本发明专利技术的目的是提供具有优异稳定性的含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂。本发明专利技术的方案是口腔崩解片剂，其含有(A)含有苯磺酸米洛巴林的颗粒，和(B)含有结晶纤维素的无药物颗粒或含有结晶纤维素的无药物混合粉末。粒或含有结晶纤维素的无药物混合粉末。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂
[0001]本专利技术涉及具有优异稳定性的含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂。
[0002]本专利技术的口腔崩解片剂是一种当被含在嘴中或置于水中时快速崩解、但是在正常生产、运输和使用中具有足够硬度的口腔崩解片剂。
[0003]本专利技术进一步涉及其制备方法。
技术介绍
[0004]片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉剂等在医药产品和食品领域被称为口服固体制剂的剂型。但是，作为一种更容易被老年人、儿童和吞咽困难的患者服用的剂型，需要开发出一种当被含在嘴中或置于水中时快速崩解的口腔崩解片剂。
[0005]除了在口腔中快速崩解的性能以外，像普通片剂一样，口腔崩解片剂还需要具有可以耐受在生产、运输和使用中的物理冲击的足够硬度。此外，考虑到药物顺应性，还期望的是，抑制当被含在嘴中时令人不悦的味道和刺激性并提供良好的味道。
[0006]专利文献1公开了一种口腔崩解片剂，其含有药物、具有0.23g/cm3或更小的堆密度的结晶纤维素、糖醇和预胶化淀粉。但是，该文献没有描述含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂。
[0007]专利文献2公开了一种医药固体组合物，除了苯磺酸米洛巴林以外，其还含有(i)选自D
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甘露醇、乳糖、玉米淀粉和结晶纤维素中的一种，和(ii)羧甲纤维素钙。但是，该文献没有描述含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂。
[0008]专利文献3公开了在医药固体制剂中可以观察到苯磺酸米洛巴林的稳定化，所述医药固体制剂除了苯磺酸米洛巴林以外还含有赋形剂、崩解剂和具体的抗氧化剂。但是，该文献没有描述含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂。
[0009]专利文献4公开了一种医药固体组合物，除了苯磺酸米洛巴林以外，其还含有(i)选自D
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甘露醇、乳糖、玉米淀粉和结晶纤维素中的一种或多种，(ii)羧甲纤维素钙，和(iii)作为着色剂的氧化钛，一种或多种其它着色剂。但是，该文献没有描述含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂。
[0010]引文列表专利文献专利文献1:美国专利申请号2015/0110880A1专利文献2:美国专利申请号2015/0079166A1专利文献3:美国专利申请号2018/0042878A1专利文献4:美国专利申请号2018/0243223A1。
技术实现思路
[0011]技术问题本专利技术的目的是提供具有优异稳定性的含有苯磺酸米洛巴林的口腔崩解片剂。
[0012]本专利技术的口腔崩解片剂是一种当被含在嘴中或置于水中时快速崩解、但是在正常生产、运输和使用中具有足够硬度的口腔崩解片剂。
[0013]此外，本专利技术也提供了其优异的制备方法。
[0014]问题的解决方案为了解决上述问题，作为勤勉研究的结果，本专利技术人已经发现，通过组合(A)含有苯磺酸米洛巴林的颗粒和(B)含有结晶纤维素的无药物颗粒或含有结晶纤维素的无药物混合粉末，以产生具有优异性能的口腔崩解片剂，解决了上述问题，从而完成了本专利技术。
[0015]也就是说，本专利技术如下所述。
[0016][1]一种口腔崩解片剂，其包含(A)含有苯磺酸米洛巴林的颗粒和(B)含有结晶纤维素的无药物颗粒或含有结晶纤维素的无药物混合粉末。
[0017][2]根据[1]的口腔崩解片剂，其中在(A)中所含的苯磺酸米洛巴林的平均粒径是60μm或更小，且相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，其作为米洛巴林的含量是0.5
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10重量％。
[0018][3]根据[1]或[2]的口腔崩解片剂，其中在(B)中所含的结晶纤维素的堆密度是0.10
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0.26g/cm3，且相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，其含量是1.0
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50重量％。
[0019][4]根据[1]至[3]中的任一项的口腔崩解片剂，其中(A)是进一步含有低分子量羟丙基纤维素的含有苯磺酸米洛巴林的颗粒。
[0020][5]根据[4]的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中所含的低分子量羟丙基纤维素的含量是0.1
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2.0重量％。
[0021][6]根据[1]至[3]中的任一项的口腔崩解片剂，其中(A)是进一步含有柠檬酸水合物和生育酚的含有苯磺酸米洛巴林的颗粒。
[0022][7]根据[6]的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中所含的柠檬酸水合物的含量是0.2
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1.0重量％，且相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中所含的生育酚的含量是0.01
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0.4重量％。
[0023][8]根据[3]的口腔崩解片剂，其中(A)是进一步含有D
