(3
‑
氟吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；44)6
‑
(5
‑
(苄基甲基氨基)
‑3‑
羟基
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑2‑
基)烟碱甲腈；45)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(6
‑
甲基
‑4‑
三氟甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；46)5
‑
(苄基氨基)
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；47)2
‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑5‑
[(吡啶
‑2‑
基甲基)氨基]
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；48)5
‑
[甲基(吡啶
‑2‑
基甲基)氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；49)5
‑
[甲基(吡啶
‑4‑
基甲基)氨基]
‑2‑
(5
‑
三氟甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲
唑
‑3‑
醇；50)2
‑
(5
‑
氯吡啶
‑2‑
基)
‑5‑
[甲基(吡啶
‑4‑
基甲基)氨基]
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；51)5
‑
[甲基(吡啶
‑4‑
基甲基)氨基]
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；52)2
‑
(4
‑
溴苯基)
‑5‑
[甲基(吡啶
‑4‑
基甲基)氨基]
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；53)5
‑
(苄基甲基氨基)
‑2‑
(噻吩并[3,2
‑
c]吡啶
‑4‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；54)2
‑
(6
‑
氨基吡啶
‑2‑
基)
‑5‑
(苄基甲基氨基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；55)5
‑
苯基氨基
‑2‑
(吡啶
‑2‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
醇；56)5
‑
[...

【专利技术属性】
技术研发人员：李秀珍，文圣焕，潘秀镐，李恩实，申恩静，高裕京，
申请(专利权)人：阿普塔生物治疗公司，
类型：发明
国别省市：