【技术实现步骤摘要】
一种制备3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物及其乙酯的方法
[0001]本申请是申请日为2019年12月9日、申请号为201911249272.4、专利技术名称为“一种制备3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物及其乙酯的方法”的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]本专利技术属于生物制药和生物化工
,具体涉及一种手性3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物及其乙酯的制备方法。
技术介绍
[0003]3‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸及其衍生物,其结构通式如下所示:
[0004][0005]3‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸及其衍生物是一类很重要的有机合成中间体,其广泛应用于药物合成中。比如:(2S,3R)
‑
对甲砜基苯丝氨酸是合成兽药氟苯尼考跟甲砜霉素的关键中间体,(2S,3R)
‑
对硝基苯丝氨酸可作为抗菌药物氯霉素的关键中间体。另外,3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸及其衍生物还可以通过简单的转化制备手性氮杂环丙烷(David Tanner,ChiralAziridines
‑
Their Synthesis and Use in Stereoselective T ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.制备3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物的方法,其包括如下步骤:a.根据式I所示的反应通式获得3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物,其中,R选自:氢基、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基硫基、磺酸基、亚磺酸基、巯基、硝基和卤素;n为0、1、2或3;所述转醛酶为L
‑
苏氨酸转醛酶;其中,在所述步骤a中添加乙醛还原酶。2.制备3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物的乙酯化物的方法,其包括以下步骤:a.根据式I所示的反应通式获得3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物,其中,R选自:氢基、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基硫基、磺酸基、亚磺酸基、巯基、硝基和卤素;n为0、1、2或3;所述转醛酶为L
‑
苏氨酸转醛酶;b.向步骤a的产物加入镁盐以形成沉淀,以及c.将所述步骤b得到的沉淀乙酯化得到3
‑
苯基
‑
L
‑
丝氨酸或其衍生物的乙酯化物。3.根据权利要求1或2所述的方法,其中n为1,R位于苯环上的邻位、间位或对位,且优选地,R位于苯环上的对位;优选地,R选自:C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基磺酰基、C1‑4烷基亚磺酰基和C1‑4烷基硫基,且更优选地,R选自:甲砜基、磺酸基、亚磺酸基、甲硫基、硝基、氯和溴;且更优选地,R为位于苯环上的对位的甲砜基。4.根据权利要求2所述的方法,其中所述镁盐选自硫酸镁、氯化镁和醋酸镁,优选地,所述镁盐为硫酸镁。5.根据权利要求2所述的方法,其进一步包括在所述步骤a中添加乙醛还原酶。6.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述乙醛还原酶包含SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3和SEQ ID NO.4所示的任一氨基酸序列;且优选地,所述乙醛还原酶具有SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列或所述乙醛还原酶的氨基酸序列为SEQ ID NO.1所示...
【专利技术属性】
技术研发人员:谢新开,黄晓飞,徐伟,
申请(专利权)人:苏州引航生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。