【技术实现步骤摘要】
内过氧型化合物或其药学上可接受的盐及药物制剂和应用
[0001]本专利技术属于医药
，涉及一种内过氧型化合物或其药学上可接受的盐以及包含该内过氧型化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂，还涉及该内过氧型化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防恶性肿瘤的药物中的应用。
技术介绍
[0002]乳腺癌已跃居全球恶性肿瘤发病率之首，其中性激素受体阳性(ER+)乳腺癌是占比最高的病理类型。细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂对晚期ER+腺癌患者表现出显著疗效。目前阿贝西尼(Abemaciclib)、帕博西尼(Palbociclib)和瑞博西尼(Ribociclib)等CDK4/6抑制剂已经被美国FDA批准可联合内分泌药物用于晚期/转移性HR+/HER2
‑
乳腺癌患者的治疗。
[0003]具有抗疟作用的海洋天然产物Plakortin为具有1,2
‑
二噁烷结构的内过氧化合物，对CQ
‑
R Pf菌株具有显著的体外抗疟活性。基于其结构，本专利技术构建一系列具有帕博西尼和瑞博西尼活性片段的内过氧型CDK4/6小分子抑制剂，用于治疗和/或预防恶性肿瘤。
技术实现思路
[0004]为解决上述技术问题，本专利技术的目的在于提供一种内过氧型化合物或其药学上可接受的盐以及包含该内过氧型化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂，以及该内过氧型化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防恶性肿瘤的药物中的应用。该内过氧型化合物或其药学上可接受的
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种内过氧型化合物或其药学上可接受的盐，该内过氧型化合物如通式I，II和III所示：其中：R1为甲基、苯基、4
‑
氯苯基、酯基或伯醇羟基；R2为甲基或氢原子；R3为氢原子或甲基；R4为甲氧基、乙氧基、氢原子或氯原子；R5为甲基或氢原子；Y为羰基或亚甲基；X为碘原子、氯乙酯基、羟基或甲氧基；L为O或NH；G为乙酰基或卤素原子；n＝0或1。2.根据权利要求1所述的内过氧型化合物或其药学上可接受的盐，该内过氧型化合物选自：8
‑
环戊基
‑2‑
((3
‑
甲氧基
‑
3,6,6
‑
三甲基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
基)甲氧基
‑5‑
甲基吡啶并[2,3
‑
d]嘧啶
‑
7(8H)
‑
酮；(3
‑
甲氧基
‑
3,6,6
‑
三甲基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
基)甲基
‑2‑
氨基
‑7‑
环戊基
‑
7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑6‑
羧酸酯；(3
‑
甲氧基
‑
3,6,6
‑
三甲基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
基)甲基
‑2‑
氨基
‑4‑
氯
‑7‑
环戊基
‑
7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑6‑
羧酸酯；(3
‑
甲氧基
‑
3,6,6
‑
三甲基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
基)甲基
‑2‑
氨基
‑4‑
甲氧基
‑7‑
环戊基
‑
7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑6‑
羧酸酯；(3
‑
甲氧基
‑
3,6,6
‑
三甲基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
基)甲基
‑2‑
氨基
‑4‑
乙氧基
‑7‑
环戊基
‑
7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑6‑
羧酸酯；4
‑
碘甲基
‑3‑
甲氧基
‑
3,6,6
‑
三甲基
‑
1,2
‑
二噁烷；3
‑
羟基
‑3‑
甲基
‑6‑
苯基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
羧酸酯；3
‑
甲氧基
‑3‑
甲基
‑6‑
苯基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
羧酸酯；(3
‑
甲氧基
‑3‑
甲基
‑6‑
苯基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
基)甲基醇；8
‑
环戊基
‑2‑
((3
‑
甲氧基
‑3‑
甲基
‑6‑
苯基
‑
苯基
‑
1,2
‑
二噁烷
‑4‑
基)甲氧基
‑5‑
甲基吡啶并[2,3
‑
d]嘧啶
‑
7(...
【专利技术属性】
技术研发人员：钟杭，宋雨阳，舒平，唐书嫒，袁玥，归玉婷，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：
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