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甘露醇和羧甲纤维素的含有苯磺酸米洛巴林的颗粒。
[0024][9]根据[6]至[8]中的任一项的口腔崩解片剂，其中(A)是进一步含有羟丙基纤维素的含有苯磺酸米洛巴林的颗粒。
[0025][10]根据[9]的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中的羟丙基纤维素的含量是0.1
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3.0重量％。
[0026][11]根据[6]至[10]中的任一项的口腔崩解片剂，其中(B)是进一步含有D
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甘露醇和预胶化淀粉的无药物颗粒。
[0027][12]根据[11]的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(B)中所含的D
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甘露醇的含量是20
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55重量％，且相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(B)中所含的预胶化淀粉的含量是1.0
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10重量％。
[0028][13]根据[4]或[5]的口腔崩解片剂，其中(B)是无药物混合粉末，其进一步含有羧甲纤维素和乙酰氨基磺酸钾。
[0029][14]根据[13]的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(B)中所含的羧甲纤维素的含量是2.0
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20重量％，且相对于所述口腔崩解片剂的100重
量％，在(B)中所含的乙酰氨基磺酸钾的含量是1.0
‑
5.0重量％。
[0030][15]一种用于制备口腔崩解片剂的方法，包括：混合苯磺酸米洛巴林、D
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甘露醇和柠檬酸水合物并喷洒低分子量羟丙基纤维素粘合剂溶液以产生颗粒的步骤；混合颗粒A、结晶纤维素、羧甲纤维素和乙酰氨基磺酸钾，然后将硬脂酸镁加入混合粉末中，随后混合以形成用于压片的混合物的步骤；和使用压片机压片的步骤。
[0031][16]一种用于制备口腔崩解片剂的方法，包括：混合生育酚和结晶纤维素以产生生育酚粉末的步骤；混合苯磺酸米洛巴林、D
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甘露醇、羧甲纤维素、柠檬酸水合物、生育酚粉末和硅酸铝镁并喷洒羟丙基纤维素粘合剂溶液以产生颗粒的步骤；混合D
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甘露醇和结晶纤维素并喷洒预胶化淀粉分本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种口腔崩解片剂，其包含：(A)含有苯磺酸米洛巴林的颗粒；和(B)含有结晶纤维素的无药物颗粒或含有结晶纤维素的无药物混合粉末。2.根据权利要求1所述的口腔崩解片剂，其中在(A)中所含的苯磺酸米洛巴林的平均粒径是60μm或更小，且相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，其作为米洛巴林的含量是0.5
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10重量％。3.根据权利要求1或2所述的口腔崩解片剂，其中在(B)中所含的结晶纤维素的堆密度是0.10
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0.26g/cm3，且相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，其含量是1.0
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50重量％。4.根据权利要求1至3中的任一项所述的口腔崩解片剂，其中(A)是含有苯磺酸米洛巴林的颗粒，其进一步含有低分子量羟丙基纤维素。5.根据权利要求4所述的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中所含的低分子量羟丙基纤维素的含量是0.1
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2.0重量％。6.根据权利要求1至3中的任一项所述的口腔崩解片剂，其中(A)是含有苯磺酸米洛巴林的颗粒，其进一步含有柠檬酸水合物和生育酚。7.根据权利要求6所述的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中所含的柠檬酸水合物的含量是0.2
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1.0重量％，且相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中所含的生育酚的含量是0.01
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0.4重量％。8.根据权利要求3所述的口腔崩解片剂，其中(A)是含有苯磺酸米洛巴林的颗粒，其进一步含有D
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甘露醇和羧甲纤维素。9.根据权利要求6至8中的任一项所述的口腔崩解片剂，其中(A)是含有苯磺酸米洛巴林的颗粒，其进一步含有羟丙基纤维素。10.根据权利要求9所述的口腔崩解片剂，其中相对于所述口腔崩解片剂的100重量％，在(A)中的羟丙基纤维素的含量是0.1
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【专利技术属性】
技术研发人员：吉永真治，中桥俊之，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：
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