一种人血清白蛋白胰岛素偶联物及其制备方法技术

本发明专利技术一种人血清白蛋白胰岛素偶联物，具有如下结构：HSA

【技术实现步骤摘要】
一种人血清白蛋白胰岛素偶联物及其制备方法


[0001]本专利技术属于生物制药领域，具体的说，本专利技术涉及一种人血清白蛋白胰岛素偶联物，及其制备方法。

技术介绍

[0002]糖尿病是目前严重威胁人类健康的重要慢性疾病，其发病率正以前所未有的速度攀升。据WHO统计，我国糖尿病患病率已从1980年的0.67％升到2020年的12.8％，患病率持续升高，至2020年患病人数达到1.298亿，占到全球糖尿病患病人数的28％左右，居世界第一。
[0003]胰岛素作为糖尿病后期治疗的唯一方式，曾有专家评价说：“一个国家2型糖尿病患者打胰岛素的比例反映这个国家糖尿病的治疗水平。”，然而现实情况是，胰岛素在我国的使用率仅为2％左右，远低于美国30％的使用率。除了治疗费用较高外，对注射的恐惧心理及注射的不便，让很多患者拒绝使用胰岛素治疗。此外，患者在使用胰岛素的诸多细节，如剂量是否准确，注射时机是否合适，血糖目标调整是否合理，也会影响胰岛素治疗的有效性和安全性。因此，开发更长效的胰岛素，减少注射频率，有助于提高患者进行胰岛素治疗愿望，长期平稳控制血糖，最本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种人血清白蛋白胰岛素偶联物，具有如下结构：HSA
‑
Linker
‑
Insulin其中：HSA为重组人血清白蛋白，Linker为具有双官能团的小分子连接子，Insulin为胰岛素；所述的具有双官能团的小分子连接子为下述一种6
‑
(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯(EMCS)、6
‑
(3
‑
溴马来酰亚胺)己酸琥珀酰亚胺酯(Br
‑
EMCS)、4
‑
(N
‑
马来酰亚胺基甲基)环己烷
‑1‑
羧酸琥珀酰亚胺酯(SMCC)、4
‑
马来酰亚胺苯甲酸琥珀酰亚胺酯(SMB)、3
‑
(2
‑
吡啶二巯基)丙酸N
‑
羟基琥珀酰亚胺酯(SPDP)或者它们的衍生物。2.根据权利要求1所述的人血清白蛋白胰岛素偶联物，其特征在于所述重组人血清白蛋白为植物源重组人血清白蛋白。3.根据权利要求1所述的人血清白蛋白胰岛素偶联物，其特征在于所述连接子为6
‑
(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯(EMCS)或N
‑
琥珀酰亚胺3
‑
(2
‑
吡啶二硫代)丙酸酯(SPDP)。4.制备权利要求1所述的人血清白蛋白胰岛素偶联物的方法，包括下述步骤：1)使胰岛素与双官能团连接子进行偶联反应，得到胰岛素
‑
双官能团连接子中间偶联产物；2)将步骤1)得到的胰岛素
‑
双官能团连接子中间偶联产物与重组人血清白蛋白反应，获得重组人血清白蛋白与胰岛素的终极偶联产物；3)纯化步骤2)得到的终极偶联产物，获得所述的人血清白蛋白胰岛素偶联物。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述双冠能团连接子为EMCS或SPDP，步骤1)和步骤2)的偶联反应中，胰...

【专利技术属性】
技术研发人员：董亮亮，杨代常，夏军，陈蓉，徐伟，
申请(专利权)人：武汉禾元生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：